酸敏感多肽在药物递送方面的作用机制及其应用

论文摘要

作为一类新型的递送载体,多肽具有丰富的生物活性、较低的免疫原性及良好的生物相容性,近年来利用多肽递送药物或基因的研究得到广泛关注。其中,具有酸敏感性的多肽,在肿瘤微环境或溶酶体的弱酸性条件下可以产生二级结构的改变。因此,将酸敏感多肽作为递送载体,或将其修饰在其他载体上,负载药物后形成的纳米组装体可以在肿瘤组织中定点释放药物,促进药物的细胞内化,增强药物的治疗效果。目前发现酸敏感多肽种类较多,多肽的氨基酸侧链、极性氨基酸数量、氨基酸序列及肽链二级结构都可以影响其酸敏感性。本文列举了近年来文献中报道的酸敏感多肽类型,分析了多肽的结构与其酸敏感性之间的关系,并介绍了酸敏感多肽及其修饰载体在药物递送方面的作用机制和应用,为更好地开发和利用酸敏感多肽,实现药物的高效递送提供参考。

论文目录

• 1 酸敏感多肽的结构特征
• 2 由氨基酸侧链基团引起的酸敏感
•   2.1 由组氨酸侧链咪唑基团引起的酸敏感
•   2.2 由赖氨酸侧链伯氨基团引起的酸敏感
•   2.3 由谷氨酸侧链羧基引起的酸敏感
•   2.4 由天冬氨酸侧链羧基引起的酸敏感
• 3 多肽中特定序列对酸敏感的影响
•   3.1 组氨酸-谷氨酸 （histidine-glutamic acid, HE） 酸敏感序列
•   3.2 GALA （Glu-Ala-Leu-Ala） 酸敏感序列
• 4 展望

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 赵欢乐,梁菊,吴文澜,李军波

关键词: 多肽,酸敏感性,载体,药物递送,肿瘤,纳米组装体

来源: 药学学报 2019年03期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 河南科技大学化工与制药学院,河南科技大学医学院

基金: 国家自然科学基金青年科学基金资助项目(51403055)

分类号: R943

DOI: 10.16438/j.0513-4870.2018-0799

页码: 440-447

总页数: 8

文件大小: 808K

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