L-鼠李糖氮杂核苷衍生物的设计、合成及抗癌活性研究

论文摘要

L-鼠李糖及L-鼠李糖结构的化合物具有较好的抗肿瘤活性及选择性,为了降低DNA甲基转移酶抑制剂氮杂胞苷的毒副作用,以氮杂胞苷为先导化合物设计、合成了7个L-鼠李糖氮杂核苷衍生物,其结构经核磁和元素分析确证.对目标化合物对两种细胞系进行了体外增值活性研究,4-氨基-1,3,5-三嗪-1-硫代-α-L-鼠李糖核苷（5D）对MKN-45细胞具有中等强度的抗癌活性,可作为先导化合物进一步研究.

论文目录

• 0 引言
• 1 合成路线
• 2 实验部分
•   2.1 仪器与试剂
•   2.2 化学合成
•     2.2.1 1,2,3,4-四-O-乙酰基-L-鼠李糖的合成
•     2.2.2 取代的N-三甲基硅基-4-三甲基硅氧（硫）基-1,3,5-三嗪-2-胺的合成 （ 2a-2f）
•     2.2.3 L-鼠李糖氮杂核苷衍生物的合成
•     2.2.4 4-氨基-1,3,5-三嗪-2（1H）-酮-1-α-L-鼠李糖核苷的合成 （3A）
•     2.2.5 4-氨基-6-甲基-1,3,5-三嗪-2（1H）-酮-1-α-L-鼠李糖核苷的合成 （3B）
•     2.2.6 6-氨基-4-甲基-1,3,5-三嗪-2（1H）-酮-1-α-L-鼠李糖核苷的合成 （4B）
•     2.2.7 6-氨基-4-乙基-1,3,5-三嗪-2（1H）-酮-1-α-L-鼠李糖核苷的合成 （4C）
•     2.2.8 4-氨基-1,3,5-三嗪-1-硫代-α-L-鼠李糖核苷的合成（5D）
•     2.2.9 4-氨基-6-甲基-1,3,5-三嗪-1-硫代-α-L-鼠李糖核苷的合成（5E）
•     2.2.10 4-氨基-6-乙基-1,3,5-三嗪-1-硫代-α-L-鼠李糖核苷的合成（5F）
•   2.3 细胞毒活性评价
• 3 结果与讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 郭刚,夏萍,魏宇

关键词: 甲基转移酶,鼠李糖氮杂核苷,抗肿瘤

来源: 哈尔滨师范大学自然科学学报 2019年05期

年度: 2019

分类: 基础科学,医药卫生科技

专业: 药学

单位: 哈尔滨师范大学

基金: 黑龙江省教育厅基金项目(12541252),校青年学术骨干基金项目(1304313763)

分类号: R914;R96

页码: 70-75

总页数: 6

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