以二肽为连接臂的新型聚乙二醇修饰阿霉素的合成

论文摘要

采用Fmoc固相合成策略,以Wang树脂为载体,Fmoc保护的L-氨基酸为原料,EDC/HOBt为缩合剂,合成了8种聚乙二醇修饰的二肽。以HATU/DIPEA为缩合剂,通过酰化反应将修饰后的多肽连接到阿霉素上,合成了一系列新型阿霉素前药,纯度高于90%,收率高于52%,其结构经1H NMR和MS（ESI）表征。

论文目录

• 1 实验部分
•   1.1 仪器与试剂
•   1.2 合成
•     （1） Fmoc-AA-树脂的合成 （以Arg树脂为例）
•     （2） 聚乙二醇修饰二肽的合成 （以MPEG6CH2CO-Gly-Arg-OH为例）
•     （3） 阿霉素前药的合成 （以MPEG6CH2CO-Gly-Arg-DOX为例）
• 2 结果与讨论
• 3 结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 宁喜波,周昊,丁振伟,沈鸿雁

关键词: 聚乙二醇,多肽,合成,阿霉素,修饰,前药

来源: 合成化学 2019年06期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁何氏医学院药学院

基金: 国家自然科学基金资助项目(21602140),辽宁省科学技术基金资助项目(201602699)

分类号: TQ460.6

DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18090

页码: 480-484

总页数: 5

文件大小: 270K

下载量: 177