Box-Behnken结合响应面法优化制备氟尿嘧啶长循环热敏脂质体

论文摘要

目的:优化制备氟尿嘧啶长循环热敏脂质体.方法:运用Box-Behnken试验设计结合响应面法（BBD-RSM）以包封率为评价指标优化FU-LCTSLs的处方和制备工艺.考察按最优处方制备的FU-LCTSLs的理化性质,包括外观、粒径分布、Zeta电位、pH值和体外热敏释放实验,并对FU-LCTSLs进行稳定性研究.结果:经优化得到最优处方为脂质体膜材与氟尿嘧啶的质量比9.2∶1,水化液中氟尿嘧啶的浓度10mg/mL,有机相与水相的体积比7∶1.按此处方工艺制备的脂质体包封率40.85%,粒径113.7±8.7 nm,PDI=0.538±0.072,Zeta电位-15.34±4.26 mV,pH值7.35±0.04,温度敏感性良好,37℃下30 min累积释药率小于10%,42℃下8 min累积释药率大于95%.稳定性良好,0.22 um微孔滤膜过滤、注射用水或5%葡萄糖稀释对FU-LCTSLs包封率影响不大,4℃保存6个月渗漏率仅2.86%.

论文目录

• 1 材料
•   1.1 药品与试剂
•   1.2 仪器与耗材
• 2 方法与结果
•   2.1 FU-LCTSLs制备
•   2.2 FU含量测定方法学建立
•   2.3 处方优化
•     2.3.1 二次回归方程的建立
•     2.3.2 效应面优化和预测
•   2.4 理化性质研究
•     2.4.1 粒径分布和Zeta电位
•     2.4.2 pH值
•     2.4.3 热敏性评价
•   2.5 稳定性考察
•     2.5.1 过滤稳定性
•     2.5.2 稀释稳定性
•     2.5.3 贮藏稳定性
•     2.5.4 放样稳定性
• 3 讨论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 吴义来,汪魏平,徐文科

关键词: 响应面法,优化制备,氟尿嘧啶,长循环,热敏脂质体

来源: 通化师范学院学报 2019年08期

年度: 2019

分类: 社会科学Ⅱ辑,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 皖南医学院弋矶山医院药学部

基金: 皖南医学院中青年科研基金项目(WK2016F09)

分类号: TQ460.1

DOI: 10.13877/j.cnki.cn22-1284.2019.08.012

页码: 52-59

总页数: 8

文件大小: 1749K

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