导读:本文包含了聚天冬酰胺衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:天冬,酰胺,载体,衍生物,药物,牛磺酸,赖氨酸。
聚天冬酰胺衍生物论文文献综述
周俊,张光彦,袁世炬[1]（2018）在《pH对聚天冬酰胺衍生物温度响应行为的影响》一文中研究指出利用迭氮乙胺、5-氨基戊醇对聚琥珀酰亚胺进行胺解开环,合成一系列侧链迭氮基团含量不等的聚天冬酰胺衍生物,并利用FT-IR和1 H NMR对所得聚合物的结构进行表征和确证。采用透过率衡量其水溶液pH值对所得迭氮化聚天冬酰胺衍生物温度响应行为的影响。结果表明,随着pH值的降低,所得聚合物水溶液表现出温度响应行为所需的温度也越低。此外,随着迭氮基团含量的增加,聚合物水溶液的转变,pH值呈上升趋势。(本文来源于《湖北工业大学学报》期刊2018年04期）
付开乔,张光彦,蒋序林[2]（2016）在《聚天冬酰胺衍生物药物/基因载体的合成和应用》一文中研究指出与碳链聚合物相比,聚氨基酸类高分子由于其生物相容性好、可降解代谢、毒副作用低等优点而被广泛应用于生物医药领域。基于天冬氨酸的聚天冬酰胺衍生物,其合成方法简单多样,通过对其修饰改性可制备出具有各种环境响应性(温度、p H和还原敏感)的智能高分子,得到高效、低毒的药物/基因载体,实现可控释放、增强疗效、降低药物副作用的目的。本文重点介绍了聚天冬酰胺衍生物(特别是刺激响应性聚天冬酰胺衍生物)的合成改性方法、及其在药物和基因载体领域最新的研究进展,并对其发展前景进行了展望。(本文来源于《化学进展》期刊2016年08期）
高辉,陈祺先,郭盼,Kazunori,Kataok[3]（2015）在《硫脲修饰聚天冬酰胺氨基乙烯衍生物的合成及其作为高效siRNA载体的性能研究》一文中研究指出小分子干扰RNA(siRNA)因其具有特定序列基因沉默的能力,有望用于治疗如癌症等多种疾病而受到极大的关注。然而由于siRNA容易被酶快速降解,并且细胞摄取率较低,使得siRNA的生物利用度很低,因此,迫切需要构建一种有效的转运载体。聚离子复合物(PICs)是最具发展潜力的转运载体之一。之前的报道中聚天冬酰胺侧链中的氨基乙烯(AE)的重复数对基于聚离子复合体(PIC)对siRNA的转运的影响已经被研究。本文中我们在叁乙烯四胺修饰的聚天冬氨酸(PAsp(TET))的侧链伯胺基上引入硫脲基团对其进行修饰,使侧链上AE结构(–NHCH_2CH_2–)的重复单元数发生改变,从而改变它的质子化行为,增加核内体逃逸效率,从而增加基因沉默效率。另外,硫脲基团和siRNA的磷酸基团之间存在氢键,可以增强siRNAPICs在细胞外环境中的稳定性,利于内吞作用。因此,硫脲修饰的PAsp(TET)(PAsp(TET-T))能够赋予siRNAPICs稳定性并且使核内体逃逸增强,从而增加siRNA的沉默效率,实现siRNA的高效低毒转运。(本文来源于《2015年全国高分子学术论文报告会论文摘要集——主题F-生物医用高分子》期刊2015-10-17）
高红林,韩京华,杨翠红,刘雅洁,宋娜玲[4]（2015）在《炔基化聚天冬酰胺开环衍生物的合成及生物相容性研究》一文中研究指出目的合成一种新的炔基化聚天冬酰胺-g-苯丙氨酸衍生物用作功能化药物载体。方法以L-苯丙氨酸为原料制备苯丙氨酸甲酯盐酸盐,对聚琥珀酰亚胺(polyasparamide,PSI)进行开环反应得到聚天冬酰胺-g-苯丙氨酸衍生物PSI-Phe-OMe,使用炔丙胺进一步开环得到炔基化的聚天冬酰胺-g-苯丙氨酸衍生物PSI-Phe-OMe-PA;通过1HNMR进行聚合物结构确证;通过MTT法、显微观察法和碘化丙啶(PI)染色法等确定PSI-Phe-OMe-PA对细胞增殖、形态以及细胞周期的影响。结果1HNMR确证了PSI-Phe-OMe-PA的分子结构,苯丙氨酸甲酯盐酸盐对PSI的开环率为40%,炔丙胺进一步开环后可使开环率接近100%;MTT实验表明PSI-Phe-OMePA对NIH 3T3和Hep G2 2种细胞的毒性较小,在浓度为100μg/m L时细胞存活率仍在80%左右,且对细胞形貌和细胞周期无显着影响。结论苯丙氨酸甲酯和炔丙胺可依次对聚琥珀酰亚胺进行开环合成炔基化的聚天冬酰胺开环衍生物PSI-Phe-OMe-PA,且PSIPhe-OMe-PA是一类安全的功能化药物载体。(本文来源于《中国生化药物杂志》期刊2015年09期）
杨翠红,韩京华,刘金剑,张玉民,高红林[5]（2015）在《聚天冬酰胺衍生物的合成及细胞毒性研究》一文中研究指出目的合成一种聚天冬酰胺衍生物并对其细胞水平的安全性进行评价,为其作为药物载体应用提供研究基础。方法通过L-天冬氨酸热缩聚合成聚琥珀酰亚胺,利用苯丙氨酸甲酯盐酸盐和乙醇胺对聚琥珀酰亚胺进行开环反应得到载体PSI-Phe-EA;利用1H NMR进行聚合物结构表征;采用内标法磁氢谱计算其开环率;通过水溶性的比较验证其亲水性变化;采用MTT法对聚合物的细胞增殖抑制进行研究,利用倒置显微镜观察聚合物对细胞微观形态的影响;利用碘化丙啶(PI)染色法通过流式细胞仪研究聚合物对细胞周期的影响。结果1H NMR确证了开环衍生物PSI-Phe-EA的结构,PSI的开环率为40%;乙醇胺开环后聚合物的亲水性得到了明显改善;MTT实验表明,PSI-Phe-EA在所检测浓度范围内(<100 mg/L),对NIH3T3和Hep G2两种细胞的24 h细胞存活率均在80%以上;倒置显微镜观察表明,50 mg/L的PSI-Phe-EA孵育24 h后以上两种细胞的形态与对照组无明显差异;细胞周期分析表明PSI-Phe-EA处理与否对细胞周期分布的影响无明显差异。结论合成的聚天冬酰胺衍生物PSI-Phe-EA亲水性明显提高,且对细胞的存活、微观形态以及周期分布均无明显影响,是一种安全的高分子材料。(本文来源于《天津医药》期刊2015年06期）
张光彦[6]（2014）在《点击化学功能化聚天冬酰胺衍生物作为药物/基因载体的研究》一文中研究指出近年来,虽然新开发的药物活性成分日益增多、治疗技术(如：基因治疗)也不断发展,但其中不少具有良好疗效的药物和基因,却存在传输困难等问题。含氨基酸的聚合物由于其具有生物相容性好、生物降解可控、降解产物无毒等特点,且含有如羟基、胺基、羧基等活性较高的官能团,利于进一步的修饰改性。因此,系列基于氨基酸的新型药物/基因聚合物载体得到了大量的研究。智能聚合物载体可根据外界环境的变化作出响应,产生各种物理或化学的变化,从而达到便于载药,并实现智能化可控释放的目的。点击化学不仅反应条件温和,并且具有反应选择性高、效率高、可靠性高等优点,因此在聚合物合成领域得到了迅速发展。本文采用点击化学,设计并合成了一系列基于聚氨基酸的药物和基因载体。第一章,系统介绍了含氨基酸的聚合物的合成、点击化学在药物/基因载体领域的应用,以及刺激响应性药物和基因载体的研究进展。第二章,我们首先通过2-迭氮乙胺和5-氨基戊醇改性聚琥珀酰亚胺合成了一系列侧链含迭氮基团的聚天冬酰胺衍生物P(Asp-Az)x-HPA,并选取P(Asp-AZ)39-HPA通过点击化学成功引入了不同量的芳香环合成了一系列侧链含迭氮基团和芳香环结构的聚天冬酰胺衍生物P(Asp-Az)39-HPA-PEA。所得聚合物的结构通过FTIR和1HNMR进行了表征.动态光散射及透过率结果表明,所得聚合物P(Asp-Az)39-HPA和P(Asp-Az)56-HPA均有温度敏感性,其浊点分别为58℃和29℃。经点击化学对P(Asp-Az)39-HPA引入苯环,不仅反应效率高(>90%),而且所得产物P(Asp-Az)39-HPA-PEA同样具有温度敏感性。此外,动态光散射及粒径的结果表明,苯环的引入能有效地调低浊点,且利于形成更紧凑更均一的纳米粒子。该类聚合物在结构上还保留有大量的迭氮基团,为进一步通过高效的点击反应引入PEG或靶向分子合成多功能化温敏性药物载体提供了可能。第叁章,以第二章的可生物降解温敏性聚合物P(Asp-Az)x-HPA-PEA为基础,通过点击化学设计引入了长链聚乙二醇,合成了一系列含有芳香环结构的温度敏感性聚天冬酰胺衍生物PEG-P(Asp-Az)39-HPA-PEA。通过快速升温法制备了PEG-P(Asp-Az)39-HPA-PEA聚合物胶束及载药胶束(紫杉醇PTX和阿霉素DOX),该载药方法不仅具有周期短、载药效率高(>90%)等优点,同时还避免了使用有毒的有机溶剂。动态光散射结果表明聚合物载药胶束在PBS中的粒径约为80nm,粒径分布较窄(PDI<0.2),具有一定的耐盐性和较好的抗稀释能力。载药数据表明,随着PEG-P(Asp-Az)39-HPA-PEA中芳香环比例的增加,其载药能力有所提升。此外,PEG-P(Asp-Az)39-HPA-PEA作为药物载体表现出的细胞毒性远低于商品化紫杉醇试剂Taxol所用的载体,但其PTX的载药胶束对HeLa细胞同样表现出明显的抗癌活性。因此,这种无毒的温度敏感性聚天冬酰胺衍生物PEG-P(Asp-Az)39-HPA-PEA有望成为一种非常有发展前景的抗癌药物载体。第四章,我们采用点击化学设计合成了一系列含有咪唑环结构的pH/温度双重敏感性的聚天冬酰胺衍生物PEG-P(Asp-Az)39-HPA-IMZ,并对其作为疏水性抗癌药物(DOX)载体的性能进行了研究。通过快速调节pH的方法制备了PEG-P(Asp-Az)39-HPA-IMZ聚合物胶束及DOX载药胶束。在载药过程中完全未使用有机溶剂,且载药效率高(>90%)。通过动态光散射测得聚合物载药胶束在PBS中的粒径约为65mm,粒径分布较窄(PDI<0.1),并在生理盐浓度下可稳定超过24h。释药数据表明,PEG-P(Asp-Az)39-HPA-IMZ载药胶束在pH=7.4(细胞外pH)的条件下具有较好的缓释能力；而在pH=5.0(内涵体pH)的条件下,则可迅速释放DOX。此外,载有DOX的PEG-P(Asp-Az)39-HPA-IMZ胶束对HeLa细胞表现出了明显的抗癌活性,而载体PEG-P(Asp-Az)39-HPA-IMZ即使在1000mg/L的浓度下也未表现出明显的细胞毒性。因此,这种低毒的pH/温度双重敏感性聚天冬酰胺衍生物PEG-P(Asp-Az)39-HPA-IMZ有望成为一种非常有发展前景的抗癌药物载体。第五章,我们通过点击化学合成了基于聚天冬酰胺的含双硫键梳形聚乙烯亚胺衍生物P(Asp-Az)x-SS-PEIs,并对其作为非病毒基因载体的性能进行了评价。首先,合成了不同迭氮基团密度的侧链迭氮功能化聚天冬酰胺衍生物和含双硫键的单端炔基修饰的低分子量聚乙烯亚胺。然后,以侧链迭氮功能化聚天冬酰胺衍生物为主链,以含双硫键的单端炔基修饰的聚乙烯亚胺为支链,通过点击反应成功制备出了含双硫键的高分子量梳形聚乙烯亚胺衍生物。所得聚合物P(Asp-Az)x-SS-PEIs的结构通过1H NMR和FTIR进行了表征。琼脂凝胶电泳、动态光散射和ζ电位的实验结果表明含双硫键的P(Asp-Az)x-SS-PEI能有效地绑定质粒DNA,并将其压缩成带正电荷的纳米级粒子。此外,琼脂凝胶电泳和动态光散射结果还表明：在有二硫苏糖醇DTT的模拟细胞内还原条件下,P(Asp-Az)x-SS-PEI具有还原敏感性。体外基因转染实验的结果表明,与不可降解的25kDa PEI相比,具有还原敏感性的P(Asp-Az)x-SS-PEI,无论是在无血清的情况还是在有血清的情况下,都表现出了低毒性、高转染效率的特点。综合以上所有结果,含双硫键的梳形P(Asp-Az)33-SS-PEI可能成为一种具有应用前景的基因载体,并可进一步进行体内基因转染实验的研究。(本文来源于《武汉大学》期刊2014-05-01）
刘宏波,杨卉,唐贇子,沈杨,许迁[7]（2010）在《聚天冬酰胺衍生物对P(MMA-GMA-DVB)微球的修饰》一文中研究指出用无皂乳液聚合法合成了不同交联剂含量(单体的20～50wt%)的表面带环氧基团的窄分散的P(MMA-GMA-DVB)(PMGD)复合微球,以L-天冬门酸为原料用磷酸催化溶剂法制备了聚琥珀酰亚胺(PSI),以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂将PSI接枝到PMGD微球表面.元素分析结果证明,当微球中DVB的含量为40%时,微球表面修饰的PSI量最多.然后用乙二胺对微球表面剩余的PSI环进行开环,利用微球表面的氨基键合荧光素异硫氰酸荧光素(FITC),得到了荧光微球.(本文来源于《化学学报》期刊2010年20期）
周光新,成晓云,吴苏稼,施鑫,赵建宁[8]（2008）在《聚天冬酰胺衍生物载体(PHEA-Suc和Gal-PHEA-Suc)的合成、表征和体外试验》一文中研究指出背景:寻找一种新的大分子作为靶向药物载体。目的:制备一种新型聚天冬酰胺衍生物——琥珀酰化的α,β-聚-(2-羟乙基)-D,L-天冬酰胺(PHEA-Suc)和半乳糖基化的琥珀酰化的α,β-聚-(2-羟乙基)-D,L-天冬酰胺(Gal-PHEA-Suc),对材料进行了表征,体外观察其细胞毒性。设计、时间及地点:体外观察实验,于2005-06/2007-06在南京大学生命科学院医药生物技术国家重点实验室完成。材料:L-天冬氨酸,无水N,N-二甲基甲酰胺,乳糖酸,异硫氰酸荧光素,二甲亚砜,MTT购自美国Sigma公司;人宫颈癌细胞系HeLa和肝癌细胞系HepG2均购自上海细胞所细胞库;新生牛血清购自杭州四季青生物公司;胰蛋白酶购自美国Hyclone公司;其余试剂均为国产分析纯。方法:采用红外图谱、核磁共振、元素分析、分子量测定等方法对材料进行了表征,通过四唑盐比色法测定PHEA-suc和Gal-PHEA-suc的细胞毒性。主要观察指标:聚天冬酰胺衍生物载体的结构及细胞毒性。结果:PHEA-suc和Gal-PHEA-suc的结构通过红外光谱和核磁共振分析确认。由元素分析算得PHEA-suc和Gal-PHEA-suc的琥珀酰化度为43%(mol/mol),Gal-PHEA-suc的半乳糖基化度为7.6%(mol/mol)。PHEA-suc和Gal-PHEA-suc的体外细胞毒性分析表明,它们对HeLa和HepG2细胞生长的抑制作用很小,在浓度低于500mg/L时没有抑制作用。结论:聚天冬酰胺衍生物PHEA-suc、Gal-PHEA-suc细胞毒性低,且具有-suc活性基团和-gal靶向基团,可以作为理想的靶向药物载体。(本文来源于《中国组织工程研究与临床康复》期刊2008年32期）
郭锦棠,朱军利,提岩,李丽娜[9]（2006）在《聚天冬酰胺衍生物水凝胶的合成和溶胀性能》一文中研究指出以L-天冬氨酸为单体,通过缩合反应合成聚丁二酰亚胺,用不同比例的牛磺酸和赖氨酸进行开环和交联,获得可生物降解聚天冬酰胺衍生物水凝胶.研究了反应条件对水凝胶溶胀性能的影响.实验结果表明,赖氨酸的用量、牛磺酸的用量对水凝胶吸水性能影响较大.引入磺酸基后,水凝胶的吸水倍率由47增大到174.水凝胶在不同溶液中的溶胀测试表明水凝胶具有较强的溶剂敏感性.溶胀倍率随着溶液pH值增大而升高,水凝胶在pH=7.4的溶液中收缩.水凝胶的溶胀倍率随着溶液离子强度的增大而降低.(本文来源于《天津大学学报》期刊2006年10期）
朱军利[10]（2006）在《新型聚天冬酰胺衍生物水凝胶的制备与性能研究》一文中研究指出为了获得生物安全性高的药物控释载体,本文用两种交联方法制备了聚天冬氨酸及其衍生物水凝胶材料。采用两步交联法制备了聚天冬氨酸水凝胶。先将内交联剂赖氨酸以侧基的形式引入聚丁二酰亚胺(PSI)聚合物链中,再利用戊二醛为表面交联剂进行交联反应。用FTIR、SEM对水凝胶的结构、形态进行了表征,采用DSC、TG方法分析了水凝胶中水的存在状态,结果表明水凝胶中含有少量的可冻结结合水和大量的自由水。研究了聚丁二酰亚胺分子量、反应温度、时间、赖氨酸用量及戊二醛用量对水凝胶溶胀性能的影响。并对水凝胶的溶胀机理进行了初步的探讨,结果表明溶胀过程属于非Fickian扩散。pH敏感性测试表明水凝胶在pH=3.4时收缩,而在pH<3.4和pH>3.4时溶胀,且溶胀率随着pH值的增大而增大。包埋在该水凝胶中的氯霉素释放随着释放介质的pH值的不同而显着变化,在pH=7.4、9.2下的释药率大于在pH=1.5下的释药率,且水凝胶在叁种介质中都有一个快速的释放过程。用牛磺酸和赖氨酸对PSI进行开环和交联反应,制备了新型的磺酸型α,β-聚天冬酰胺衍生物水凝胶。用DSC、TG方法分析了水凝胶中水的存在状态和引入磺酸基后对水凝胶结合水能力的影响。磺酸基的引入提高了水凝胶结合水的能力,水凝胶的吸水倍数由47倍增大到174倍。同时研究了反应条件、环境因素对水凝胶溶胀性能的影响。结果表明水凝胶具有较强的溶剂敏感性。溶胀倍数随着溶液pH值增大而升高,水凝胶在pH=7.4中收缩。水凝胶的溶胀倍数随着溶液离子强度的增大而降低。研究了水凝胶对氯霉素的负载能力和释放性能,结果表明,凝胶颗粒的大小、释放介质的pH值对氯霉素的释放行为都有影响,颗粒越大,吸附的氯霉素的量越大,但释放速度随着颗粒的增大而减小。并初步探讨了氯霉素的释放机理。(本文来源于《天津大学》期刊2006-01-01）
聚天冬酰胺衍生物论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
与碳链聚合物相比,聚氨基酸类高分子由于其生物相容性好、可降解代谢、毒副作用低等优点而被广泛应用于生物医药领域。基于天冬氨酸的聚天冬酰胺衍生物,其合成方法简单多样,通过对其修饰改性可制备出具有各种环境响应性(温度、p H和还原敏感)的智能高分子,得到高效、低毒的药物/基因载体,实现可控释放、增强疗效、降低药物副作用的目的。本文重点介绍了聚天冬酰胺衍生物(特别是刺激响应性聚天冬酰胺衍生物)的合成改性方法、及其在药物和基因载体领域最新的研究进展,并对其发展前景进行了展望。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
聚天冬酰胺衍生物论文参考文献
[1].周俊,张光彦,袁世炬.pH对聚天冬酰胺衍生物温度响应行为的影响[J].湖北工业大学学报.2018
[2].付开乔,张光彦,蒋序林.聚天冬酰胺衍生物药物/基因载体的合成和应用[J].化学进展.2016
[3].高辉,陈祺先,郭盼,Kazunori,Kataok.硫脲修饰聚天冬酰胺氨基乙烯衍生物的合成及其作为高效siRNA载体的性能研究[C].2015年全国高分子学术论文报告会论文摘要集——主题F-生物医用高分子.2015
[4].高红林,韩京华,杨翠红,刘雅洁,宋娜玲.炔基化聚天冬酰胺开环衍生物的合成及生物相容性研究[J].中国生化药物杂志.2015
[5].杨翠红,韩京华,刘金剑,张玉民,高红林.聚天冬酰胺衍生物的合成及细胞毒性研究[J].天津医药.2015
[6].张光彦.点击化学功能化聚天冬酰胺衍生物作为药物/基因载体的研究[D].武汉大学.2014
[7].刘宏波,杨卉,唐贇子,沈杨,许迁.聚天冬酰胺衍生物对P(MMA-GMA-DVB)微球的修饰[J].化学学报.2010
[8].周光新,成晓云,吴苏稼,施鑫,赵建宁.聚天冬酰胺衍生物载体(PHEA-Suc和Gal-PHEA-Suc)的合成、表征和体外试验[J].中国组织工程研究与临床康复.2008
[9].郭锦棠,朱军利,提岩,李丽娜.聚天冬酰胺衍生物水凝胶的合成和溶胀性能[J].天津大学学报.2006
[10].朱军利.新型聚天冬酰胺衍生物水凝胶的制备与性能研究[D].天津大学.2006
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