丹皮酚噻唑类化合物的合成及其细胞毒性评价

丹皮酚噻唑类化合物的合成及其细胞毒性评价

论文摘要

本文以丹皮酚为原料合成了15个新型丹皮酚噻唑衍生物,利用IR、1H NMR、13C NMR和MS对所得化合物的结构进行表征,采用MTT法考察了目标化合物对MGC-803(胃癌细胞)、LOVO(结肠癌细胞)、T-24(膀胱癌细胞) 3种细胞的体外抗肿瘤活性。结果表明,部分化合物具有良好的细胞毒活性,其中化合物4b、4e、4f、4h、4l对MGC-803的细胞毒性优于阳性对照药顺铂,尤其是化合物4b对MGC-803、LOVO和T-24三种肿瘤细胞的IC50值分别为11. 39±4. 46、2. 06±1. 27和6. 03±0. 86μg/m L,值得进一步研究。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 试剂与仪器
  •   1.2 化合物的合成
  •     1.2.1 丹皮酚缩氨基硫脲2的合成[16, 17]
  •     1.2.2 丹皮酚噻唑类化合物4a~4o的合成[18~20]
  •   1.3 目标化合物的抗肿瘤活性测定
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 合成部分
  •   2.2 目标化合物的抗肿瘤活性分析
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 王妙,黄琳,苏燕,许英红,黄铃月,周小群,李芳耀

    关键词: 丹皮酚,噻唑,合成,细胞毒性

    来源: 化学通报 2019年07期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 桂林医学院药学院,桂林医学院人文与管理学院

    基金: 广西自然科学基金项目(2016GXNSFAA380323,2018GXNSFAA281200,2016GXNSFEA380001),国家级大学生创新创业训练计划项目(201710601017),桂林市科学研究与技术开发计划重点项目(20170108-10),广西高校中青年科研基础能力提升项目(2019KY051),广西肿瘤免疫与微环境调控重点实验室开放课题项目(2018KF010)资助

    分类号: TQ460.1

    DOI: 10.14159/j.cnki.0441-3776.2019.07.009

    页码: 630-635

    总页数: 6

    文件大小: 133K

    下载量: 119

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