导读:本文包含了二氢吡咯里嗪酮论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:吡咯,抗炎,环氧,药物,化学合成,电离,质谱。
二氢吡咯里嗪酮论文文献综述
魏玮[1]（2009）在《3H-1，2-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物的合成》一文中研究指出本论文是关于新型潜在的非甾体抗炎类化合物-3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮(又称吡里酮)类衍生物的合成的研究。非甾体抗炎药(NSAIDs)是目前临床应用最为广泛的一类药物,主要用于治疗各种急、慢性炎症及中、轻度疼痛。根据文献报道,吡里酮具有较强的镇痛作用和明显的抗炎作用。在该类化合物的抗炎镇痛作用构效关系研究过程中,发现了一批高效低毒的活性化合物。本论文是在吡里酮类化合物已有抗炎镇痛构效关系的基础上,设计并合成了新型毗里酮类化合物。本论文设计不同的实验路线合成了一系列新型吡里酮类化合物及中间体。设计并研究了一条以吡咯和丙烯腈为原料,依次经过Michael加成、环合成酮并肟化、内贝尔重排反应、N-酰化等六步反应制得了叁个重要的吡里酮衍生物中间体及未见文献报道的N-(2-吡咯里嗪酮基)酰胺。同时,对吡里酮的传统合成方法做了改进,采用乙醇钠做强碱性催化剂,简化了实验步骤,产率由原来的61%提高到77%。根据药物化学中的生物电子等排原理,采用两条不同的合成路线,合成了3,4-二氢-1-氧代吡咯并[1,2-c](?)嗪,并与苯甲酰氯酰化制得7-芳甲酰基-3,4-二氢-1-氧代吡咯并[1,2-c]嗯嗪。经过实验路线的优化,发现以2-(4-酰基-1H吡咯基)叁氯乙酮和氯乙醇为起始反应物于碳酸钠催化下缩合制备7-酰基-3,4-二氢-1-氧代吡咯并[1,2-c]嗯嗪。产物及中间体的结构已通过红外光谱、核磁共振氢谱与碳谱、质谱等进行表征。(本文来源于《天津科技大学》期刊2009-02-01）
周鸿娟,傅德才[2]（2004）在《二氢吡咯并恶嗪酮类化合物的EI质谱及其解析》一文中研究指出总结和归属了(1H)＿3,4＿二氢吡咯［2,1＿c］［1,4］嗪＿1＿酮及其6个苯甲酰基衍生物和两个苯乙酰基衍生物在电子轰击电离质谱(EIMS)中的主要裂解方式和特征,指明了主要碎片离子的来源和结构。这8个芳酰基衍生物质谱图中的主要碎片峰均来自α＿裂解和脱中性小分子碎片的重排裂解,由其产生的m／z164、m／z120和m／z92离子是该类化合物共同的特征离子;二氢吡咯嗪酮苯甲酰基衍生物和苯乙酰基衍生物的基峰都为m／z164。(本文来源于《分析测试学报》期刊2004年04期）
于红,王绯,栾洋,李剑,张守芳[3]（2003）在《5-芳基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛作用》一文中研究指出目的研究 5 芳基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物的抗炎镇痛作用构效关系 ,寻找高效低毒、具有抗炎镇痛活性的新型吡咯里嗪酮衍生物。方法以吡咯里嗪酮为母体 ,设计并合成了 5 芳基 1,2 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定了该类化合物的抗炎及镇痛活性。结果用两条路线合成了 10个目标化合物 ,经1H NMR和MS确证其结构。小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用。结论化合物Ⅲ1及Ⅲ5的抗炎活性优于对照药布洛芬 ;化合物Ⅲ5的镇痛活性优于对照药布洛芬 ;其中化合物Ⅲ5的抗炎及镇痛活性均强于对照药布洛芬 ,值得进一步研究。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2003年06期）
傅德才,孙光,楼扬通,张守芳[4]（2002）在《二氢吡咯并恶嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用》一文中研究指出目的研究 (1H) 3,4 二氢吡咯 [2 ,1 c][1,4 ]嗪 1 酮 (Ⅲ )类化合物抗炎镇痛作用的构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与 1,2 二溴乙烷N 烃基化反应 ,制得 1 (2 溴乙基 )吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,经过氧化银处理 ,得到Ⅲ ;通过Friedel Crafts酰基化反应 ,合成Ⅲ的 6 酰基衍生物Ⅴ1～Ⅴ8;用小鼠测试了所合成的化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 8个目标化合物 ;药理实验表明 ,所合成的一些化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛活性 ,其中Ⅴ5活性最强。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2002年06期）
庞冀燕,孙光,傅德才,张守芳[5]（2002）在《二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用》一文中研究指出目的研究 3,4 二氢吡咯并 [1,2 a]吡嗪 1 酮 (Ⅱ )类化合物的抗炎镇痛作用构效关系。方法通过 2 吡咯甲酸甲酯与N 氯乙腈的烃基化反应 ,制得N 氰甲基吡咯 2 甲酸甲酯 (Ⅳ ) ,Ⅳ经还原、环合、Friedel Crafts酰基化反应 ,生成 6 芳酰基 2 甲基 3,4 二氢吡咯并 [1,2 a]吡嗪 1 酮类化合物 ;用小鼠测试了所合成化合物的抗炎镇痛活性。结果与结论合成了 13个目标化合物 ;小鼠试验表明 ,一些所合成的化合物具有明显的抗炎和 /或镇痛作用 ,其中 ,ZP16 3的作用活性与对照药布洛芬相似(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2002年02期）
赵丽琴,胡远东,袁越,张涛,张守芳[6]（2001）在《5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物与环氧化酶的分子对接研究》一文中研究指出目的 探讨 5 ,6 二芳基 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物的作用机制。方法 以化合物ZZ 12 2为例 ,应用分子对接方法模拟化合物与环氧化酶 1(COX 1)和环氧化酶 2 (COX 2 )的作用。结果 从ZZ 12 2与COX 1和COX 2的结合模式 ,形成复合物的分子间相互作用能及相应原子间形成氢键的能力表明 ,ZZ 12 2易于与COX 2结合 ,而不易与COX 1结合。结论 ZZ 12 2可能是一个COX 2选择性抑制剂 ,但尚需酶结合实验进一步验证(本文来源于《药学学报》期刊2001年06期）
赵丽琴,袁越,胡远东,张涛,张守芳[7]（2001）在《5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物抗炎作用的叁维构效关系研究》一文中研究指出目的 研究 5 ,6 二芳基 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物抗炎作用的叁维构效关系 ,为进一步设计新结构类型化合物提供理论依据。方法和结果 用计算机辅助药物设计专家系统 (Apex 3D)软件模拟并构建药效基团模型和叁维构效关系 (3D QSAR)方程。结论 化合物的抗炎活性与分子总疏水性、空间体积和吡里酮环 1位基团和两个次级作用部位的性质有关 ;增加吡里酮环 1位基团π电子密度 ,降低分子总疏水性 ,及减弱 6位苯环对位取代 ,都将有利于化合物的抗炎作用(本文来源于《药学学报》期刊2001年05期）
赵丽琴,杨志,张守芳[8]（2001）在《5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性》一文中研究指出目的 寻找高效低毒、有抗炎镇痛活性的新的吡咯里嗪酮类化合物。方法 以二芳基取代杂环类COX 2选择性抑制剂为模板 ,以吡里酮为母体 ,设计并合成了 5 ,6 二芳基 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮类化合物。用IR ,1HNMR和MS确定其结构。用二甲苯致小鼠耳肿胀法和小鼠醋酸扭体法测定这些化合物的 ( po 2 0 0mg·kg-1)抗炎及镇痛活性。结果 合成了 17个新化合物 ( 1- 17)。生物实验结果显示 ,多数化合物有一定的抗炎和 (或 )镇痛活性。结论 化合物 3,8,11,14和 15抗炎活性优于对照药布洛芬 ;化合物 9,10和 11镇痛活性接近于对照药布洛芬 ,值得进一步研究(本文来源于《药学学报》期刊2001年04期）
季怡萍,颜文革,刘淑莹,张守芳[9]（2000）在《用激光解吸电离飞行时间质谱快速测定1H-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物的相对分子质量》一文中研究指出采用激光解吸电离飞行时间质谱 (LDI TOF MS)快速测定了 1H 2 ,3 二氢 1 吡咯里嗪酮衍生物相对分子质量 ,初步总结了该类化合物的质谱规律 .实验中不需加入基质 ,实测值与理论计算值相吻合 .(本文来源于《沈阳药科大学学报》期刊2000年02期）
郭永恩,张守芳,高文方[10]（1998）在《5-酰基-3 H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物的合成》一文中研究指出曾报道了一些３Ｈ１，２二氢１吡咯里嗪酮（下称吡里酮，Ｉ）类化合物的合成〔１〕．药理试验表明〔１〕，许多５酰基吡里酮衍生物具有较强的解热镇痛和抗炎作用．为进一步研究该类化合物的结构和抗炎镇痛作用的关系，设计合成了１０个未见文献报道的５酰基吡...(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊1998年04期）
二氢吡咯里嗪酮论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
总结和归属了(1H)＿3,4＿二氢吡咯［2,1＿c］［1,4］嗪＿1＿酮及其6个苯甲酰基衍生物和两个苯乙酰基衍生物在电子轰击电离质谱(EIMS)中的主要裂解方式和特征,指明了主要碎片离子的来源和结构。这8个芳酰基衍生物质谱图中的主要碎片峰均来自α＿裂解和脱中性小分子碎片的重排裂解,由其产生的m／z164、m／z120和m／z92离子是该类化合物共同的特征离子;二氢吡咯嗪酮苯甲酰基衍生物和苯乙酰基衍生物的基峰都为m／z164。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
二氢吡咯里嗪酮论文参考文献
[1].魏玮.3H-1，2-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物的合成[D].天津科技大学.2009
[2].周鸿娟,傅德才.二氢吡咯并恶嗪酮类化合物的EI质谱及其解析[J].分析测试学报.2004
[3].于红,王绯,栾洋,李剑,张守芳.5-芳基-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛作用[J].中国药物化学杂志.2003
[4].傅德才,孙光,楼扬通,张守芳.二氢吡咯并恶嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用[J].中国药物化学杂志.2002
[5].庞冀燕,孙光,傅德才,张守芳.二氢吡咯并吡嗪酮衍生物的合成和抗炎镇痛作用[J].中国药物化学杂志.2002
[6].赵丽琴,胡远东,袁越,张涛,张守芳.5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物与环氧化酶的分子对接研究[J].药学学报.2001
[7].赵丽琴,袁越,胡远东,张涛,张守芳.5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物抗炎作用的叁维构效关系研究[J].药学学报.2001
[8].赵丽琴,杨志,张守芳.5,6-二芳基-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性[J].药学学报.2001
[9].季怡萍,颜文革,刘淑莹,张守芳.用激光解吸电离飞行时间质谱快速测定1H-2,3-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物的相对分子质量[J].沈阳药科大学学报.2000
[10].郭永恩,张守芳,高文方.5-酰基-3H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮衍生物的合成[J].中国药物化学杂志.1998
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