新型含咔唑环酰腙衍生物的合成及Cdc25B/PTP1B抑制活性评价

论文摘要

以咔唑和4-氰基氯化苄为初始原料,经多步反应合成出了一系列新型含咔唑基团的酰腙衍生物6,并利用IR、1H NMR、13CNMR和元素分析对其进行了结构表征.对目标化合物进行了Cdc25B/PTP1B抑制活性评价,结果显示,目标化合物6对Cdc25B/PTP1B均具有较高的抑制活性,其中4-[（咔唑-9-基）甲基]-N’-（2-羟基-1-萘亚甲基）苯甲酰肼（6g）对Cdc25B和PTP1B的抑制活性最高, IC50值分别为（2.16±0.38）和（1.06±0.23）?g/mL.对化合物6g进行分子对接的研究结果表明, 6g能与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,形成氢键和疏水等相互作用.

论文目录

• 1 结果与讨论
•   1.1 目标化合物的合成
•   1.2 目标化合物的结构确定
•     1.2.1 目标化合物的IR谱
•     1.2.2 目标化合物的NMR谱
•   1.3 目标化合物的生物活性研究
•   1.4 分子对接研究
• 2 结论
• 3 实验部分
•   3.1 仪器与试剂
•   3.2 中间体化合物的合成
•   3.3 目标化合物的合成通法
•   3.4 目标化合物的生物活性测试

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 李英俊,王思远,靳焜,高立信,盛丽,张楠,刘季红,李佳

关键词: 酰腙,咔唑,合成,和抑制剂,分子对接

来源: 有机化学 2019年02期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 辽宁师范大学化学化工学院,大连理工大学精细化工国家重点实验室,中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心药物研究国家重点实验室,大连理工大学化环生学部分析测试中心

基金: 辽宁省自然科学基金(No.20102126)资助项目~~

分类号: TQ460.1

页码: 491-499

总页数: 9

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