吲哚布芬四氢异喹啉衍生物的设计、合成及生物活性研究

吲哚布芬四氢异喹啉衍生物的设计、合成及生物活性研究

论文摘要

依据药物化学中的拼合原理,本文设计了3个吲哚布芬四氢异喹啉衍生物,通过氯化反应、酰胺化反应、Bischler-Napieralski反应等步骤对设计化合物进行了合成,所合成目标化合物均经1H-NMR、13C-NMR、MS谱图佐证。采用Born比浊法测试了所合成目标化合物体外抗血小板聚集活性,其中化合物8b对AA和ADP诱导的血小板聚集显示了较好的活性,其IC50为1. 7 mmol·L-1和6. 2 mmol·L-1,均优于阳性对照药阿司匹林。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 合成方法
  •     1.2.1 化合物6a的制备[9]
  •     1.2.2 化合物8a (2- (4- (1, (6-, 7-二甲氧基-1- (对甲苯基) -3, 4-二氢异喹啉-2 (1H) -基) -1-氧代丁基-2-基) 苯基) 异吲哚啉-1-酮) 的制备
  •   1.3 药理实验[10]
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 结果
  •   2.2 讨论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 汤泉,张荣泉,王杰,张晖,张恩立

    关键词: 吲哚布芬,四氢异喹啉,抗血小板聚集,比浊法

    来源: 长春师范大学学报 2019年02期

    年度: 2019

    分类: 社会科学Ⅱ辑,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 蚌埠医学院公共基础学院

    基金: 安徽高校自然科学研究重点项目“新颖生物传感技术检测T细胞受体与结核杆菌抗原多肽结合的研究”(KJ2016A485),蚌埠医学院自然科学基金项目“硝唑尼特衍生物的设计,合成及抗肿瘤活性研究”(BYKY1664)

    分类号: TQ460.1

    页码: 69-73

    总页数: 5

    文件大小: 554K

    下载量: 223

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