导读:本文包含了井冈羟胺衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:井冈羟胺A,六氢哒嗪,衍生物,合成
井冈羟胺衍生物论文文献综述
孙祖光[1]（2008）在《井冈羟胺A和六氢哒嗪衍生物的合成与生物活性研究》一文中研究指出本论文分别对天然化合物井冈羟胺A和小分子化合物六氢哒嗪进行结构修饰,合成了一系列新化合物,并对其中部分进行了生物活性测试。井冈霉素是高效、安全和作用机制独特的无公害生物农药,而其水解产物井冈羟胺A是已知天然海藻糖酶抑制剂中抑酶活性最高的化合物之一。本论文以井冈羟胺A为先导化合物,对其进行结构修饰,合成了一系列新的井冈羟胺A衍生物。首先,对制备井冈羟胺A的方法进行了改进,以井冈霉素A为原料,改用碳酸钙为中和试剂,采用在中和液中直接结晶的方法,并通过超声波辐射的方法解决了在重结晶过程中出现胶状固体的问题,得到了纯度较好的粉状井冈羟胺A盐酸盐。然后用2,2-二甲氧基丙烷在对甲苯磺酸的催化下合成了两个异丙叉基井冈羟胺A衍生物:2,3,4,7,4′,7′,5′,6′-四-O-异丙叉基井冈羟胺A和3,4,4′,7′,5′,6′-叁-O-异丙叉基井冈羟胺A,并对催化剂用量和反应投料比进行了优化,提高了产率。培养了2,3,4,7,4′,7′,5′,6′-四-O-异丙叉基井冈羟胺A单晶,进行了晶体学数据表征。用乙酸酐通过控制温度和投料比分别合成了单,二,叁,四,八乙酸井冈羟胺A酯,7,7′-O-二叁苯基甲基-六乙酸井冈羟胺A酯,并研究了氯仿,甲醇,水,乙酸四相体系展开剂来分离各种乙酸井冈羟胺A酯。其次对小分子化合物六氢哒嗪进行结构改造,用六氢哒嗪和7种自己制备的异氰酸酯反应合成了10种氨基甲酰基六氢哒嗪,对测试有活性的间叁氟甲基苯胺基甲酰基六氢哒嗪的另一个仲胺基进行了修饰,合成了4种间叁氟甲基苯胺基甲酰基六氢哒嗪酰化衍生物和2种间叁氟甲基苯胺基甲酰基六氢哒嗪环化衍生物。此外对合成的新化合物做了生物活性测试,表明部分六氢哒嗪衍生物具有一定的生物活性。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2008-04-01）
俞建忠[2]（2006）在《井冈羟胺A酰化衍生物的合成及其生物活性研究》一文中研究指出井冈羟胺A是我国自主开发并成功实现产业化的农用抗生素井冈霉素A的糖苷配基，它是已有海藻糖酶抑制剂中抑酶活性最高的化合物之一。本论文选取海藻糖酶抑制剂井冈羟胺A为先导化合物进行优化研究，在充分考虑其作用机制、构效关系和理化特性的基础上，依据新农药创制中分子设计的有关原理，经过化学修饰和结构改造，合成了叁类未见报道的新化合物，并对所有新化合物测试了其杀虫、杀菌及除草活性。本论文主要包括以下几方面的工作：(1)在酸性介质中水解井冈霉素A(1-2)制备井冈羟胺A(1-3)，收率69.0％，并对井冈羟胺A分离纯化工艺进行了研究，使用离子交换树脂分离提纯，得到了井冈羟胺A纯品；产物的化学结构经IR、MS、~1H NMR、~(13)C NMR和~1H-~1H COSY确认。(2)根据活性亚结构拼接原理，以井冈羟胺A为先导化合物，用硫代磷酰基对井冈羟胺A中7，7′-位上的羟基进行结构改造，首次合成了6个新的7，7′-二-O-(O，O-二取代基硫代磷酰基)井冈羟胺A(3-1～3-6)，酰化收率为42.0％～52.8％。(3)根据活性亚结构拼接原理，以井冈羟胺A为先导化合物，用各种酰基对井冈羟胺A中7，7′-位上的羟基进行结构改造，共合成了10个新的7，7′-二-O-羧酰基井冈羟胺A(4-1～4-10)，酰化收率45.6％～62.4％；另外，用二元羧酰基对井冈羟胺A中4，7：4′，7′-位上的羟基进行结构改造，合成了5个新的4，7：4′，7′-二-O-二羧酰基井冈羟胺A(4-11～4-15)，酰化收率21.7％～35.2％。(4)以2，2-二甲氧基丙烷为保护剂，对井冈羟胺A多羟基保护反应进行探索，得到了2个异丙叉基保护的井冈羟胺A衍生物5-1和5-2，反应收率分别为35.2％和27.1％；在5-2的2，7-位羟基上引入二甲氨基甲酰基得到化合物3，4：4′，7′：5′，6′-叁-O-异丙叉基-2，7-二-O-二甲氨基甲酰基井冈羟胺A(5-3)，酰化收率46.5％；脱去保护基后，得到化合物2，7-二-O-二甲氨基甲酰基井冈羟胺A(5-4)，收率51.1％。这些化合物的结构均经IR、MS、~1HNMR、~(13)CNMR谱确证。(5)生测结果表明，在先导化合物井冈羟胺A的7，7′-位羟基上引入硫代磷酰基对提高新化合物的杀虫活性有明显的效果，所有此类化合物都有一定的杀虫活性，其中化合物3-2和3-3对虫、菌有较高的活性，在500 mg／L浓度下，蚜虫和粘虫的死亡率均为100％；羧酰基井冈羟胺A衍生物中，部分化合物对蚜虫有较高的活性，大部分化合物都有杀菌活性，其中化合物4-10和4-11在500 mg／L浓度下，对蚜虫有100％的杀灭率。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2006-05-01）
井冈羟胺衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
井冈羟胺A是我国自主开发并成功实现产业化的农用抗生素井冈霉素A的糖苷配基，它是已有海藻糖酶抑制剂中抑酶活性最高的化合物之一。本论文选取海藻糖酶抑制剂井冈羟胺A为先导化合物进行优化研究，在充分考虑其作用机制、构效关系和理化特性的基础上，依据新农药创制中分子设计的有关原理，经过化学修饰和结构改造，合成了叁类未见报道的新化合物，并对所有新化合物测试了其杀虫、杀菌及除草活性。本论文主要包括以下几方面的工作：(1)在酸性介质中水解井冈霉素A(1-2)制备井冈羟胺A(1-3)，收率69.0％，并对井冈羟胺A分离纯化工艺进行了研究，使用离子交换树脂分离提纯，得到了井冈羟胺A纯品；产物的化学结构经IR、MS、~1H NMR、~(13)C NMR和~1H-~1H COSY确认。(2)根据活性亚结构拼接原理，以井冈羟胺A为先导化合物，用硫代磷酰基对井冈羟胺A中7，7′-位上的羟基进行结构改造，首次合成了6个新的7，7′-二-O-(O，O-二取代基硫代磷酰基)井冈羟胺A(3-1～3-6)，酰化收率为42.0％～52.8％。(3)根据活性亚结构拼接原理，以井冈羟胺A为先导化合物，用各种酰基对井冈羟胺A中7，7′-位上的羟基进行结构改造，共合成了10个新的7，7′-二-O-羧酰基井冈羟胺A(4-1～4-10)，酰化收率45.6％～62.4％；另外，用二元羧酰基对井冈羟胺A中4，7：4′，7′-位上的羟基进行结构改造，合成了5个新的4，7：4′，7′-二-O-二羧酰基井冈羟胺A(4-11～4-15)，酰化收率21.7％～35.2％。(4)以2，2-二甲氧基丙烷为保护剂，对井冈羟胺A多羟基保护反应进行探索，得到了2个异丙叉基保护的井冈羟胺A衍生物5-1和5-2，反应收率分别为35.2％和27.1％；在5-2的2，7-位羟基上引入二甲氨基甲酰基得到化合物3，4：4′，7′：5′，6′-叁-O-异丙叉基-2，7-二-O-二甲氨基甲酰基井冈羟胺A(5-3)，酰化收率46.5％；脱去保护基后，得到化合物2，7-二-O-二甲氨基甲酰基井冈羟胺A(5-4)，收率51.1％。这些化合物的结构均经IR、MS、~1HNMR、~(13)CNMR谱确证。(5)生测结果表明，在先导化合物井冈羟胺A的7，7′-位羟基上引入硫代磷酰基对提高新化合物的杀虫活性有明显的效果，所有此类化合物都有一定的杀虫活性，其中化合物3-2和3-3对虫、菌有较高的活性，在500 mg／L浓度下，蚜虫和粘虫的死亡率均为100％；羧酰基井冈羟胺A衍生物中，部分化合物对蚜虫有较高的活性，大部分化合物都有杀菌活性，其中化合物4-10和4-11在500 mg／L浓度下，对蚜虫有100％的杀灭率。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
井冈羟胺衍生物论文参考文献
[1].孙祖光.井冈羟胺A和六氢哒嗪衍生物的合成与生物活性研究[D].浙江工业大学.2008
[2].俞建忠.井冈羟胺A酰化衍生物的合成及其生物活性研究[D].浙江工业大学.2006