导读:本文包含了一羟基吲哚衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:吲哚,羟基,吡咯,衍生物,活性,吡咯烷,硼酸。
一羟基吲哚衍生物论文文献综述
孙晓楠[1]（2018）在《基于妊娠烯醇酮的新型甾体螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性》一文中研究指出目的设计并合成基于甾体的螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物。方法以妊娠烯醇酮为原料,与各种取代苯甲醛及杂芳醛经Clasien-Schmidt缩合反应,合成了一系列21-芳基亚甲基-20-孕甾酮中间体,该中间体与靛红、肌氨酸通过1,3-偶极环加成反应合成新的螺环吡咯羟基吲哚衍生物。结果与结论合成了9个未见文献报道的甾体螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物,目标化合物的结构经~1H-NM R、~(13)C-NM R和HRM S谱确证。采用噻唑蓝(MTT)法测试目标化合物对人膀胱癌细胞T24、人肝癌细胞SMMC-7721、人乳腺癌细胞MCF-7、人胃癌细胞MGC-803的体外抗肿瘤活性,部分化合物表现出较好的抗肿瘤活性,其中,化合物6a对T24、MCF-7、M GC-803细胞的抗肿瘤活性均优于阳性对照5-氟尿嘧啶,IC_(50)值分别为4.64、8.82、7.74μmol·L~(-1);化合物6d对T24细胞的抗肿瘤活性明显优于另外3种测试肿瘤细胞,具有进一步研究的价值。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2018年05期）
王京,郑诚月,刘来,张磊,史大斌[2]（2018）在《含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物的合成及抗癌活性》一文中研究指出通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定。结果显示,化合物Ⅲe和Ⅲf具有较强的抗肿瘤增殖活性,IC50分别为19.494和24.804μmol/L。流式细胞术和Hoechst 33342染色实验结果表明,化合物Ⅲe能够将A549细胞周期阻滞在G2期,并诱导细胞凋亡。此外,蛋白质免疫印迹法(Western blot)结果还显示,化合物Ⅲe能够上调蛋白P53和Cleaved Caspase-3的表达,并下调蛋白Survivin的表达。分子对接实验表明,化合物Ⅲe能够结合到磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K-δ)的ATP口袋中。结果表明,化合物Ⅲe是具有潜在研究价值的抗非小细胞肺癌先导化合物。(本文来源于《精细化工》期刊2018年06期）
李丹[3]（2016）在《脯氨酸衍生物在不对称Aldol反应中的应用及3-羟基吲哚酮衍生物合成研究》一文中研究指出本论文将脯氨酸衍生的手性胍作为有机小分子催化剂,应用于不对称Aldol反应,并对其不对称催化剂性能进行了研究。靛红(isatin)是一种天然存在的氧化吲哚衍生物,广泛存在于大量天然产物中,靛红衍生物具有众多生物活性,是近年来合成化学和药物化学研究的热点之一。本论文以靛红衍生物和甲磺酸硝基丙酯为原料,发展了一种合成C3位羟基取代的靛红衍生物的新方法。内容如下:第一部分,用有机小分子催化剂——脯氨酸衍生的手性胍催化取代苯甲醛和环己酮之间的不对称Aldol反应,对反应条件进行了优化,通过反应物的拓展,发现只有强吸电子基硝基取代的苯甲醛反应易于进行,产物有较好的反应活性和立体选择性,产率高达62%,ee值高达99%。当取代基为其它基团时,反应不易发生。第二部分,通过相转移催化剂(四丁基溴化铵n-Bu4NBr),催化苄基靛红及其衍生物与对甲磺酸硝基丙酯串联反应合成了一系列C3位取代的3-羟基-3异恶唑啉氮氧化合物取代的吲哚酮类化合物。该合成方法具有较好的底物适用范围,所得3-羟基-3异恶唑啉氮氧化合物取代的吲哚酮类化合物收率高达99%,所合成的反应底物及产物经核磁氢谱、核磁碳谱表征,并对其单晶结构进行了测定。(本文来源于《吉林大学》期刊2016-06-01）
段志强[4]（2013）在《新型不对称安道尔脱羧系列反应及其在羟基吲哚衍生物合成中的应用》一文中研究指出具有多功能团的醇类化合物一直是合成化学和生物化学研究的热点。近年来,基于脱羧Aldol反应和MBH反应快速合成多功能团醇类化合物的方法受到了人们的重视。本论文的研究内容主要包括两大部分：(1)β-酸酮参与的脱羧Aldol反应。(2)靛红与N-Boc-a,β-不饱和环丁内酰胺的MBH反应。1.β-酮酸与靛红的不对称脱羧Aldol反应3-羟基-3-取代氧化吲哚类化合物很多具有生物活性,通过对构效关系的研究发现,这类化合物的生物活性主要取决于C3取代基的类别及C3羟基的绝对构型。我们发展了一种新的合成3-羟基-3-取代氧化吲哚的方法,该方法用ytterbium(III)-indapybox作为催化剂催化β-酮酸与靛红的不对称脱羧Aldol反应制备3-羟基-3-取代氧化吲哚。在优化的反应条件下,ytterbium(III)-indapybox催化体系可以很好地催化β-酮酸与靛红的不对称脱羧Aldol反应,高产率得到手性产物,产物的ee最高可达>99%,尤其是靛红6位具有不同取代基时都得到了高对映选择性产物。同时该方法可用于克级反应中得到高对映选择性的产物,具有一定的实用性。产物的绝对构型通过产物单晶确定为S型。2.β-酮酸与α-酮酯的脱羧Aldol反应许多生物活性分子和药物分子中都具有手性α-羟基酯这一重要结构,同时这类化合物也是合成更复杂手性化合物的重要中间体。我们尝试用手性有机小分子碱来催化β-酮酸与α-酮酯的脱羧Aldol反应,来合成手性α-羟基酯类化合物,所得的结果均较差,小分子生物碱双功能催化剂取得的效果最好ee为49%。在已有工作的基础上,经过条件优化,我们用scandium(III)-pybox作为催化剂,首次成功催化了β-酮酸与α-酮酯的不对称脱羧Aldol反应,得到了一系列含有多个官能团的手性α-羟基酯化合物。产物的产率较高,对应选择性较好(ee up to 84%)。脂肪族和芳香族酮酸以及α-酮酯均可以反应得到产物,反应的适用范围较广。此外,本章还涉及了β-酮酸与不饱和α-酮酯的脱羧反应,在生物碱双功能催化剂催化下可以得到38%的ee。3.β-酮酸与叁氟丙酮酸乙酯的脱羧Aldol反应含氟羟基酯类化合物是重要的合成中间体,可以转化为多种复杂功能化合物。我们用β-酮酸与叁氟丙酮酸乙酯在无溶剂和催化剂条件下常温反应,反应效率很高,几乎定量得到产物且没有发现副产物产生。在优化的条件下,合成得到了十几种含氟α-羟基酯类化合物。向反应体系中加入手性氢键类化合物,发现所得产物没有任何对映选择性。随后尝试了用手性有机小分子碱在溶剂中催化这一反应,所得产物ee均不高,小分子生物碱双功能催化剂催化下所得产物的ee最高为36%。4. N-Boc-a,β-不饱和环丁内酰胺和靛红的MBH反应合成具有新颖结构的3-羟基-3-取代氧化吲哚类化合物具有重要意义。许多天然产物和具有生物活性的小分子中都存在α,β-不饱和环丁内酰胺这一结构,同时这类化合物也是合成更复杂手性化合物的重要中间体。我们首次发现N-Boc-a,β-不饱和环丁内酰胺和靛红在有机碱催化下可以得到MBH类型产物。用手性有机小分子碱催化该反应时所取得的反应效果均不理想,在(DHQD)2AQN催化下所得产物的ee最高为49%。随后,我们又尝试了用有机小分子碱和和手性氢键化合物来共同催化这一反应。所得产物的产率较高,ee最高为78%。所得产物的ee与靛红取代基的位置有很大关系,靛红6位有取代基时或没有取代时所得的产物ee较高,取代基在其它位置时所得产物的ee均较低。(本文来源于《南京大学》期刊2013-12-01）
张吉磊[5]（2012）在《3-羟基吲哚酮类化合物与二芳基醚衍生物的合成研究》一文中研究指出本论文共分四章：第一章综述了近年来铜催化芳基硼酸参与的有机合成反应的研究进展。由于芳基硼酸具良好的热稳定性、官能团兼容性以及对空气、水不敏感等优点而备受关注。而铜盐催化剂由于其价格低廉、低毒和高效的等特点，在有机合成中越来越受到重视。本文将围绕铜催化下芳基硼酸在有机合成中的应用展开综述。第二章首先综述了3-羟基吲哚酮类化合物的合成方法研究进展。接着，系统研究了铜催化靛红与芳基硼酸的偶联反应，构建3-羟基吲哚酮类化合物的合成新方法。该方法具有官能团兼容性好、操作简单、区域选择性好、产率较高等优点。第叁章研究了铜催化硝基芳烃与芳基硼酸的偶联反应，合成了一系列非对称二芳基醚衍生物。利用同位素标记实验初步研究表明二芳基醚产物中的氧原子来自于水。该方法具有官能团兼容性好、操作简便，反应条件温和、产率高等优点，为非对称二芳基醚类化合物的合成提供了简便路线。第四章为实验部分，介绍了实验通则并阐述了羟基吲哚酮类化合物与二芳基醚衍生物的合成。(本文来源于《温州大学》期刊2012-05-01）
朱有全,朱然,袁燕伟,张金,王文虎[6]（2010）在《新型3-(α-羟基吲哚亚甲基)吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究》一文中研究指出为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物构效关系,以期发现高活性化合物,利用生物等排原理引入具有芳香性的吲哚环,合成了22个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物,其结构均经过1HNMR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,这些化合物均具有一定的除草活性.初步的构效关系研究表明,该类吡咯烷-2,4-二酮类化合物的除草活性与平面A和B的相对构型有关.(本文来源于《有机化学》期刊2010年08期）
王钝,赵燕芳,席荔梅,方林,宫平[7]（2003）在《6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗病毒活性》一文中研究指出目的设计合成 6 溴 5 羟基吲哚 3 羧酸酯类衍生物 ,并对其体外抗呼吸道病毒活性进行初步评价。方法以对苯醌、3 乙氨基 2 丁烯酸乙酯为起始原料 ,经多步反应合成目标化合物 ;并在MDCK和HeLa细胞内 ,采用细胞病变法 ,检测目标化合物对甲 3型流感病毒和呼吸道合胞病毒的抑制作用。结果与结论共制得 1 2个新化合物 ,经1H NMR、MS确证其结构。体外试验表明 ,目标化合物具有不同的抗病毒活性 ,其中Ⅵj 的体外抗病毒作用与阳性对照药金刚烷胺相当。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2003年04期）
一羟基吲哚衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
通过Aldol缩合反应,在3-羟基吲哚-2-酮结构中引入不同的药效基团,设计并合成了含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物,其结构通过~1HNMR、~(13)CNMR和HRMS确证。目标产物对非小细胞肺癌A549细胞的体外抑制作用通过CCK-8法测定。结果显示,化合物Ⅲe和Ⅲf具有较强的抗肿瘤增殖活性,IC50分别为19.494和24.804μmol/L。流式细胞术和Hoechst 33342染色实验结果表明,化合物Ⅲe能够将A549细胞周期阻滞在G2期,并诱导细胞凋亡。此外,蛋白质免疫印迹法(Western blot)结果还显示,化合物Ⅲe能够上调蛋白P53和Cleaved Caspase-3的表达,并下调蛋白Survivin的表达。分子对接实验表明,化合物Ⅲe能够结合到磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K-δ)的ATP口袋中。结果表明,化合物Ⅲe是具有潜在研究价值的抗非小细胞肺癌先导化合物。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
一羟基吲哚衍生物论文参考文献
[1].孙晓楠.基于妊娠烯醇酮的新型甾体螺环吡咯烷羟基吲哚衍生物的设计合成及其抗肿瘤活性[J].中国药物化学杂志.2018
[2].王京,郑诚月,刘来,张磊,史大斌.含氟3-羟基吲哚-2-酮衍生物的合成及抗癌活性[J].精细化工.2018
[3].李丹.脯氨酸衍生物在不对称Aldol反应中的应用及3-羟基吲哚酮衍生物合成研究[D].吉林大学.2016
[4].段志强.新型不对称安道尔脱羧系列反应及其在羟基吲哚衍生物合成中的应用[D].南京大学.2013
[5].张吉磊.3-羟基吲哚酮类化合物与二芳基醚衍生物的合成研究[D].温州大学.2012
[6].朱有全,朱然,袁燕伟,张金,王文虎.新型3-(α-羟基吲哚亚甲基)吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究[J].有机化学.2010
[7].王钝,赵燕芳,席荔梅,方林,宫平.6-溴-5-羟基吲哚-3-羧酸酯类衍生物的合成及其抗病毒活性[J].中国药物化学杂志.2003
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