N-（5-芳苄叉基饶丹宁）环丙沙星酰胺的合成及抗肿瘤活性

论文摘要

探索抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤活性转化的结构修饰策略。用酰氨基为环丙沙星C-3羧基的电子等排体,5-芳苄叉基饶丹宁为其功能修饰基,合成了11个新的目标化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价其体外对SMMC-7721、Panc-1和HL60癌细胞株及VERO正常细胞株生长抑制活性。目标化合物抗肿瘤活性显著强于母体环丙沙星,且对VERO细胞表现出较低的细胞毒性作用,尤其是卤代苯基或硝基苯基或芳香杂环类化合物的IC50已达到微摩尔浓度,与对照阿霉素相当。芳苄叉基饶丹宁修饰的酰氨基替代C-3羧基有利于提高氟喹诺酮的抗肿瘤活性。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 主要仪器与试剂
•   1.2 合成路线
•   1.3 化合物5的合成
•   1.4 化合物6a～6k的合成
•   1.5 抗肿瘤活性实验
• 2 结果与讨论
•   2.1 化合物结构表征
•   2.2 体外抗肿瘤活性测定
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 张会丽,姜亚玲,胡国强,黄文龙

关键词: 氟喹诺酮,环丙沙星酰胺,饶丹宁,不饱和酮,电子等排体,抗肿瘤活性

来源: 化学试剂 2019年12期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 郑州工业应用技术学院药学应用技术研究所,河南大学药学院,中国药科大学新药研究中心

基金: 国家自然科学基金面上资助项目(20872028,21072045),河南省科技发展计划资助项目(162102310392),学校科研资助项目(2018YB023)

分类号: TQ460.1

DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2019007029

页码: 1334-1338

总页数: 5

文件大小: 148K

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