导读:本文包含了杂环烯酮缩胺论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:杂环烯酮缩胺(HKAs),双亲核试剂,分子多样性,类天然稠杂环化合物
杂环烯酮缩胺论文文献综述
孔令斌,严胜骄,林军[1](2018)在《杂环烯酮缩胺:构筑分子多样性稠杂环化合物的合成先导分子》一文中研究指出杂环烯酮缩胺(HKAs)是一类构建分子多样性稠杂环化合物的多功能合成砌块,已被广泛应用于构筑多种多样的类天然杂环化合物和合成药物中。随着杂环烯酮缩胺研究的深入开展,其作为双亲核试剂与多种亲电底物反应取得了较大的进展。本文将基于HKAs的结构特征、反应性能,对以HKAs及1,1-烯二胺为合成子构建各种类型具有潜在生物活性的类天然多环稠杂环化合物进行综述。(本文来源于《化学进展》期刊2018年05期)
罗大云,崔时胜,胡兴梅,林军,严胜骄[2](2017)在《酰胺类杂环烯酮缩胺的合成》一文中研究指出建立了以杂环烯酮缩胺(HKAs)为原料,用芳基异氰酸酯为酰化剂,实现杂环烯酮缩胺选择性酰化.通过该区域选择性反应简洁、快速地合成了一系具有潜在药理活性的酰胺类杂环烯酮缩胺化合物的方法.该方法以六元或七元环杂环烯酮缩胺1~2与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中室温下合成杂环烯酮缩胺α-碳选择性酰基化产物5~6,产率90%~98%;而五元环杂环烯酮缩胺3与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中碳酸铯催化室温下合成杂环烯酮缩胺选择性氮酰基化产物7,产率78%~93%.(本文来源于《有机化学》期刊2017年01期)
罗大云,崔时胜,胡兴梅,王保取,严胜骄[3](2016)在《N-苯基杂环烯酮缩胺酰胺类化合物的区域选择性合成》一文中研究指出N-苯基杂环烯酮缩胺是一类重要的杂环化合物,具有多种潜在生物活性~([1])并可作为许多药物分子的前体和有机合成中间体~([2]),致使其在各领域都有重要的应用~([3])。因此,积极发展简洁、高效的方法来合成此类丰富多样并且具有潜在药理活性的杂环化合物具有重要意义。本文报道以杂环烯酮缩胺~([4])1和4-氯苯基异氰酸酯2为反应原料,1,4-二氧六环作为溶剂室温条件下简洁、高效的合成一系列具有区域选择性的N-苯基杂环烯酮缩胺酰胺类化合物3、4的方法(Scheme 1)。(本文来源于《中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会:有机化学》期刊2016-07-01)
尹彦冰,裴爽,尹官武[4](2015)在《几种杂环烯酮缩胺类化合物的合成方法研究》一文中研究指出以α-羰基二硫缩烯酮和乙二胺为原料,乙醇为溶剂,经过连续两步反应,合成了4种杂环烯酮缩胺类化合物,讨论了合成反应机理,并用核磁、红外等测试手段对化合物进行了表征.该方法具有反应条件温和、操作简单及产率高等优点,为杂环烯酮缩胺类化合物的合成提供了新的方法.(本文来源于《高师理科学刊》期刊2015年01期)
赵可龙,牛晓东,李明[5](2014)在《取代杂环烯酮缩胺对咪唑并[1,2-α]吡啶类化合物合成的影响》一文中研究指出杂环烯酮缩胺~([1])和芳甲酰基硫代酰胺~([2])作为两类重要的合成子,由于其优良的反应活性而被广泛用于各种杂环化合物的合成。本论文以杂环烯酮缩胺、醛、芳甲酰基硫代酰胺为原料构建了合成新型咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物的方法,该合成方法未见文献报道。在我们开展咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生合成研究的基础上~([3]),本论文着重讨论杂环烯酮缩胺取代基对反应的影响。研究过程中,我们发现杂环烯酮缩胺苯环无取代不反应,而邻位上含有氯原子的反应情况较好,我们猜想可能是由于电子效应的原因,为此,又研究了邻溴、邻氟、邻甲基、邻甲氧基、对氯、对甲氧基、间氯等杂环烯酮缩胺的反应情况。令我们困惑的是邻甲氧基、对氯、对甲氧基杂环烯酮缩胺也不能得到中间体4。我们进一步分析,是否由于π-π堆积的原因?为此,又研究了甲基杂环烯酮缩胺的反应,结果显示,能进行反应。到目前为止,此工作还在进一步研究中。(本文来源于《中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会论文集》期刊2014-10-16)
刘婷婷,陈雪冰,严胜骄,林军[6](2014)在《醋酸银促进的苯磺酰双硫醚与杂环烯酮缩胺形成砜类化合物》一文中研究指出杂环烯酮缩胺的a-C的反应包括烷基化,芳基化,酰化,卤代,硝化等情况,但目前尚未见芳基硫化的报道。本文报道一个AgOAc促进的杂环烯酮缩胺直接亚磺酰化合成砜类化合物的方法,所合成的新型砜类化合物可用于抗肿瘤等药理活性筛选。(本文来源于《中国化学会第29届学术年会摘要集——第07分会:有机化学》期刊2014-08-04)
赵可龙,李守垒,李明[7](2013)在《以杂环烯酮缩胺和硫代酰胺为合成子酸碱调控区域选择性合成咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物》一文中研究指出杂环烯酮缩胺和芳甲酰基硫代酰胺作为两类重要的合成子,由于其具有很好的反应活性,被广泛地用于各种杂环化合物的合成[1],尤其是咪唑并吡啶类化合物的合成[2].在我们开展杂环烯酮缩胺和硫代酰胺研究工作的基础上[3],以芳甲酰基硫代酰胺1、芳香醛2、杂环烯酮缩胺3为原料,构建了两类新型咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生合物的新方法.通过对反应温度、催化剂以及溶剂等反应条件的研究,确定了最佳反应条件:无需任何催化剂,甲醇为溶剂,回流温度下进行多组分串联反应,反应结束后无需分离中间体,酸、碱调控进行区域选择性反应,分别得到了咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物5和6.所合成的化合物均经IR、1H NMR、13C NMR及HRMS表征,并得到了化合物4a和5d的X-ray单晶.该方法无需催化剂,反应条件温和,收率高,可以多样性导向合成目标化合物.(本文来源于《中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(5)》期刊2013-10-17)
邵鹏[8](2013)在《以杂环烯酮缩胺和硫代酰胺为合成子咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物的合成方法研究》一文中研究指出杂环烯酮缩胺由于其很好的反应活性,在有机合成中是构建含氮杂环化合物的一种极为重要的合成子。芳甲酰基硫代酰胺作为特殊的极性烯酮N,S-乙缩醛类化合物,也是构建杂环化合物的一种重要合成子,被广泛地应有于合成各种杂环化合物。多组分串联反应作为新型的有机合成方法,不仅可以快速大量的构建具有结构多样性的化合物库,而且具有原子经济性和易于实现自动化等诸多优点。本论文基于杂环烯酮缩胺和芳甲酰基硫代酰胺的优秀反应性能,采用“一锅煮”快速构建了新型咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生合物体系。该方法无需催化剂,反应条件温和,收率高,可以多样性、导向性地合成目标化合物。本论文以杂环烯酮缩胺、醛、芳甲酰基硫代酰胺为原料构建了一系列新型咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生合物。讨论了溶剂、催化剂和温度等反应条件的影响,确定了合成新型咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生合物的最佳反应条件为:无需催化剂,以甲醇为溶剂一锅煮。反应结束后,无需分离中间体,分别在DMF/Na2CO3和甲醇/H2S04条件下,通过酸碱调控两种途径进行区域选择性串联反应合成咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物。以该方法快速高效构建咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物,迄今鲜有文献报道。全文共合成咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物3]个,是一种环境友好的方法。该多组分串联反应依次经历了Knoevenagel缩合、氮杂烯反应、区域选择性环化反应,生成了1个新环、4个新键。所合成的化合物均经IR,1HNMR,13CNMR和HRMS表征。实验过程中培养出一个中间体单晶和一个咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物单晶,并进行了X射线单晶衍射分析,确定了其精确的空间结构。并探讨了可能的反应机理。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2013-06-05)
石永杰[9](2013)在《以杂环烯酮缩胺为新配体铜催化合成1,2,4-叁唑[3,4-α]并异喹啉类衍生物》一文中研究指出1,2,4-叁唑[3,4-a]并异喹啉是一类重要的有机分子,吸引了合成和药物化学家们的兴趣。例如,它们通常具有抗炎活性、抗病毒活性、部分衍生物已被用作有效治疗冠状动脉的心血管药物,也是活性几乎等同于异烟酰肼或烟肼酰胺的单胺氧化酶抑制剂。合成1,2,4-叁唑[3,4-a]并异喹啉类衍生物的传统方法所需要的条件比较复杂,产率不高,副产物较多,底物的适用性也有限。而据我们所知,目前尚未有文献报道以叁唑和丙二腈、氰基乙酸乙酯等为原料在铜催化条件下来合成1,2,4-叁唑并异喹啉类化合物。众所周知,杂环烯酮缩胺是构建杂环化合物的一种重要的合成子,而未见有报道研究用杂环烯酮缩胺作为新配体来参与铜催化的偶联反应。近年来,很多小组致力于利用铜催化来完成芳基卤化物与亲核试剂的偶联以及芳基C-C和C-杂原子键的高效偶联。在这个过程中,配体的识别和确认在改善反应效率和应用范围上发挥了非常重要的作用。因此,依然有必要去探索具有广阔应用范围而且能进一步提高铜催化偶联反应效率的新配体。我们所用的新配体杂环烯酮缩胺具有0,O-和N,O-两种配位的可能性,通过实验和密度泛函理论中的B3LYP方法计算,证明其是一种高效的N,O-型配体,在相对温和的条件下,能够高产率的得到了1,2,4-叁唑[3,4-a]并异喹啉类衍生物。本文中,我们构建了一种碘化亚铜催化下,以杂环烯酮缩胺为配体,叁唑衍生物为底物分别与丙二腈、氰基乙酸乙酯、氰基乙酰胺、苯甲酰乙腈、乙酰丙酮偶联,高产率的得到1,2,4-叁唑[3,4-a]并异喹啉类衍生物的方法,该方法反应条件温和,后处理简单。所合成的化合物均经IR、1HNMR、13C NMR、HRMS进行了表征,并探索了可能的反应机理。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2013-06-02)
刘昔敏[10](2013)在《茚并双环吡咯及2-取代茚酮杂环烯酮缩胺的合成研究》一文中研究指出双环吡咯类化合物具有抗肿瘤、抗菌、消炎镇痛等药物活性。同时培美曲塞、莫西沙星、佐匹克隆等药物中均含有双环吡咯结构单元。茚酮类化合物广泛存在于天然产物、药物、农药等生物活性分子中,表现出抗肿瘤、抗高血压、抗过敏等突出的生理活性。因此,双环吡咯和茚酮类化合物的合成受到越来越广泛的关注。本文从易得原料取代苯乙酮1出发合成二甲缩硫醚2,化合物2再与乙二胺、丙二胺、1,3-丁二胺或环己二胺反应合成了20个杂环烯酮缩胺类化合物3a-3t。以杂环烯酮缩胺为砌块,进行的主要研究内容及结果如下:1.在乙醇作溶剂,室温搅拌的条件下,将易得原料水合茚叁酮4与杂环烯酮缩胺3反应制得了20个新型的茚并双环吡咯类化合物5a-5t(A系列),产率为88%-97%。2.同样从水合茚叁酮4出发,以杂环烯酮缩胺3g、3k为底物,与醇类化合物6或苯胺类化合物7在酸催化的条件下通过叁组分“一锅法”简捷、高效地合成了18个O-烷基取代和N-芳胺基取代的茚并双环吡咯类化合物8a-8r(B系列),产率为85%~93%。3.以1,3-茚满二酮9、原甲酸叁乙酯10、杂环烯酮缩胺3为原料,在无溶剂加热回流的条件下一步合成了10个2-取代茚酮杂环烯酮缩胺类化合物lla-llj,产率为81%~92%。4.以上合成路线具有原料易得、简洁高效、产物稳定等特点。5.对所合成的部分2-取代茚酮杂环烯酮缩胺进行了五类细胞株抗肿瘤活性研究,结果表明其中3个化合物对人肺腺癌细胞株(A549)具有优良的抑制活性。6.所合成的化合物均未见文献报道,所有产物均经IR,1H NMR,13C NMR和HR-MS等波谱数据的证实。(本文来源于《云南大学》期刊2013-05-01)
杂环烯酮缩胺论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
建立了以杂环烯酮缩胺(HKAs)为原料,用芳基异氰酸酯为酰化剂,实现杂环烯酮缩胺选择性酰化.通过该区域选择性反应简洁、快速地合成了一系具有潜在药理活性的酰胺类杂环烯酮缩胺化合物的方法.该方法以六元或七元环杂环烯酮缩胺1~2与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中室温下合成杂环烯酮缩胺α-碳选择性酰基化产物5~6,产率90%~98%;而五元环杂环烯酮缩胺3与芳基异氰酸酯4在1,4-二氧六环溶剂中碳酸铯催化室温下合成杂环烯酮缩胺选择性氮酰基化产物7,产率78%~93%.
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
杂环烯酮缩胺论文参考文献
[1].孔令斌,严胜骄,林军.杂环烯酮缩胺:构筑分子多样性稠杂环化合物的合成先导分子[J].化学进展.2018
[2].罗大云,崔时胜,胡兴梅,林军,严胜骄.酰胺类杂环烯酮缩胺的合成[J].有机化学.2017
[3].罗大云,崔时胜,胡兴梅,王保取,严胜骄.N-苯基杂环烯酮缩胺酰胺类化合物的区域选择性合成[C].中国化学会第30届学术年会摘要集-第九分会:有机化学.2016
[4].尹彦冰,裴爽,尹官武.几种杂环烯酮缩胺类化合物的合成方法研究[J].高师理科学刊.2015
[5].赵可龙,牛晓东,李明.取代杂环烯酮缩胺对咪唑并[1,2-α]吡啶类化合物合成的影响[C].中国化学会全国第十一届有机合成化学学术研讨会论文集.2014
[6].刘婷婷,陈雪冰,严胜骄,林军.醋酸银促进的苯磺酰双硫醚与杂环烯酮缩胺形成砜类化合物[C].中国化学会第29届学术年会摘要集——第07分会:有机化学.2014
[7].赵可龙,李守垒,李明.以杂环烯酮缩胺和硫代酰胺为合成子酸碱调控区域选择性合成咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物[C].中国化学会第八届有机化学学术会议暨首届重庆有机化学国际研讨会论文摘要集(5).2013
[8].邵鹏.以杂环烯酮缩胺和硫代酰胺为合成子咪唑并[1,2-a]吡啶类衍生物的合成方法研究[D].青岛科技大学.2013
[9].石永杰.以杂环烯酮缩胺为新配体铜催化合成1,2,4-叁唑[3,4-α]并异喹啉类衍生物[D].青岛科技大学.2013
[10].刘昔敏.茚并双环吡咯及2-取代茚酮杂环烯酮缩胺的合成研究[D].云南大学.2013
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