张立梅
（江苏省扬州市宝应县中医院225800）
【摘要】淫羊藿苷、黄芪甲苷和生地梓醇是中药材淫羊藿、黃芪、地黄的有效成分，现代研究证明其具有广泛的药理学作用。本文检索近年来有关抗炎作用及药理作用的文献，对其药理学研究现状加以归纳总结，为淫羊藿苷、黄芪甲苷和生地梓醇的开发和利用提供参考。
【关键词】淫羊藿苷黄芪甲苷和生地梓醇抗炎药理
【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2014）10-0018-02
淫羊藿苷(ICA)为淫羊藿的干燥茎叶提取物，是淫羊藿的主要有效成分，是一类很有应用前景的中药单体。其化学分子为C33H40O15，分子量为676.65，结构上属于8-异戊烯基黄酮醇苷类化合物。研究表明，ICA在心脑血管系统、内分泌系统、抗肿瘤作用等。
1抗炎作用
吴金峰［1］等研究表明，ICA对前炎症细胞因子(TNF-a、L-6)、炎症介质(NO)和粘附分子(CD11b)等的多环节干预是其部分疗效机理。张奉学等［2］试验结果显示，ICA体外对猴免疫缺陷病毒(SIV)复制有一定抑制作用。
2ICA药理作用
2.1对心脑血管系统的影响潘志伟［3］等观察ICA对大鼠急性血瘀模型血液流变学指标的影响;以大鼠离体心脏缺血－再灌注试验来观察ICA对冠脉和心肌收缩力作用的影响。
2.2对内分泌系统的影响付杰［4］等应用125I放射免疫法，测定不同浓度的ICA对家兔阴茎海绵体内PDE5酶底物cGMP浓度的影响。结果显示ICA能提高阴茎海绵体内cGMP浓度。钟瑜［5］等制备肾阳虚细胞模型应用ICA高、中、低剂量及阴性对照干预法这表明ICA对内分泌系统的作用明显。
2.3对肿瘤系统的影响王谦［6］等ICA可抑制肿瘤细胞FLIP基因的表达，并能诱导部分肿瘤细胞凋亡。试验结果表明，IC能抑制FLIP的表达，是逆转肿瘤细胞恶性表型表达的机制之一。
2.4对免疫系统的影响胸腺和脾作为机体重要的中枢和周围免疫器官，具有重要的免疫调节作用。赵连梅［7］等通过观察ICA对环磷酰胺(Cy)所致小鼠骨髓和免疫抑制作用的影响，试验结果显示，ICA可以重建小鼠机体的免疫调节功能来保护其胸腺结构免受Cy的损伤。
3小结
关于淫羊藿苷在药理学方面的研究取得了许多成果，其对心脑血管系统、生殖系统、骨髓系统、免疫系统、抗肿瘤及抗衰老方面的研究也已不断深入。目前，ICA作为一个具有许多重要应用前景的中药单体，日益得到研究者的重视。
黄芪甲苷(AstragalosideⅣ)是黄芪药理活性的主要物质之一,为黄芪制剂质量鉴定的指标成分,在药典中被作为黄芪质量检测标志物。现就黄芪甲苷的抗炎作用及药理作用分析如下。
3.1抗炎作用
玉屏风散中黄芪甲苷总提取物对二甲苯诱导的小鼠耳肿胀有明显抑制作用,提示其具有较强的抗炎作用[8]。黄芪甲苷具有非常好的抗乙肝病毒效果,黄芪甲苷可以效地清除鸭体内和HepG2感染细胞内病毒表达量,黄芪甲苷对HepG2感染细胞上清液中HBsAg、HBeAg和HBVDNA分泌的抑制作用强于拉米夫定[9]。
3.2药理作用
3.2.1黄芪甲苷对心脏的保护作用
3.2.1.1强心作用
黄芪甲苷对正常或心功能受抑制大鼠的左心室表现出正性肌力作用，在不增加心肌耗氧量的情况下，对收缩和舒张功能均表现有改善作用[10]。戊巴比妥钠诱发急性心力衰竭犬在经静脉注射黄芪甲苷后左室收缩压、舒张压和心率均无明显变化，但左室最大上升和下降速率（±LVdp/dtmax）的百分比均有增加（与溶剂对照组比较）[11]。
3.2.1.2清除氧自由基
氧自由基在心肌缺氧引起的氧化损伤中扮演重要角色，氧自由基聚集被认为是心肌氧化损伤的主要原因。在对心力衰竭、心肌病、缺血再灌注损伤等疾病研究中，均检测出氧自由基的聚集与超载。氧自由基大量聚集的原因主要是由于在细胞微结构和功能受到损伤时，超氧化物歧化酶（SOD）含量减少，超氧化物无法被还原，致使其大量聚集在细胞内，加重了细胞微结构损伤。
3.2.2黄芪甲苷对脑的保护作用
血脑屏障可以使脑组织少受甚至不受循环血液中有害物质的损害，从而保持脑组织内环境的基本稳定，对维持中枢神经系统正常生理状态具有重要的生物学意义。紧密联结蛋白是血脑屏障通透性增加的参与因素之一。研究发现[12]，黄芪甲苷可通过抑制脑缺血再灌注后血脑屏障通透性的增高而发挥脑保护作用，其保护血脑屏障的机制可能与上调ZO21蛋白的表达有关。炎症物质可引发血脑屏障损伤，黄芪甲苷减少炎症物质产生的作用可以减轻由其引起的损伤。
3.2.3黄芪甲苷抗衰老作用
李维祖等[13]对老前期SD大鼠进行研究，观察黄芪甲苷对糖皮质激素诱导老前期大鼠记忆障碍的延缓作用及对胸腺和海马神经元胞浆钙（Ca2+）i及凋亡的影响。结果显示，黄芪甲苷保护组的大鼠体重、脑指数和胸腺指数的下降得到控制，Y迷宫试验大鼠错误次数减少，其机制可能与抑制钙离子超载、抗细胞凋亡等作用有关。
3.2.4黄芪甲苷在高糖情况下的保护作用
黄芪甲苷对糖尿病患者具有降低血糖作用。江清林等[14,15]发现，黄芪甲苷可以增加血浆中胰岛素和C肽的含量，促进类胰升血糖素肽-1分泌。研究发现[16]，黄芪甲苷通过GP和G6P产生影响，黄芪甲苷降血糖的作用与影响肝功能作用有关。
3.3小结
黄芪甲苷作为黄芪总皂苷的主要活性物质之一，在药理活性方面与黄芪总皂苷的差别可以作为深入研究黄芪甲苷药理活性及其结构等方面的差异影响的介入点。
中药生地为玄参科植物生地RehmanniaglutinosaLi-bosch.的新鲜或干燥块根，始载于《神农本草经》，列为上品，味甘、苦，性寒，归心、肝、肾经，具有清热凉血，养阴生津的功效。梓醇是从地黄中提取的环烯醚萜类化合物，是地黄有效活性成分之一，2010版《中国药典》明确规定梓醇作为生地质量控制的指标。现代研究表明，梓醇具有神经保护，抗肿瘤，降血糖等多种药理学作用。
1药理作用
1神经系统中的研究进展
1.1抗帕金森氏病帕金森氏病是神经系统常见的慢性进行性退变疾病，其发病原因复杂，目前较为公认的病因是黑质-纹状体通路多巴胺缺失学说。Jiang[17]等发现对1-甲基-4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶(MPTP)诱导的C57bl/6小鼠帕金森氏病模型，预先12h腹腔注射15mg/kg梓醇溶液并持续7d，可有效预防MPTP诱发的纹状体内多巴胺水平下降，表明梓醇可能具有预防帕金森氏病的作用。
1.2抗阿尔茨海默病阿尔茨海默病是以认知障碍和记忆力损害为特征的神经系统疾病王红利［18］等实验发现预先尾静脉注射9mg/kg梓醇溶液连续3d可改善东莨菪碱诱发的小鼠学习记忆功能障碍，其机制可能为提高脑内乙酰胆碱水平。
2对脑缺血的保护作用用无创动脉夹闭塞沙土鼠两侧颈动脉5min建立急性脑缺血再灌注模型，在再灌注3h之内腹腔注射1mg/kg梓醇溶液治疗，神经保护作用显著，海马CA1区神经元死亡数量减少［19］。
3抗肿瘤作用
DNA聚合酶催化DNA复制，是细胞发生癌变的重要作用靶点。Pungitore等［20］通过PCR法检测发现，梓醇可通过与三磷酸脱氢核酸(dNTPs)竞争性结合耐热DNA聚合酶，而抑制聚合酶，干预DNA合成，推测梓醇具有抗癌作用。
4对心血管的作用
已有报道表明梓醇具有良好的心血管保护功能。宋晓琨等［21］采用左冠状动脉前室间支结扎的方法制备急性心肌缺血再灌注大鼠模型，实验结果显示模型组大鼠心肌梗死面积均值为31.7%，心肌细胞凋亡指数为16.5%。与模型组相比，预先7d连续腹腔注射1、5、10mg/kg梓醇溶液的各组大鼠心肌梗死面积分别降低至21.7%、16.3%、15.66%，心肌凋亡指数分别降低至15.44%、13.35%、12%。
5小结
梓醇为一种从地黄中提取的小分子环烯醚萜类化合物，其对神经系统疾病，心血管疾病，肿瘤疾病，糖尿病等多种疾病均体现出一定的防治作用。
参考文献
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