论文摘要
以异甜菊醇为先导化合物,通过连接片段分别在C-16和C-19位引入吗啉和哌嗪结构,并对D环进行结构改造,设计合成了15种未见文献报道的异甜菊醇衍生物,并观察其对人皮肤鳞癌细胞（Colo-16）和人肺腺癌细胞（A549）抑制作用.生物活性结果显示,有4种化合物对人皮肤鳞状癌细胞（Colo-16）的抑制活性明显优于阳性对照物5-氟尿嘧啶.同时观察其对大肠杆菌（E. coli 1924）、金黄色葡萄球菌（S. aureus 4220）、变形链球菌（S. mutans 3289）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA 3167）和耐喹诺酮金黄色葡萄球菌（QRSA 3505）的抑制作用,结果显示,有6种化合物对S. mutans 3289的最小抑菌浓度（MIC）为8μg/mL,与阳性对照物氯霉素相当; 16β-O-[5-氧亚基-5-（4-甲基-1-哌嗪基）-戊酰基]-19-贝叶酸乙酯（IS-12b）对MRSA 3167的最小抑菌浓度（MIC）为8μg/mL,与阳性对照物氯霉素相当.
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 郭永泰,侯熙彦,郑昌吉,赵春晖,金宇婷,高雪琴,王倩,孙蕾,赵龙铉,朴花
关键词: 异甜菊醇,细胞毒活性,抑菌活性
来源: 有机化学 2019年12期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 辽宁师范大学化学化工学院,大连民族大学生命科学学院,延边大学药学院,辽宁师范大学生物技术与分子药物研发辽宁省重点实验室,大连医科大学基础医学院
基金: 国家自然科学基金(No.21101067)资助项目~~
分类号: TQ460.1
页码: 3532-3541
总页数: 10
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