论文摘要
为了寻找高效的新型抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型含三氟甲基的2,4-取代嘧啶衍生物,并对目标化合物在EC-109（人食管癌细胞）,MGC-803（人胃癌细胞）,PC-3（人前列腺癌细胞）和HepG-2（人肝癌细胞）进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对PC-3表现出中度至强效的抗肿瘤活性.其中, 2-（（（4-（（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫基）-6-（三氟甲基）嘧啶-2-基）硫基）甲基）苯并[d]噻唑（13w）对PC-3具有较强的抗肿瘤活性, IC50为1.76μmol·L-1,抗肿瘤活性明显优于阳性对照药5-氟尿嘧啶.
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 孟娅琪,李二冬,张洋,刘栓,包崇男,杨鹏,张路野,张丹青,王继宽,陈雅欣,栗娜,辛景超,赵培荣,可钰,张秋荣,刘宏民
关键词: 三氟甲基,取代嘧啶衍生物,抗肿瘤活性
来源: 有机化学 2019年09期
年度: 2019
分类: 工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 郑州大学药学院,新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心
基金: Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81430085),the Natural Science Foundation of Henan Province(No.182300410321)~~
分类号: TQ460.1
页码: 2541-2548
总页数: 8
文件大小: 880K
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