噻喏啡论文_吴纯启,荆淑芳,王建京

噻喏啡论文_吴纯启,荆淑芳,王建京

导读:本文包含了噻喏啡论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:毒性,阿片,受体,平滑肌,盐酸盐,吗啡,管理系统。

噻喏啡论文文献综述

吴纯启,荆淑芳,王建京[1](2005)在《噻喏啡盐酸盐的生殖发育毒性评价》一文中研究指出目的噻喏啡盐酸盐是本研究所开发的阿片受体部分激动剂,对阿片受体具有激动和拮抗双重药理活性,因而既有镇痛作用,又有吗啡依赖性拮抗作用,有可能成为治疗吗啡类成瘾性的新型戒毒药;本实验旨在评价噻喏啡盐酸盐对动物潜在的生殖与发育毒性,确定其生殖毒性作用的无损害反(本文来源于《毒理学杂志》期刊2005年S1期)

吴纯启,荆淑芳,王建京[2](2005)在《噻喏啡盐酸盐的生殖发育毒性评价》一文中研究指出目的噻喏啡盐酸盐是本研究所开发的阿片受体部分激动剂,对阿片受体具有激动和拮抗双重药理活性,因而既有镇痛作用,又有吗啡依赖性拮抗作用,有可能成为治疗吗啡类成瘾性的新型戒毒药;本实验旨在评价噻喏啡盐酸盐对动物潜在的生殖与发育毒性, 确定其生殖毒性作用的无损害反应水平(NOAEL),为制订该产品临床用药方案提供生殖毒性评价的临床前实验资料。(本文来源于《中国毒理学会第四届全国学术会议论文(摘要)集》期刊2005-09-01)

王竞艳,陈兰福,吴波,仲伯华,吴久伟[3](2004)在《~3H标记噻喏啡的合成》一文中研究指出目的:合成镇痛戒毒新药噻喏啡的3H标记化合物,以进行药动学研究。方法:以蒂巴因为原料,经过7步反应制得3H标记噻喏啡的前体--澳代噻喏啡,然后与3H2进行氚-卤交换反应,产物经制备薄板层析分离后得到定位标记的3H标记噻喏啡纯品。结果:产品总放射性活度为35mCi,放射比活度为18Ci·mmol-1,放化纯度为95%。结论:该合成路线方便筒捷,能够获得高比度和高纯度的3H标记噻喏啡。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2004年11期)

吴纯启,刘宝兴,盛和章,廖明阳[4](2004)在《生殖毒性试验计算机管理系统的开发及其在噻喏啡生殖毒性评价中的应用》一文中研究指出目的:开发生殖毒性试验计算机管理系统Reprod v1.0,以确保数据采集、存取、处理和分析的准确可靠性,提高试验工作的效率。方法:以Access数据库为基本数据库,按照GLP原则、采用Visual Basic 6.0计算机语言编制软件。结果:软件的主要性能如下:①主窗口包括文件、数据录入、打印原始记录、打印日志、统计分析、数据查询、修改数据、端口设置及帮助共9个主菜单。②采用交配前、后计算机自动分组和人工分组叁种方式分组。③可按试验规范要求或试验的特殊要求确定称重和饲料消耗检测的频度。④自备数据库包含实验动物绝大多数的异常行为体征。外观、内脏及骨骼畸形检查项的数据库共存有800多种实验动物的常见畸形或变异的名称。⑤采用提前打印当日操作日志和屏幕提示两种方式解决试验程序复杂繁琐所导致的检测对象的遗漏或错选。⑥数据统计:采用基于窝的分析方法。⑦试验过程中可随时分析阶段性试验结果,判断毒性的变化趋势。⑧设有多级安全密码,确保各类研究人员能及时获取其应了解的数据。“帮助”模块可随时提供与系统运行和试验操作所需的指导性信息。结论:本研究成功开发了国内首个Ⅱ段生殖毒性试验计算机管理系统,经实际应用表明其各项性能和技术指标均符合设计要求。(本文来源于《中国药理学会毒理专业委员会第十次学术会议论文摘要汇编》期刊2004-06-30)

周培岚[5](2004)在《噻喏啡对平滑肌功能的影响》一文中研究指出噻喏啡是一个具有新结构类型的阿片受体部分激动剂,对吗啡等纯阿片受体激动剂有较强的拮抗效应,而自身的依赖潜能很低,有望成为一个较理想的防复吸辅助治疗药物。本研究用离体平滑肌和整体动物模型,观察噻喏啡对不同平滑肌功能的影响,并与吗啡、纳洛酮等药物比较其异同。所得结果如下: 1.胃肠道平滑肌:在整体动物模型上,吗啡剂量依赖性的抑制活性炭的排出,IC_(50)值为0.987mg/kg,低于镇痛有效剂量。噻喏啡的最高抑制率为60%左右。在豚鼠离体回肠纵肌上的分析实验发现,吗啡明显增强纵肌自发性收缩活动的频率,升高基础张力,噻喏啡无此作用。但两者均能抑制乙酰胆碱诱发纵肌的收缩幅度。说明噻喏啡对肠管平滑肌的作用机制与纯激动剂吗啡可能有所不同。 2.奥狄氏括约肌(SO):吗啡能刺激奥狄氏括约肌出现收缩。在镇痛剂量下即能明显减慢豚鼠胆汁流量。噻喏啡与纳洛酮(阿片受体拮抗剂)相似,对SO收缩无明显影响,反而能够拮抗吗啡的促收缩作用。 3.胆总管平滑肌:吗啡可以浓度依赖性的增强离体胆总管平滑肌的收缩幅度和收缩频率,高浓度时可引起平滑肌强直收缩,但对胆总管平滑肌基础张力无影响。噻喏啡除增加收缩频率外,对胆总管收缩幅度和基础张力都有降低作用。 4.输尿管平滑肌:吗啡可以促进KCl引起的输尿管平滑肌收缩。噻喏啡和经典的阿片受体部分激动剂丁丙诺啡均无此作用。 5.子宫平滑肌:在镇痛有效剂量范围内,吗啡与噻喏啡对动情期大鼠子宫平滑肌电活动无影响。但在离体子宫平滑肌条上,噻喏啡和丁丙诺啡均能浓度依赖性的降低收缩幅度,延长舒张相。与其相反,吗啡能明显提高子宫平滑肌的基础张力,延长收缩相时程。 结论:噻喏啡对平滑肌功能的影响与吗啡完全不同。吗啡主要表现为紧张性兴奋性增强。而噻喏啡更多的具有拮抗剂的作用特点。(本文来源于《中国人民解放军军事医学科学院》期刊2004-05-24)

崔孟珣,宫泽辉[6](2003)在《噻喏啡镇痛耐受和拮抗效应的研究》一文中研究指出目的:从整体和细胞水平分析和比较阿片受体部分激动剂噻喏啡的镇痛耐受与拮抗吗啡作用的特性,并对其相关机制进行初步的探讨。方法:用小鼠热板法分析噻喏啡的镇痛耐受;用抗吗啡急性毒性试验观察噻喏啡拮抗效应的特点;用放射配体结合实验和免疫荧光法观察噻喏啡对阿片受体的调节和在离体豚鼠回肠上观察噻喏啡与受体结合后的解离速度。(本文来源于《第七届全国药物依赖性学术会议论文摘要汇编》期刊2003-09-01)

崔孟珣[7](2003)在《噻喏啡镇痛耐受和拮抗效应的研究》一文中研究指出目的:从整体和细胞水平分析和比较阿片受体部分激动剂—噻喏啡的镇痛耐受与拮抗吗啡作用的特性,并对其相关机制进行初步探讨。 方法:用小鼠热板法(55℃)分析噻喏啡的镇痛耐受;用抗吗啡急性毒性实验观察噻喏啡拮抗效应的特点;用放射配体结合实验和免疫荧光法在转染μ阿片受体(MOR)的CHO细胞上观察噻喏啡对MOR的影响及在离体豚鼠回肠上观察噻喏啡与受体结合后的解离速度。 结果:噻喏啡在最大有效剂量下连续给药,镇痛作用可随给药次数增加而锐减,其耐受速度比吗啡快,与丁丙诺啡相似。对吗啡耐受有调节作用的胍丁胺对噻喏啡的耐受没有作用。噻喏啡拮抗吗啡效应强(ED_(50)=0.4mg/kg),有效时间长(t_(1/2)=108h),蓄积系数小于1,连续用药一个月无耐受,可对抗小鼠吗啡躯体依赖。[~3H]diprenorphine结合实验结果显示噻喏啡能剂量依赖性减少配体与MOR的结合,丁丙诺啡作用与之相似但较弱。噻喏啡(1nM)无论急性或慢性给药均不改变MOR的Kd值,但Bmax值却显着性的减少,且这种变化没有时间依赖性。免疫荧光实验表明低剂量噻喏啡不影响细胞膜MOR数量,但大剂量长期给药会使胞膜MOR减少约40%。噻喏啡抑制离体豚鼠回肠收缩功能后的恢复时间比吗啡长20倍,是丁丙诺啡的3.2倍。 结论:噻喏啡具有镇痛快速耐受和拮抗吗啡作用持久的特点,其效应机制可能均与噻喏啡和MOR结合后解离速度慢有关。拮抗效应累加而不耐受提示噻喏啡重复给药时可能在靶部位有蓄积。(本文来源于《中国人民解放军军事医学科学院》期刊2003-05-20)

噻喏啡论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的噻喏啡盐酸盐是本研究所开发的阿片受体部分激动剂,对阿片受体具有激动和拮抗双重药理活性,因而既有镇痛作用,又有吗啡依赖性拮抗作用,有可能成为治疗吗啡类成瘾性的新型戒毒药;本实验旨在评价噻喏啡盐酸盐对动物潜在的生殖与发育毒性, 确定其生殖毒性作用的无损害反应水平(NOAEL),为制订该产品临床用药方案提供生殖毒性评价的临床前实验资料。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

噻喏啡论文参考文献

[1].吴纯启,荆淑芳,王建京.噻喏啡盐酸盐的生殖发育毒性评价[J].毒理学杂志.2005

[2].吴纯启,荆淑芳,王建京.噻喏啡盐酸盐的生殖发育毒性评价[C].中国毒理学会第四届全国学术会议论文(摘要)集.2005

[3].王竞艳,陈兰福,吴波,仲伯华,吴久伟.~3H标记噻喏啡的合成[J].中国新药杂志.2004

[4].吴纯启,刘宝兴,盛和章,廖明阳.生殖毒性试验计算机管理系统的开发及其在噻喏啡生殖毒性评价中的应用[C].中国药理学会毒理专业委员会第十次学术会议论文摘要汇编.2004

[5].周培岚.噻喏啡对平滑肌功能的影响[D].中国人民解放军军事医学科学院.2004

[6].崔孟珣,宫泽辉.噻喏啡镇痛耐受和拮抗效应的研究[C].第七届全国药物依赖性学术会议论文摘要汇编.2003

[7].崔孟珣.噻喏啡镇痛耐受和拮抗效应的研究[D].中国人民解放军军事医学科学院.2003

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