双吲哚生物碱论文-王亚兰,张金苹,王志伟,王晓静

双吲哚生物碱论文-王亚兰,张金苹,王志伟,王晓静

导读:本文包含了双吲哚生物碱论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:奶子藤,吲哚生物碱,生物活性,化学成分

双吲哚生物碱论文文献综述

王亚兰,张金苹,王志伟,王晓静[1](2019)在《奶子藤吲哚生物碱化学成分研究》一文中研究指出为研究奶子藤(Bousigonia mekongensis)根的化学成分及生物活性。采用正相硅胶、RP-18、制备液相等色谱技术,对奶子藤根中的化学成分进行了分离纯化,共分离得到9个化合物,通过NMR、MS等波谱方法将其结构鉴定为:quebrachamine (1)、(-)-isoeburnamine (2)、rhazinilam (3)、tetrahydroalstonine (4)、leuconodine D (5)、leucophyllidine (6)、(-)-O-ethyleburnamine (7)、(-)-ebumamenine (8)、eburenine(9)。化合物1和3~7首次从该属植物中分离得到,化合物2为首次从该植物中分离得到。所有化合物测试了拮抗高糖所致的足细胞损伤和抑制淀粉样蛋白-β(Aβ)两种生物活性,结果显示化合物6具有一定的Aβ抑制活性(IC_(50 )=26.1μM),其余化合物均未显示出生物活性。(本文来源于《天然产物研究与开发》期刊2019年10期)

新型[2](2019)在《上海有机所在Echitamine/Akuammiline家族吲哚生物碱的合成研究中取得进展》一文中研究指出吲哚生物碱是一类数量巨大而结构多样的天然产物。来源于夹竹桃科植物的echitamine/akuammiline类吲哚生物碱具有复杂而有趣的化学结构以及抗炎、抗菌和抗肿瘤等多种生物活性,引起了合成化学家的密切关注。该类生物碱的代表性成员之一echitamine的发现可以溯至1875年,但至今其全合成仍颇具挑战性。(本文来源于《化工新型材料》期刊2019年09期)

程春雷,袁孟菲,谢静,张建,张晓琦[3](2019)在《药用狗牙花的单萜吲哚生物碱类成分》一文中研究指出目的:研究药用狗牙花(Ervatamiaofficinalis)中的生物碱类成分.方法:采用硅胶、Sephadex LH-20、C_(18)键合硅胶、HPLC制备等色谱方法进行分离纯化,用波谱学和化学方法鉴定化学结构.结果:用体积分数为95%的乙醇提取药用狗牙花枝叶,分离鉴定了9个单萜吲哚生物碱化合物,分别为lirofoline A (1)、lirofoline B (2)、lochvinerine (3)、洛柯碱(4)、去甲马枯素B (5)、16-表-去甲马枯素B (6)、16-表-老刺木碱(7)、老刺木碱(8)及14,15-didehydro-16-epi-vincamine (9).结论:化合物1~7为首次从药用狗牙花中分离得到,并得到化合物1和3的单晶X线数据.(本文来源于《暨南大学学报(自然科学与医学版)》期刊2019年04期)

张本帅,姜胜男,杨晶,钱士云,马子宾[4](2019)在《溶栓候选药物双吲哚海洋生物碱FGFC1的转化特性》一文中研究指出研究新型海洋纤溶化合物FGFC1体外药物代谢动力学特征及其转化产物。从Wistar大鼠获得肝微粒体,lowry法检测肝微粒体蛋白浓度,HPLC方法检测FGFC1及其转化产物的增减,LC-MS/MS方法分析和鉴定FGFC1的转化产物,4-苯基-1,2,3-噻二唑、去乙酰环丙氯地孕酮、苯妥英钠和酮康唑为CYP450酶系亚型的选择性抑制剂。结果显示,FGFC1的体外代谢半衰期T_(1/2)=(96.25±2.3) min,固有清除率CL_(int)=(0.072 0±0.001 4)mL/(min·mg)。FGFC1的唯一转化产物是((2S,3S)-2-((E)-7,8-dihydroxy-4-methylnon-3-en-1-yl)-3,5,8-trihydroxy-2-methyl-3,4,8,9-tetrahydropyrano[2,3-e]isoindol-7 (2H)-one)(PIO),其分子质谱和片段峰(m/z)分别为463.20[M+C_2H_3N+H]~+和m/z 110.90[C_7H_8O+H~+H]~+、215.70[C_(13)H_(26)O_2+H]~+、337.00[C_(18)H_(27)NO_5]~+、337.00[C_(25)H_(31)NO_2]~+。苯妥英钠显着抑制肝微粒体酶系CYP3A4亚型,FGFC1的转化产物PIO被减少49.11%。研究表明,肝微粒体CYP3A4亚型酶系通过N-脱烷基反应、N-氧化反应和水解反应转化FGFC1为PIO。(本文来源于《上海海洋大学学报》期刊2019年04期)

胡荣贵[5](2019)在《吲哚生物碱Melotenine A的合成研究》一文中研究指出吲哚单萜生物碱Melotenine A是从一种薄叶山橙植物中分离得到的天然产物。由于该分子具有良好的生物活性,它的化学合成引起了我们的研究兴趣。Melotenine A分子具有特殊的6/5/5/6/7五环骨架,其中E环是具有扭曲的1,3-共轭二烯结构单元的氮杂七元环,因其在化学结构上具有较大的环张力,所以通过化学合成它具有一定的挑战。本论文以Melotenine A为研究对象,对这一分子中共轭双烯七元环的构筑进行了深入的研究。本论文主要包括以下四个章节:第一章:系统介绍了Melotenine A的分离、结构、生物活性、生源假说以及已经存在的全合成报道。第二章:详细地介绍了我们小组前期对Melotenine A的合成研究进展,总结了各种合成策略所存在的问题。第叁章:基于Conia-ene反应对Melotenine A分子中共轭双烯七元环的构建策略,我们合成了一系列Conia-ene反应的底物然后去尝试构建分子中的E环。第四章:基于形式上的[5+2]反应对Melotenine A的合成研究工作。我们设计并研究了[5+2]模型反应,初步实现了形式上的[5+2]构建七元环的模型反应。(本文来源于《兰州大学》期刊2019-06-01)

何卫刚[6](2019)在《基于不对称串联Michael加成反应的单萜吲哚生物碱全合成研究及生物活性评价》一文中研究指出单萜吲哚生物碱在自然界中广泛存在,具有复杂的多环结构和多样的生理活性,在合成上具有挑战性。本论文发展了不对称催化串联Michael加成反应用于手性四氢吡咯螺氧化吲哚结构单元的高效不对称构建,并应用该方法完成了几个单萜吲哚生物碱的不对称全合成,为后续的化学生物学研究奠定了物质基础。四氢吡咯螺氧化吲哚广泛存在于天然产物及药物活性分子中,其构建方法一直是合成化学家的研究热点,开发简单高效的合成方法对于复杂天然产物全合成以及活性分子的开发均极具意义。目前虽然已有多种方法可以用于该骨架的构建,但是如何高效不对称合成四氢吡咯螺氧化吲哚仍然是一个亟待解决的难题。利用冯小明教授开发的金属双氮氧酰胺配体催化体系,我们发展了氧化吲哚底物与炔酮底物的不对称串联Michael加成反应,从而实现了四氢吡咯螺氧化吲哚结构单元的高效不对称构建。经过对配体、溶剂、碱的筛选,确定了L_1为配体、1,2-二氯乙烷为溶剂、碳酸钠为碱的最优反应条件。底物适用性考察发现,该反应对绝大部分的底物均具有良好的耐受性,尤其是官能团化的底物仍可以优秀的立体选择性得到产物。该反应条件温和、底物适用性广、衍生化位点丰富,在药物活性分子以及天然产物的合成中均具有良好的应用前景。士的宁单萜吲哚生物碱结构复杂,且大多具有较好的生理活性,因此该类天然产物的全合成研究一直以来备受关注。我们在不对称串联Michael加成反应的基础上,为(-)‐Tubifoline、(-)‐Tubifolidine和(-)‐Dehydrotubifoline叁个士的宁类吲哚生物碱设计了全新的合成策略。通过对反应条件的微调,实现螺环氧化吲哚底物的十克级制备,为后续的全合成研究提供物质保障。利用米尔文盐活化酰胺以及TBSOTf活化羰基?位的双活化策略完成了分子内缩合反应,解决了螺环氧化吲哚易于消旋的难题,实现关键四环中间体的克级制备。利用SnCl_4促进的分子内烯丙基取代反应,成功抑制了该反应过程中可逆Mannich反应导致的消旋,为士的宁吲哚生物碱D环的构建提供了新的思路。最终从氧化吲哚底物出发,仅需10~11步即可完成(-)‐Tubifoline、(-)‐Tubifolidine和(-)‐Dehydrotubifoline的不对称全合成。Kopsiyunnanine M是2016年从K.arborea的地上部分分离得到的Strychnos-Strychnos型双聚单萜吲哚生物碱,目前还尚未有课题组报道其全合成工作。双聚单萜吲哚生物碱具有复杂的分子结构以及丰富的药理活性,因此Kopsiyunnanine M引起了我们的合成兴趣。从文献推测的生源合成途径出发,我们拟利用仿生的Diels-Alder策略来完成该分子的全合成,目前主要的研究工作集中于双烯体片段的合成。以串联Michael反应为基础,通过炔酮与氧化吲哚的分步关环实现了螺环氧化吲哚的高效制备。采用米尔文盐活化酰胺,随后用IBX将羟基氧化的同时发生分子内缩合发应,即可完成醛基四环中间体的制备。利用SnCl_4促进的脱Boc串联关环反应可以完成桥环的构建,最后应用还原开环方法,完成双烯体基本骨架的构建。我们对合成的四氢吡咯氧化吲哚化合物以及士的宁吲哚生物碱进行了体外抗炎、抗菌、抗肿瘤以及免疫抑制活性的初筛。在神经炎症抑制活性的测试中,Tubifoline和Akuammicine对LPS诱导的NO生成具有一定的抑制作用,进一步的神经炎抑制活性评价仍在进行中。(本文来源于《西北农林科技大学》期刊2019-05-01)

张伟伟[7](2019)在《Calyciphylline A类虎皮楠生物碱6,6,5,7-四环骨架的构筑及吲哚生物碱Paucidirinine的全合成研究》一文中研究指出本论文首先采用Staudinger烯酮[2+2]环加成反应对Calyciphylline A类虎皮楠生物碱中特有的6,6,5,7-四环骨架进行了构筑研究,为Calyciphylline A类虎皮楠生物碱的合成提供新的合成策略和思路;同时,从商业可得的色胺盐酸盐为起始原料,通过Diles-Alder反应串联分子内的酰胺化和二碘化钐促进的自由基环化为关键反应以8%的总收率完成了Aspidofractinine类吲哚生物碱Paucidirinine的全合成,并对相关生物碱Pauciduridine进行了不对称合成研究。全文共包含如下叁章:第一章:基于吲哚骨架的环加成和烷基化反应在合成吲哚生物碱中的应用(综述)。简要介绍了基于吲哚骨架的环加成反应和烷基化反应在吲哚生物碱合成中的大量应用实例。综述最后部分,对这两种合成策略未来在吲哚生物碱中的发展做了展望。第二章:Calyciphylline A类虎皮楠生物碱6,6,5,7-四环骨架的构筑研究简要介绍了Calyciphylline A类虎皮楠生物碱的分离以及全合成工作进展。在前人工作的基础上提出了一种合成Calyciphylline A类虎皮楠生物碱6,6,5,7-四环骨架的新策略,尝试了经典的Staudinger烯酮[2+2]环加成反应,四级联烯亚胺以及联二烯的[2+2]环加成反应,该工作目前还在继续探索中。第叁章:Aspidofractinine类吲哚生物碱Paucidirinine及其相关生物碱的全合成研究简要介绍了Aspidofractinine类吲哚生物碱的分离,及其合成进展。采用亚胺互变异构成烯胺,随后串联分子内的[4+2]环加成和酰胺化反应,二碘化钐促进的自由基环加成反应完成了Paucidirinine的消旋全合成。同时,又对Pauciduridine进行了不对称合成研究。(本文来源于《兰州大学》期刊2019-05-01)

陈晓英,郭晓云,李翠,李莹,姚绍嫦[8](2019)在《萝芙木属植物药理活性和单萜吲哚生物碱合成途径研究进展》一文中研究指出萝芙木属植物中的蛇根木是印度传统草药,目前萝芙木属植物成为中国常用南药,主要用于治疗高血压、精神类疾病、心血管疾病、癌症等。对国产萝芙木属植物资源种类及分布、药理活性、萝芙木单萜吲哚生物碱的合成途径等研究进展进行综述,为萝芙木属植物的研究和临床应用提供参考。(本文来源于《中草药》期刊2019年08期)

黄桂艳,李琳钰,刘攀,张庆然,宗明月[9](2019)在《吲哚生物碱angustuline对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO和表达iNOS的影响》一文中研究指出目的检测angustuline对LPS诱导RAW 264.7细胞释放NO及表达iNOS的影响,探讨其抗炎活性及分子机制。方法以LPS刺激RAW 264.7细胞,建立炎性反应模型,Griess法检测angustuline对LPS诱导RAW 264.7细胞释放NO的影响;Western blot法检测iNOS及内参β-actin的水平,探讨angustuline的抗炎机制。结果 Angustuline对LPS诱导RAW 264.7细胞释放NO具有显着抑制作用,并能明显下调iNOS蛋白的表达水平。结论可以通过下调iNOS炎性蛋白的表达水平,从而抑制巨噬细胞产生NO而发挥抗炎作用。(本文来源于《临床医药文献电子杂志》期刊2019年28期)

张振[10](2019)在《蕊木属单萜吲哚生物碱(+)-Arboridinine的不对称全合成研究》一文中研究指出五环单萜吲哚生物碱(±)-Arboridinine包含吲哚啉并6/6/7含氮笼状结构,分子中共有四个手性中心,其中两个全碳季碳,一个叁级羟基。生理活性测试表明其对去氧肾上腺素诱导的离体大鼠主动脉环收缩有一定的舒张作用。鉴于其独特的化学骨架,有机合成化学家对该分子给予了一定关注。我们的合成策略是目标分子的[3,3,1]桥环结构通过分子间double-Mannich反应构建,6/5/6/6四环骨架通过Fischer indole反应构建。通过分子内吲哚3-位的取代反应实现目标分子笼状结构的构建。最后的叁级羟基结构通过钴催化的脱羧氧乙酰化反应构建。应用手性金鸡纳碱衍生物催化的不对称Michael反应得到手性底物后,按照已经成功的路线实现了(+)-Arboridinine的首次不对称全合成。本论文主要包括以下叁个部分:第一章:系统介绍了蕊木属单萜吲哚生物碱(±)-Arboridinine的分离、结构鉴定、生物活性及已报道的合成工作。第二章:针对本论文中所用到的double-Mannich反应、Fischer indole反应、吲哚分子内3-位的S_N2反应及脱羧氧乙酰化反应进行了详细介绍并列举在全合成的应用。第叁章:采用两条路线进行(+)-Arboridinine的全合成研究,最终实现了(+)-Arboridinine的首次不对称全合成。核磁数据与已报道的全合成工作完全一致,并通过单晶衍射数据进一步确认。(本文来源于《兰州大学》期刊2019-04-01)

双吲哚生物碱论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

吲哚生物碱是一类数量巨大而结构多样的天然产物。来源于夹竹桃科植物的echitamine/akuammiline类吲哚生物碱具有复杂而有趣的化学结构以及抗炎、抗菌和抗肿瘤等多种生物活性,引起了合成化学家的密切关注。该类生物碱的代表性成员之一echitamine的发现可以溯至1875年,但至今其全合成仍颇具挑战性。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

双吲哚生物碱论文参考文献

[1].王亚兰,张金苹,王志伟,王晓静.奶子藤吲哚生物碱化学成分研究[J].天然产物研究与开发.2019

[2].新型.上海有机所在Echitamine/Akuammiline家族吲哚生物碱的合成研究中取得进展[J].化工新型材料.2019

[3].程春雷,袁孟菲,谢静,张建,张晓琦.药用狗牙花的单萜吲哚生物碱类成分[J].暨南大学学报(自然科学与医学版).2019

[4].张本帅,姜胜男,杨晶,钱士云,马子宾.溶栓候选药物双吲哚海洋生物碱FGFC1的转化特性[J].上海海洋大学学报.2019

[5].胡荣贵.吲哚生物碱MelotenineA的合成研究[D].兰州大学.2019

[6].何卫刚.基于不对称串联Michael加成反应的单萜吲哚生物碱全合成研究及生物活性评价[D].西北农林科技大学.2019

[7].张伟伟.CalyciphyllineA类虎皮楠生物碱6,6,5,7-四环骨架的构筑及吲哚生物碱Paucidirinine的全合成研究[D].兰州大学.2019

[8].陈晓英,郭晓云,李翠,李莹,姚绍嫦.萝芙木属植物药理活性和单萜吲哚生物碱合成途径研究进展[J].中草药.2019

[9].黄桂艳,李琳钰,刘攀,张庆然,宗明月.吲哚生物碱angustuline对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO和表达iNOS的影响[J].临床医药文献电子杂志.2019

[10].张振.蕊木属单萜吲哚生物碱(+)-Arboridinine的不对称全合成研究[D].兰州大学.2019

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