吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物的合成及生物活性

论文摘要

以2-氯-5-氯甲基吡啶为原料,合成了12个吡啶联异噁唑啉类杂环衍生物（Ⅸa～l）,其结构经1HNMR、13CNMR、MS及IR确证。体外抗菌活性测试结果表明,所得目标化合物对金黄色葡萄球菌（ATCC25923）、肺炎链球菌（ATCC49619）和粪肠球菌（ATCC29212）均有抑制作用。其中,化合物Ⅸf和Ⅸl对金黄色葡萄球菌的最小抑菌浓度（MIC）均为16 mg/L,对肺炎链球菌和粪肠球菌的MIC均为32 mg/L,抗菌效果最佳;体外驱虫活性测试结果表明:目标化合物均有驱虫效果,在质量浓度2 g/L下化合物Ⅸa～b和Ⅸg～h对蚯蚓的麻痹时间和死亡时间均明显少于阿苯达唑,驱虫效果明显强于阿苯达唑。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 试剂与仪器
•   1.2 合成步骤
•     1.2.1 化合物Ⅱ～Ⅷ的合成
•     1.2.2 目标化合物Ⅸa～h的合成
•     1.2.3 目标化合物Ⅸi～j合成
•     1.2.4 目标化合物Ⅸk～l合成
•   1.3 目标化合物的生物活性测试
•     1.3.1 抗菌活性测试[16]
•     1.3.2 驱肠虫活性测试
• 2 结果与讨论
•   2.1 化合物结构解析
•   2.2 目标化合物的抗菌活性
•   2.3 目标化合物的驱虫活性
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 杨洪亮,金博,陈俭清,盛尊来

关键词: 吡啶联异噁唑啉,抗菌活性,驱虫活性,构效关系,医药原料

来源: 精细化工 2019年03期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 东北农业大学动物医学学院,黑龙江省重点实验室动物疾病防控技术与制剂创制实验室

基金: 国家自然科学基金(31802227),黑龙江省青年科学基金(QC2016025),黑龙江省普通本科高等学校青年创新人才培养计划(UNPYSCT-2017003),东北农业大学“青年才俊”项目(17QC13)~~

分类号: TQ465

DOI: 10.13550/j.jxhg.20180640

页码: 487-493

总页数: 7

文件大小: 1087K

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