论文摘要
T-DM1是由曲妥珠单抗和美登素衍生物DM1通过硫醚连接物共价连接的抗体-药物偶联物,20-去甲基DM1是用于T-DM1药代动力学评价的一种重要化合物。以扁平链霉菌（Streptomyces platensis）CGMCC 4.1975作为出发菌株,以DM1中间体Ⅱ为底物,可以制备20-去甲基DM1中间体Ⅱ。进一步优化转化反应的底物质量浓度和转化时间,在发酵培养48 h后,添加2.9 g/L的DM1中间体Ⅱ底物0.5 mL,继续培养至72 h结束,可以获得24.4 mg/L 20-去甲基DM1中间体Ⅱ,通过分离纯化和巯基还原,制备得到20-去甲基DM1,产率达到19.3%。利用高效液相色谱（HPLC）、液相-质谱（LC-MS）和核磁共振（NMR）进行分析,结果表明,转化产物为20-去甲基DM1。
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文章来源
类型: 期刊论文
作者: 阮海宁,张鑫培,滕云
关键词: 去甲基,微生物转化,扁平链霉菌
来源: 发酵科技通讯 2019年03期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 浙江海正药业股份有限公司浙江省抗真菌药物重点实验室
分类号: TQ460.6
DOI: 10.16774/j.cnki.issn.1674-2214.2019.03.010
页码: 168-172+185
总页数: 6
文件大小: 395K
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