亮丙瑞林新型缓释药物的制备

论文摘要

目的进行亮丙瑞林深度开发,探讨亮丙瑞林定点PEG化制备工艺的研究,通过修饰赋予一新的特性,克服其固有的缺陷,提高临床应用价值。方法根据亮丙瑞林的结构特性,选择分子量为20 kD的链式马来酰亚胺类PEG偶联试剂,选择巯基为特定基团,以共价键偶联到带保护的亮丙瑞林上,经TFA溶液去保护, PEG定点修饰方法得到PEG化亮丙瑞林。结果合成新型亮丙瑞林缓释药物PEG化亮丙瑞林,其纯度质量分数达到98%以上,经大鼠体内药代动力学研究,与醋酸亮丙瑞林组相比,PEG-Mal-亮丙瑞林能明显地延长药物的缓释时间。结论该亮丙瑞林定点PEG化修饰方法可在温和的反应条件下进行,方法简单高效,能够成功得到长效亮丙瑞林,具有开发前景,值得进一步研究。

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文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张利香,支钦,梁译丹,吴丽芬

关键词: 亮丙瑞林,工艺研究,长效药物,化学修饰

来源: 中国处方药 2019年07期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 深圳市健元医药科技有限公司

分类号: R943

页码: 50-53

总页数: 4

文件大小: 1655K

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