缬氨酸冰片酯合成及生物活性研究

缬氨酸冰片酯合成及生物活性研究

论文摘要

本文从N-boc-L-缬氨酸和冰片出发,以DCC/DMAP作为催化剂合成了缬氨酸冰片酯(BPX),并采用IR、NMR、MS等方法对其结构进行了表征。进一步电休克惊厥实验及抑制HeLa细胞活力实验分别对缬氨酸冰片酯的抗癫痫及体外抑制肿瘤活性进行了初步研究,结果表明缬氨酸冰片酯显示出了明显的生物抗癫痫活性及抑制HeLa细胞增殖的能力。在最大电休克惊厥实验中,腹腔给药,当小鼠的BPX给药量为50mg·kg-1及以上时,与对照组相比,显示出了与卡马西平类似甚至更好的抗癫痫活性;在体外抗肿瘤活性实验中,与对照组相比,BPX抑制率最高达57%,具备抑制HeLa细胞的增殖的能力。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 主要试剂与仪器
  •   1.2 BPX的合成
  •   1.3 最大电休克惊厥实验(MES)实验研究
  •     1.3.1 实验样品的配置
  •     1.3.2 最大电休克模型实验(Maximal Electroshock,MES)
  •   1.4 体外抑制HeLa细胞增殖实验研究
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 BPX的结构表征
  •   2.2 BPX的抗惊厥活性
  •   2.3 BPX抑制肿瘤细胞增殖
  • 3 结论与展望
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 匡新谋,汤志敏,李浩,申小兰,史海波,李爱元,吴志革

    关键词: 缬氨酸冰片酯,生物活性

    来源: 化学研究与应用 2019年10期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 宁波职业技术学院化学工程学院,浙江大学宁波理工学院生物与化学工程学院

    基金: 国家自然科学基金项目(81502421)资助,国家星火计划项目(2015GA701022)资助,宁波市科技惠民计划项目(2015C50042)资助,宁波市自然科学基金项目(2018A610280)资助,宁波市工业重大科技专项项目(2017C110017)资助,宁波职业技术学院2018年度课题项目(NZ18006)资助,2018年浙江省大学生科技创新活动计划(新苗人才计划)项目(2018R459012)资助

    分类号: TQ460.1

    页码: 1793-1797

    总页数: 5

    文件大小: 266K

    下载量: 75

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