导读:本文包含了胺基嘧啶论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:串联氮杂Wittig反应,合成,吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮,除草活性
胺基嘧啶论文文献综述
康琼文,黄文菲,陈朴青,王涛,罗劲[1](2019)在《新型5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成及其除草活性》一文中研究指出以吡唑膦亚胺、芳基异氰酸酯和芳基甲酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig反应关环合成了12种新型的5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物(3a~3l),其结构经~1H NMR,~(13)C NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。对单双子叶除草活性的初步测试结果发现:部分化合物具有优异的除草活性,特别是浓度为100 mg·L~(-1)时,5-(4-氟苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4(5H)-酮3i和5-(4-吡啶苯甲酰胺基)-6-(4-氯苯胺基)-3-甲硫基-1-苯基-1H-吡唑[3,4-d]-嘧啶-4 (5H)-酮3k对油菜和稗草的茎和根的抑制率高达100%。(本文来源于《合成化学》期刊2019年11期)
罗云龙,沈明贵,蔡照胜,商士斌,宋湛谦[2](2019)在《脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶酮衍生物的合成与抗病毒活性研究》一文中研究指出脱氢枞酸与二氯亚砜反应得到脱氢枞酸酰氯,再与氨基硫脲反应制备脱氢枞基氨基硫脲,脱氢枞基氨基硫脲再与芳香醛和乙酰乙酸乙酯反应,合成了10个脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶酮衍生物,分别为:4-苯基-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3a)、4-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3b)、4-(2-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3c)、4-(4-甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3d)、4-(4-溴苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3e)、4-(4-对叁氟甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3f)、4-(4-氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3g)、4-(2,6-二氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3h)、4-(2-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3i)、4-(3-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3j)。通过FT-IR、MS、~1H NMR和~(13)C NMR表征了目标化合物结构。选取猴胚胎肾细胞MA-104作为受试细胞,测试了化合物3a~3j的细胞毒性;利用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法测试了这些化合物对单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)的体外抗病毒活性。数据显示,该系列衍生物的细胞毒性较小,与阳性对照药物利巴韦林相比,化合物3a、3b、3d、3e、3h、3i和3j体现出更小的细胞毒性;化合物3j具有较好的抑制HSV-1活性,半数抑制浓度(IC_(50))0.465 g/L,选择指数(SI)12.18,达到与阳性对照药物利巴韦林相近的抑制活性(IC_(50)为0.156 g/L,SI为12.6),其余样品具有较弱的抑制HSV-1活性。(本文来源于《林产化学与工业》期刊2019年02期)
徐娟娟,王有娣,姚小丽,唐旗羚,贺彦[3](2019)在《3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-叁唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺的合成及结构表征》一文中研究指出以3-氨基苯甲酸甲酯为原料,经氨基的亲核取代、肼解、环合、亲核加成等一系列反应合成3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-叁唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺。借助1H NMR和LC-MS等方法对所合成的中间体和目标产物的结构进行了表征。(本文来源于《湖南师范大学自然科学学报》期刊2019年02期)
韩春,吴林韬,胡晓琴,孙龙,黄张建[4](2018)在《苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物的设计、合成及其抗非小细胞肺癌活性》一文中研究指出为寻找活性强的抗非小细胞肺癌(NSCLC)药物,设计、合成了15个结构新颖的苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物9a~9e、10a~10e、11a~11e,采用MTT法考察其对表皮生长因子受体(EGFR)L858R/T790M突变的人肺腺癌细胞H1975的增殖抑制活性。结果表明,化合物9a~9e显着抑制H1975细胞的增殖,优于对照药吉非替尼(gefitinib)。其中,化合物9b活性最强(IC_(50)=0.65μmol/L)。分子对接提示,化合物9b可能通过氢键和静电作用力等与EGFR T790M活性部分结合,值得进一步研究。(本文来源于《中国药科大学学报》期刊2018年01期)
时元泰,李亚巍,孙勇兵,王丹,梁承武[5](2017)在《含Schiff碱结构的2-芳胺基嘧啶衍生物的合成及体外抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以邻甲基苯胺、3-乙酰基吡啶、N,N二甲基甲酰胺二甲基缩醛为起始原料,经硝化、加成、环合、还原、缩合等6步反应合成目标化合物。以伊马替尼为阳性对照药,采用台盼蓝排染法,以慢性粒细胞白血病K562细胞为测试细胞株,对目标化合物进行体外抗白血病活性评价。所合成的18个化合物结构经1HNMR和MS确证。初步药理实验结果表明,目标化合物对K562细胞有一定的抗肿瘤活性,但低于阳性对照药伊马替尼和先导化合物。酰胺键结构对保持活性有重要的影响,是药物与受体的重要结合位点。(本文来源于《化学试剂》期刊2017年07期)
李国俊,王辉,程杰,柏俊[6](2016)在《2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶的合成工艺研究》一文中研究指出目的优化硫酸阿巴卡韦中间体2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶。方法以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐和碳酸胍为原料,经过环合、Vilsmeier两步反应,制备2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶。结果合成了2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶,收率82.62%,纯度99.62%。结论通过该研究,获得了一条高效、简洁的2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶制备路线,有工业化应用前景。(本文来源于《安徽医药》期刊2016年12期)
黄统辉,孙杰,王倩倩,张力弦,涂海洋[7](2015)在《4-甲胺基-6-叁氟甲基-2-甲砜基嘧啶的合成及其晶体结构》一文中研究指出以叁氟乙酰乙酸乙酯和硫脲为原料,经环化、氯化和亲核取代反应制得中间体4-甲胺基-6-叁氟甲基-2-甲硫基嘧啶(3);以间氯过氧苯甲酸为氧化剂,3经氧化反应合成了新化合物——4-甲胺基-6-叁氟甲基-2-甲砜基嘧啶(4),其结构经1H NMR,MS,元素分析和X-射线单晶衍射表征。4(CCDC:973 037)属单斜晶系,空间群P2(1)/c,晶胞参数a=5.068 7(4),b=15.296 8(11),c=13.833 9(10),β=13.833 9(10)°,V=1 065.81(14)3,Z=4,Dc=1.591 g·cm-3,μ=0.336 mm-1,F(000)=520,R1=0.051 1,wR2=0.135 3。(本文来源于《合成化学》期刊2015年10期)
俞超,贾建洪[8](2015)在《2-二乙胺基-6-甲基-4-羟基嘧啶合成的新工艺》一文中研究指出以单氰胺和二乙胺为起始原料,经加成反应以及乙酰乙酸乙酯参与下的环合反应制备了2-二乙胺基-6-甲基-4-羟基嘧啶,总产率为72.7%。该法操作简单,反应条件温和,适合工业化生产。(本文来源于《浙江化工》期刊2015年06期)
周小锋,童国通,蔡国强,何艺[9](2015)在《5-甲氧基-2-环丙胺基嘧啶的合成研究》一文中研究指出研究了一种以2,4-二氯-5-甲氧基嘧啶、环丙胺为起始原料,经脱氯、钯催化交叉偶联二步反应合成新型有机医药中间体5-甲氧基-2-环丙胺基嘧啶的工艺,总收率约为63%。分析探讨了反应机理和影响因素,产品结构经~1H NMR、MS表征确认。(本文来源于《计算机与应用化学》期刊2015年05期)
李成坤,姜林,王悦,万福贤,张沛之[10](2014)在《N-取代苯甲酰-N′-(5-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-4-胺基)(硫)脲的设计、合成及生物活性研究》一文中研究指出为了寻找新型高效、低毒、环境友好的农药先导化合物,以取代苯甲酸、α-甲氧基乙酸甲酯和甲酸乙酯为起始原料,设计合成了22个未见报道的N-取代苯甲酰-N′-(5-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-4-胺基)(硫)脲10a~10v,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征和确认.对目标化合物进行初步杀菌活性和昆虫生长调节活性筛选,生测结果表明:部分化合物具有较好的杀菌活性,如化合物10m和10p在50μg/m L下对黄瓜灰霉菌和油菜菌核菌的抑制率均超过70%,其中对后者的抑制率高于对照药剂95%百菌清;一些化合物对2~3龄库蚊幼虫表现出优良的昆虫生长调节活性,化合物10o和10r对幼虫的未羽化率达97.8%,化合物10t对幼虫具有100%灭杀活性.(本文来源于《有机化学》期刊2014年11期)
胺基嘧啶论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
脱氢枞酸与二氯亚砜反应得到脱氢枞酸酰氯,再与氨基硫脲反应制备脱氢枞基氨基硫脲,脱氢枞基氨基硫脲再与芳香醛和乙酰乙酸乙酯反应,合成了10个脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶酮衍生物,分别为:4-苯基-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3a)、4-(4-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3b)、4-(2-甲氧基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3c)、4-(4-甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3d)、4-(4-溴苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3e)、4-(4-对叁氟甲基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3f)、4-(4-氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3g)、4-(2,6-二氯苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3h)、4-(2-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3i)、4-(3-硝基苯基)-6-甲基-1-脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶-2-硫酮(3j)。通过FT-IR、MS、~1H NMR和~(13)C NMR表征了目标化合物结构。选取猴胚胎肾细胞MA-104作为受试细胞,测试了化合物3a~3j的细胞毒性;利用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法测试了这些化合物对单纯疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)的体外抗病毒活性。数据显示,该系列衍生物的细胞毒性较小,与阳性对照药物利巴韦林相比,化合物3a、3b、3d、3e、3h、3i和3j体现出更小的细胞毒性;化合物3j具有较好的抑制HSV-1活性,半数抑制浓度(IC_(50))0.465 g/L,选择指数(SI)12.18,达到与阳性对照药物利巴韦林相近的抑制活性(IC_(50)为0.156 g/L,SI为12.6),其余样品具有较弱的抑制HSV-1活性。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
胺基嘧啶论文参考文献
[1].康琼文,黄文菲,陈朴青,王涛,罗劲.新型5-芳甲酰胺基-6-芳胺基-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4-酮衍生物的合成及其除草活性[J].合成化学.2019
[2].罗云龙,沈明贵,蔡照胜,商士斌,宋湛谦.脱氢枞酸酰胺基-3,4-二氢嘧啶酮衍生物的合成与抗病毒活性研究[J].林产化学与工业.2019
[3].徐娟娟,王有娣,姚小丽,唐旗羚,贺彦.3-((4-丙基-5-(嘧啶-4-基)-4H-1,2,4-叁唑-3-基)甲胺基)-N-(2,6-二氟苯基)苯甲酰胺的合成及结构表征[J].湖南师范大学自然科学学报.2019
[4].韩春,吴林韬,胡晓琴,孙龙,黄张建.苯胺基嘧啶/偶氮鎓二醇盐杂合物的设计、合成及其抗非小细胞肺癌活性[J].中国药科大学学报.2018
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[6].李国俊,王辉,程杰,柏俊.2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶的合成工艺研究[J].安徽医药.2016
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[9].周小锋,童国通,蔡国强,何艺.5-甲氧基-2-环丙胺基嘧啶的合成研究[J].计算机与应用化学.2015
[10].李成坤,姜林,王悦,万福贤,张沛之.N-取代苯甲酰-N′-(5-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-4-胺基)(硫)脲的设计、合成及生物活性研究[J].有机化学.2014
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