叶酸与端醛基聚乙二醇双重修饰的壳聚糖-硬脂酸纳米胶束的制备

论文摘要

目的:制备一种包载难溶性抗肿瘤药物的聚合物胶束,以提高难溶性抗肿瘤药物的抑瘤作用。方法:先用壳聚糖（CSO）、硬脂酸（SA）制成胶束（CSO-SA）,再依次以端醛基聚乙二醇（mPEG）和叶酸（FA）对其进行修饰制成胶束（PEG-CSO-SA和FA-PEG-CSO-SA）,采用红外光谱检测CSO-SA、PEG-CSO-SA、FA-PEG-CSO-SA的特征官能团,透射电镜观察胶束的微观形态,激光粒度测定仪测定胶束的粒径和Zeta电位。以蛇床子素（OST）为模型药,采用透析法制备载药纳米胶束（FA-PEG-CSO-SA/OST）,以MTT法检测FA-PEG-CSO-SA、OST溶液和FA-PEG-CSO-SA/OST对人肝癌细胞HepG2的抑制率,并计算半数抑制浓度（IC50）。结果:成功制得FA-PEG-CSO-SA。CSO-SA、PEG-CSO-SA、FA-PEG-CSO-SA均呈椭圆形,粒径分别为（96.01±5.99）、（112.93±1.06）、（216.01±4.76）nm（n=3）,Zeta电位分别为（39.30±1.75）、（38.03±2.91）、（15.17±2.10）mV（n=3）。FA-PEG-CSO-SA/OST中OST的包封率为（84.47±2.07）%,载药量为（16.01±0.90）%（n=3）,FA-PEG-CSO-SA对HepG2细胞的抑制率<20%,OST溶液和FA-PEG-CSO-SA/OST对HepG2细胞的IC50分别为（62.08±5.21）、（27.49±0.50）μg/mL（n=3）。结论:所制FA-PEG-CSO-SA能明显提高难溶性药物OST对HepG2细胞的抑瘤作用,其有望成为一种新型的抗肿瘤药物载体。

论文目录

• 1 材料
•   1.1 仪器
•   1.2 药品与试剂
•   1.3 细胞
• 2 方法与结果
•   2.1 FA-PEG-CSO-SA胶束的制备
•     2.1.1 CSO-SA胶束的制备
•     2.1.2 PEG-CSO-SA胶束的制备
•     2.1.3 FA-PEG-CSO-SA胶束的制备
•   2.2 红外光谱结构表征
•   2.3 形态观察
•   2.4 粒径与Zeta电位检测
•   2.5 载药胶束的制备
•   2.6 载药胶束包封率和载药量的测定
•     2.6.1 色谱条件
•     2.6.2 方法学考察
•     2.6.3 测定方法与结果
•   2.7 体外抗肿瘤试验
•     2.7.1 细胞培养
•     2.7.2 细胞增殖检测
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 孙冰冰,赵红玲,李莹莹,李松涛,刘喜纲,王汝兴

关键词: 叶酸,壳聚糖,聚合物,胶束,聚乙二醇,蛇床子素,抑瘤作用

来源: 中国药房 2019年21期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 承德医学院中药研究所/河北省中药研究与开发重点实验室

基金: 河北省省级科技计划项目（No.H2017406022）,河北省高等学校科学研究计划重点项目（No.ZD2017003）,河北省高校省级重点学科建设项目（No.冀教高〔2013〕4号）

分类号: R943

页码: 2926-2931

总页数: 6

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