肟醚类论文-程肖丁

肟醚类论文-程肖丁

导读:本文包含了肟醚类论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:肟醚,C-H活化,钯催化,导向基团

肟醚类论文文献综述

程肖丁[1](2019)在《肟醚类化合物作为导向基团在钯催化C-H活化中的应用》一文中研究指出肟醚结构中氮原子可与过渡金属配位成金属螯合物,诱导整个反应体系的定向和化学选择性催化。目前,肟醚衍生物作为导向基团广泛应用于过渡金属催化的C-H官能化,构建C-C键、C-N键、C-X键、C-O键等。肟醚除可诱导sp2/sp3 C-H活化,实现C-H键的官能化外,还可被脱去生成酮醇类,与过渡金属合成稳定配合物,亦可作为氧化剂参与反应。介绍了肟醚类化合物作为导向基团在钯催化C-H活化领域中的应用和进展。(本文来源于《当代化工》期刊2019年01期)

周钱,郑丹丹,石玉军,姚炜,钱宏炜[2](2018)在《新型含恶唑环结构的吡唑肟醚类化合物的合成与杀虫活性研究》一文中研究指出为了从吡唑肟醚类化合物中寻找新的活性物质,利用活性亚结构拼接原理,设计并合成了一系列新型含恶唑环结构的吡唑肟醚类衍生物共计15个.通过~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析等手段确证了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,大多数目标化合物对朱砂叶螨、蚜虫和粘虫显示出良好的防治效果.在测试浓度为500μg/mL时,10个化合物对朱砂叶螨均具有80%以上杀死率,其中4个化合物对朱砂叶螨表现出与对照药唑螨酯相当的防治效果,9个化合物对蚜虫的杀死率均达100%,与对照药吡虫啉的杀虫效果相近,14个化合对粘虫的杀死率均为100%,与对照药啶虫丙醚的防效相当.当测试浓度为100μg/m L时, 3个化合物对朱砂叶螨的杀死率均为60%, 2个化合物对蚜虫的杀死率分别为90%和100%.当测试浓度降至20μg/m L时, 1,3-二甲基-5-(4-甲基苯氧基)-1H-吡唑-4-甲醛-O-[4-(恶唑-5-基)苯甲基]肟(7i)对蚜虫仍呈现出一定的杀虫效果,其杀死率为60%.(本文来源于《有机化学》期刊2018年12期)

王一会,李普,张橙,陈丽娟,陈英[3](2018)在《含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类衍生物的合成及生物活性研究》一文中研究指出[目的]合成一系列含喹唑啉的戊二烯酮肟醚类衍生物并进行及生物活性研究。[方法]以单羟基取代苯甲醛、丙酮、含杂环取代甲醛等为原料,经七步反应合成含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物。[结果]所有目标化合物通过~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS进行结构表征。[结论]生物活性测试结果表明:大部分目标化合物表现出良好的抑菌和抗TMV活性。化合物M_1和M_5对柑橘溃疡病菌的抑制活性均优于对照药叶枯唑和噻菌铜;化合物M_5、M_6、M_7、M_(10)对烟草青枯病菌的抑制活性均优于叶枯唑和噻菌铜;化合物M_2、M_4和M_5对水稻白叶枯病菌的抑制活性均优于叶枯唑和噻菌铜。其中,化合物Ms对叁个植物病菌的都有较好的抑制活性,且均优于商品药叶枯唑和噻菌铜。在供试浓度为500μg/mL时,M_4和M_8对TMV具有最好的治疗抑制率,分别为62.5和57.9%,均优于商品药宁南霉素(52.9%);M_1对TMV具有最好的保护抑制率为70.6%,优于商品药宁南霉素(64.8%)。(本文来源于《中国化工学会农药专业委员会第十八届年会论文集》期刊2018-08-15)

姚炜[4](2018)在《新型吡唑肟醚类衍生物的合成及其生物活性探索》一文中研究指出农作物病、虫害是影响粮食产量的重要因素。农药是植物保护的中心环节,在农业生产中有着不可替代的作用。农药的过度使用造成了严重的环境污染及抗性问题。因此,寻找广谱、高效、低毒、低残留的新型农药成为了农药创制者的研究重点。含氮杂环化合物结构灵活多变、活性高、选择性高,因而被广泛应用于农药领域。吡唑环结构是一种重要的含氮杂环结构,许多常见的农药中均含有吡唑环结构,如唑螨酯、吡螨胺等。此外,1,2,3-叁氮唑、四氮唑、恶唑和1,3,4-恶二唑单元也是常见的农药、医药中间体。为了寻找高活性的吡唑肟醚类化合物,本文以唑螨酯为先导化合物,在其母体结构中引入1,2,3-叁氮唑、四氮唑、恶唑和1,3,4-恶二唑活性基团,设计合成了4个系列共64个未见文献报道的新型吡唑肟醚类化合物,并用~1H NMR、~(13)C NMR及元素分析对目标化合物进行了结构鉴定。初步生物活性测试结果表明:大多数含1,2,3-叁氮唑、四氮唑、恶唑和1,3,4-恶二唑结构的吡唑肟醚类化合物具有良好的杀虫、杀螨活性。在500μg/mL浓度下,化合物A3,A4,A6,A8,A9,A10,A11,A12,A13,B9,B10,B11,B13,C2,C4,C6,C8,C9,C10,C12,C13,C6,D2,D5,D7,D9,D11和D13对粘虫、蚜虫的杀死率均为100%,化合物B2,B4,B5,B8,B9,B10,B11,B12和B13对褐飞虱的致死率均为100%,A3,A4,A6,A10,A11,A12,A13,C2,C6和D12对朱砂叶螨的杀死率均达100%;此外,在100μg/mL浓度下,化合物A2,A9,A11,A12和A16对粘虫杀死率均为100%;化合物A12对蚜虫致死率为100%,化合物A3和A10对朱砂叶螨的杀死率均为90%。在20μg/mL浓度下,化合物A9对粘虫杀死率仍为100%,优于对照药唑虫酰胺。本文所合成的64个未见文献报道的新型吡唑肟醚类化合物具有良好的杀虫、杀螨活性,相关化合物的合成方法以及生物活性测试数据可为今后吡唑肟醚类化合物的结构设计、合成方法及构效关系的进一步研究提供重要的理论依据以及实验基础。部分目标化合物亦可选作先导化合物做进一步的研究。(本文来源于《南通大学》期刊2018-05-30)

李琴[5](2018)在《含喹唑(喔)啉基团的1,4-戊二烯-3-酮(肟)醚类化合物的合成及生物活性研究》一文中研究指出1,4-戊二烯-3-酮类化合物,作为一种重要的姜黄素衍生物,具有抑菌、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、杀虫和抗病毒等广泛的生物活性,已成为药剂创制工作中的热点之一。近年来的研究发现此类化合物表现有明显的抗植物病毒活性。喹唑啉是一类含氮稠杂环类化合物,由于其结构的多变性和广泛的生物活性而逐渐成为药物创制工作中的热点。在农药方面喹唑啉类化合物具有抗菌、抗病毒、杀螨等生物活性。喹喔啉是一类重要的具有芳香性的苯并吡嗪类杂环化合物。许多喹喔啉衍生物具有抗癌、抗菌等活性。另一方面,肟醚类化合物不仅具有高效、广谱和作用方式较为独特的特点,还具有低毒、低残留等优点,在农业生产中对植物病害的控制也起到了重要的作用。因此,我们将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基改变为肟醚结构,设计合成了46个分子中分别含有喹唑啉或喹喔啉结构的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,所得化合物均通过了~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS或ESI-MS验证。采用半叶枯斑法对所得化合物进行了抗植物病毒活性测试,生测结果表明:在药剂质量浓度为500μg/mL时,化合物M4、M6、M16、N10、N12、N13、N14、和N20对烟草花叶病毒拥有较好的治疗活性,其抑制率分别为62.5、55.5、57.9、68.2、57.2、61.0、53.6和54.5%,优于宁南霉素(52.9%)。化合物M1和N18有较好的保护作用,其抑制率分别为70.6%和65.3%,优于宁南霉素(64.8%)。在钝化活性方面抑制率从52.5%-82.4%之间略低于宁南霉素(90.5%)。采用浊度法,以商品化药剂叶枯唑为对照药剂,测试了化合物在质量浓度为100和50μg/mL下对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的体外抑制活性。结果表明:在药剂浓度为100和50μg/mL时,化合物均有一定的抑制活性,药剂浓度为100μg/mL下,化合物M1、M6、M10、M18和M21对柑橘溃疡病菌的抑制活性超过对照药剂叶枯唑(70.53%),其抑制率分别为94.87、77.03、78.77、93.07、81.91%。在药剂浓度为50μg/mL下,化合物M1、M3、M6、M10和M19对柑橘溃疡病菌的抑制活性超过对照药剂叶枯唑(48.97%),其抑制率分别为70.45、63.83、63.13、69.51、67.86%。在药剂浓度为100μg/mL下,化合物M2、M3和M24对水稻白叶枯病菌有较好的抑制活性,抑制率超过对照药剂叶枯唑(54.38%),其抑制率分别为81.91、80.61、83.41%。其中化合物N4和N15对柑橘溃疡病菌有较好的抑制活性,化合物N4在浓度为100μg/mL和50μg/mL时其抑制率为99.72%和60.70%,超过对照药剂叶枯唑(70.53%,48.97%)。采用MTT法对部分目标化合物进行抗肿瘤活性测试,吉西他滨为对照药剂。测试结果表明:在测试浓度为1μM和10μM时,大部分目标化合物对肝癌SMMC-7721细胞表现有良好的抑制活性。在浓度为10μM时,其中化合物N3对肝癌SMMC-7721细胞的活性抑制达到100.00%,远远优于对照药剂吉西他滨(42.52%);在浓度为1μM时,该系列化合物对肝癌SMMC-7721细胞表现有良好的抑制活性,其抑制率均高于对照药剂吉西他滨(20.16%)。尤其是化合物M1、M5、M6、M7、M9、M10、N3和N4在1μM和10μM时对肝癌SMMC-7721细胞表现有优异的抑制活性,其抑制活性>90.00%,远远优于吉西他滨(20.16%)。(本文来源于《贵州大学》期刊2018-05-01)

胡泊洋,赵汗青,陈自力,许晨,赵文婷[6](2017)在《齐墩果酸肟醚类化合物的合成及杀菌活性》一文中研究指出为了开发潜在的氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶(Glm S)抑制剂和杀菌剂,设计并合成了30个齐墩果酸肟醚类化合物,其中29个为新化合物,其结构均经~1H NMR、~(13)C NMR和高分辨质谱确证。采用Elson-Morgan法和菌丝生长速率法,分别测定了目标化合物对Glm S的抑制活性和杀菌活性。结果表明:在0.35 mmol/L下,大部分目标化合物对Glm S表现出一定的抑制活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、C-04和C-05对Glm S的抑制率在30%左右;部分化合物在50μg/m L下对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum(Lib.)de Bary、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea Pers.和稻瘟病菌Pyricularia oryzae Cav.具有较好的杀菌活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、A-05和B-02对油菜菌核病菌的抑制率在88%左右,具有进一步研究的价值。(本文来源于《农药学学报》期刊2017年06期)

陈丽娟,李普,王晓斌,阮祥辉,薛伟[7](2017)在《1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物的合成及生物活性》一文中研究指出将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基转变为肟醚基团,合成了7个1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和ESI-MS表征。生物活性测试结果表明,在药剂浓度为500mg/L时,化合物4c、4f和4g对烟草花叶病毒(TMV)在治疗作用方面的抑制率为49.6%、53.6%和47.4%,与病毒唑(45.2%)相当;化合物4b、4c、4f和4g对TMV在保护作用方面的抑制率分别为57.2%、58.4%、58.9%和59.0%,稍低于病毒唑(61.8%);化合物4a、4b、4c和4g对TMV在钝化作用方面的抑制率分别为95.5%、92.6%、95.0%和89.5%,优于对照药病毒唑(87.9%)。这些结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物对植物病毒表现有良好抑制作用,在其结构基础上进行适当的优化,有望得到具有良好抗植物病毒活性的先导化合物。(本文来源于《化学通报》期刊2017年12期)

柏志伟,何黎琴[8](2017)在《丹皮酚肟醚类化合物的合成及抗血小板聚集活性》一文中研究指出以丹皮酚为原料,与溴乙烷在碱性条件下反应,得到乙基丹皮酚醚,其酮羰基与盐酸羟胺反应生成相应的肟,肟羟基与相应的二溴丁烷反应得到乙基丹皮酚肟溴代烷基醚,再将其与不同的胺反应得到5个乙基丹皮酚肟胺基丁基醚衍生物。4a~4e的结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。考察了反应温度及投料比对乙基丹皮酚肟收率的影响,得到最佳反应条件为:反应温度50℃,n(乙基丹皮酚)∶n(盐酸羟胺)=1∶3,此条件下收率可达94.0%。体外抗血小板聚集活性结果表明,4a~4e的活性均强于对照药阿司匹林,其中化合物4b的活性最强。特别是中间体乙基丹皮酚肟(2)表现出很好的抗血小板聚集活性。(本文来源于《化学世界》期刊2017年07期)

王晓斌[9](2017)在《含吡啶的戊二烯酮肟醚类衍生物的合成及其生物活性研究》一文中研究指出1,4-戊二烯-3-酮类化合物,作为一种重要的姜黄素衍生物,具有抑菌、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、杀虫、抗病毒和杀虫等广泛的生物活性,已成为药剂创制工作中的热点之一。近年来的研究发现此类化合物表现有明显的抗植物病毒活性。同时,肟醚类化合物也具有高效、广谱和作用方式较为独特的特点,在农药的创制过程中起到了重要的作用。鉴于此,我们将1,4-戊二烯-3-酮结构中的羰基改变为肟醚结构,设计合成了系列分子中分别含有吡啶、喹唑啉-4(3H)-酮和香豆素结构的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,所得化合物均通过了IR、1H NMR、13C NMR和HRMS或ESI-MS验证。本论文主要研究工作概括如下:1.设计合成了18个分子中含吡啶的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,并采用半叶枯斑法,以病毒唑为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为500μg/mL下对TMV的抑制活性。生物活性测试结果表明该系列化合物对TMV具有良好的抑制活性。在治疗活性方面,化合物A1、A2、A3、A7、A8、A10、A15和A16对TMV的抑制活性分别为45.4、40.3、49.4、43.1、39.8、45.1、54.6和47.6%,优于病毒唑(36.2%);在保护活性方面,化合物A1、A5、A12、A15和A16对TMV的抑制活性分别为58.5、54.4、59.9、70.2和60.3%,优于病毒唑(53.4%);在钝化活性方面,化合物A15和A16对TMV的抑制活性分别为86.8和78.1%,优于病毒唑(77.3%)。进一步的研究表明:化合物A3、A10、A15和A16对TMV治疗活性的EC50值分别为274.8、299.2、251.8和287.7μg/mL,优于病毒唑(379.8μg/mL)。2.设计合成了17个分子中含喹唑啉-4(3H)-酮的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,并采用半叶枯斑法,以宁南霉素为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为500μg/mL下对TMV的抑制活性。生物活性测试结果表明该系列化合物对TMV具有良好的抑制活性。在治疗活性方面,化合物B3、B4、B5、B10、B11和B16对TMV的抑制活性分别为55.9、53.4、54.6、55.4、59.1和53.5%,优于宁南霉素(51.8%);在保护活性方面,化合物B3、B10和B11对TMV的抑制活性分别为69.8、67.7和72.0%,优于宁南霉素(65.7%)。进一步的研究表明:化合物B3、B10和B11对TMV治疗活性的EC50值分别为138.5、132.9和125.6μg/mL,优于宁南霉素(207.2μg/mL)。3.设计合成了5个分子中含香豆素的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,并采用半叶枯斑法,以病毒唑为对照药剂,测试了该系列化合物在质量浓度为500μg/mL下对TMV的抑制活性。生物活性测试结果表明该系列化合物对TMV具有中等程度的抑制活性。其中,在治疗活性方面,化合物C3、C4和C5对TMV的抑制活性分别为38.9、38.8和42.5%,优于病毒唑(36.2%)。4.采用浊度法,以商品化药剂叶枯唑为对照药剂,测试了部分化合物在质量浓度为100和50μg/m L下对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌的体外抑制活性。初筛结果表明,该系列在药剂浓度为100和50μg/mL下对以上两种细菌的抑制活性相对较低。(本文来源于《贵州大学》期刊2017-06-01)

赵军龙,张文,苟小锋,花成文,陈邦[10](2016)在《含二茂铁基肟醚类化合物的合成及抗真菌活性》一文中研究指出以二茂铁为起始原料,合成了3-二茂铁基-5-芳基吡唑啉,再依次与氯乙酰氯和醛肟反应,生成16个二茂铁基肟醚类化合物。通过~1HNMR、FT-IR及ESI-HRMS对目标化合物进行结构表征。将合成的肟醚类化合物分别对3种植物真菌病(马铃薯干腐病、烟草赤星病、西瓜枯萎病)进行了初步的抗植物真菌活性实验。测试结果显示,部分化合物具有良好的抗植物真菌活性。(本文来源于《化学试剂》期刊2016年09期)

肟醚类论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

为了从吡唑肟醚类化合物中寻找新的活性物质,利用活性亚结构拼接原理,设计并合成了一系列新型含恶唑环结构的吡唑肟醚类衍生物共计15个.通过~1H NMR、~(13)C NMR和元素分析等手段确证了目标化合物的结构.初步的生物活性测试结果表明,大多数目标化合物对朱砂叶螨、蚜虫和粘虫显示出良好的防治效果.在测试浓度为500μg/mL时,10个化合物对朱砂叶螨均具有80%以上杀死率,其中4个化合物对朱砂叶螨表现出与对照药唑螨酯相当的防治效果,9个化合物对蚜虫的杀死率均达100%,与对照药吡虫啉的杀虫效果相近,14个化合对粘虫的杀死率均为100%,与对照药啶虫丙醚的防效相当.当测试浓度为100μg/m L时, 3个化合物对朱砂叶螨的杀死率均为60%, 2个化合物对蚜虫的杀死率分别为90%和100%.当测试浓度降至20μg/m L时, 1,3-二甲基-5-(4-甲基苯氧基)-1H-吡唑-4-甲醛-O-[4-(恶唑-5-基)苯甲基]肟(7i)对蚜虫仍呈现出一定的杀虫效果,其杀死率为60%.

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

肟醚类论文参考文献

[1].程肖丁.肟醚类化合物作为导向基团在钯催化C-H活化中的应用[J].当代化工.2019

[2].周钱,郑丹丹,石玉军,姚炜,钱宏炜.新型含恶唑环结构的吡唑肟醚类化合物的合成与杀虫活性研究[J].有机化学.2018

[3].王一会,李普,张橙,陈丽娟,陈英.含喹唑啉的1,4-戊二烯-3-酮肟醚类衍生物的合成及生物活性研究[C].中国化工学会农药专业委员会第十八届年会论文集.2018

[4].姚炜.新型吡唑肟醚类衍生物的合成及其生物活性探索[D].南通大学.2018

[5].李琴.含喹唑(喔)啉基团的1,4-戊二烯-3-酮(肟)醚类化合物的合成及生物活性研究[D].贵州大学.2018

[6].胡泊洋,赵汗青,陈自力,许晨,赵文婷.齐墩果酸肟醚类化合物的合成及杀菌活性[J].农药学学报.2017

[7].陈丽娟,李普,王晓斌,阮祥辉,薛伟.1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物的合成及生物活性[J].化学通报.2017

[8].柏志伟,何黎琴.丹皮酚肟醚类化合物的合成及抗血小板聚集活性[J].化学世界.2017

[9].王晓斌.含吡啶的戊二烯酮肟醚类衍生物的合成及其生物活性研究[D].贵州大学.2017

[10].赵军龙,张文,苟小锋,花成文,陈邦.含二茂铁基肟醚类化合物的合成及抗真菌活性[J].化学试剂.2016

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