新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性

新型醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-(4-氟苯基)-1H-吡咯-3-基乙酸酯的合成及抑制活性

论文摘要

以4-氟肉桂酸为原料,依次经过硫酸氢钾氧化、开环加成和乙酸酐催化反应,合成了一种新型的醛糖还原酶抑制剂1-乙酰基-5-苯基-(4-氟)-1H-吡咯-3-基乙酸酯(4-F-APPA),总收率51%,纯度大于98%,其结构经1H NMR,13C NMR, IR和MS(ESI)表征。并研究了4-F-APPA的抑制活性。结果表明:4-F-APPA的IC50为7.2×10-2μM,优于阳性对照药依帕司他。

论文目录

  • 1 实验部分
  •   1.1 仪器与试剂
  •   1.2 合成
  •     (1) 3- (4-氟苯基) 环氧乙烷-2-羧酸钾 (1) 的合成
  •     (2) 3-[ (羧基甲基) 氨基]-3- (4-氟苯基) -2-羟基丙酸钾 (2) 的合成
  •     (3) 4-F-APPA的合成
  •   1.3 ARIs活性的测定
  • 2 结果与讨论
  •   2.1 合成
  •     (1) 1的合成条件优化
  •     (2) 2的合成条件优化
  •     (3) 4-F-APPA的合成条件优化
  •   2.2 ARIs抑制活性
  • 3 结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 宋雨环,修志明,王淑红,石富强

    关键词: 糖尿病并发症,醛糖还原酶抑制剂,氟肉桂酸,合成,抑制活性

    来源: 合成化学 2019年02期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 长春工业大学化工学院,上海医药工业研究院

    基金: 吉林省教育厅科研项目(吉教科合字[2015]124号)

    分类号: TQ460.1

    DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18016

    页码: 128-131

    总页数: 4

    文件大小: 226K

    下载量: 130

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