新型N-（2-氧代-2-苯基乙基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯类衍生物的合成及其抗血小板聚集活性

论文摘要

以5-三苯甲基-5,6,7,7a-四氢噻吩[3,2-c]吡啶-2（4H）-酮为起始原料,依次经酯化、脱保护和亲核取代反应合成了17个新型的N-（2-氧代-2-苯基乙基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶酯（1a～1q）;并以2-溴-1-环丙基-2-（2-氟苯基）乙酮合成了新的普拉格雷衍生物（6）,其结构均经1H NMR和MS（ESI）表征。并通过"ADP对大鼠血小板聚集的影响"的药效学模型初步评价了其抗血小板聚集活性。结果表明:1f,1p,1q和6对血小板聚集有一定的抑制作用,其中6在低剂量(3 mg·kg-1)下的活性优于阳性对照药氯吡格雷。

论文目录

• 1实验部分
•   1.1仪器与试剂
•   1.2合成
•   1.3抗血小板聚集活性测试[13]
• 2结果与讨论
•   2.1合成
•   2.2抗血小板聚集活性
• 3结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 邓康,王松会,李灵君,刘磊,郑学敏,路楠,王平保,张士俊,李玉荃

关键词: 噻吩并吡啶,受体拮抗剂,药物合成,抗血小板聚集

来源: 合成化学 2019年01期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 化学,有机化工

单位: 河南大学药学院,天津药物研究院有限公司天津市新药设计与发现重点实验室,沈阳药科大学制药工程学院

基金: 天津市科委科技计划项目(17YDLJSY00190)

分类号: O626;TQ460.1

DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.01.18156

页码: 1-7

总页数: 7

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