卤代查尔酮类衍生物的合成及其抗宫颈癌活性

论文摘要

以查尔酮类衍生物异甘草素为先导化合物,以卤代苯甲醛和取代苯乙酮为原料,利用Claisen-Schmidt反应原理,采用微波液相法合成了系列卤代查尔酮类衍生物（3a～3c,5a～5c）,其结构经1H NMR、13C NMR和MS（ESI）表征。采用MTT法研究了化合物对人子宫颈癌细胞（SiHa和HeLa）和中国仓鼠卵巢细胞（CHO）的抑制活性。用流式法检测化合物5b对SiHa细胞的凋亡作用。结果表明:化合物对人子宫颈癌细胞株均有一定的抑制作用,其中5b对SiHa细胞的抑制活性最好(IC500. 25μg·mL-1),为先导化合物异甘草素的209倍,凋亡比例高达82. 5%。5a对HeLa细胞的抑制活性最好(IC50=0. 38μg·mL-1),为先导化合物异甘草素的72倍。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 仪器与试剂
•   1.2 合成
•   1.3 体外活性测试
• 2 结果与讨论
•   2.1 合成
•   2.2 体外活性
•   2.3 细胞凋亡实验结果
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 杨争,米热古丽·买买提明,木合布力·阿布力孜,廖波儿,高祎婷

关键词: 异甘草素,微波液相法,卤代查尔酮,合成,流式法,抗宫颈癌活性

来源: 合成化学 2019年01期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 新疆医科大学药学院

基金: 国家自然科学基金资助项目(81260379),新疆医科大学研究生创新创业项目(CXCY2017017)

分类号: TQ460.1

DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18183

页码: 50-55

总页数: 6

文件大小: 308K

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