论文摘要
对抗结核候选药物PA-824的合成方法进行了优化。以4-硝基咪唑为原料,依次经亲核开环氧反应、氧烷基化反应和脱酯基反应制得（S）-3-（4-硝基-1H-咪唑-1-）-2-[（4-三氟甲氧基）苄氧基]丙烷-1-醇（3）;3在铜催化下发生分子内碳氢键活化烷氧化反应合成PA-824,总收率达到56.5%,其结构经1H NMR,13C NMR和MS（ESI）确证。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 张静静,姚明,杨森,熊航行,刘生鹏
关键词: 抗结核药,硝基咪唑,碳氢键活化,药物合成,工艺改进
来源: 合成化学 2019年12期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 武汉工程大学化工与制药学院,荆楚理工学院化工与药学院
基金: 湖北省自然科学基金资助项目(2016CFB149),湖北省教育厅优秀中青年科技创新团队计划项目(T201719)
分类号: TQ460.6
DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.19264
页码: 991-995
总页数: 5
文件大小: 627K
下载量: 172
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