导读:本文包含了亚磺酰基论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献，主要关键词:咪唑并[2.,1-b]噻唑,氟虫腈,二硫醚,亚磺酰基化
亚磺酰基论文文献综述
李术艳,姚玉彬[1]（2019）在《咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物亚磺酰基化探索合成》一文中研究指出以6-芳基咪唑并[2,1-b]噻唑并苯等底物与氟虫腈类似物二硫醚为起始原料,探索合成具有潜在生物活性的亚磺酰基咪唑杂环化合物。研究表明,在乙醇介质中,60℃,用I_2/H_2O_2催化氧化,合成产物的产率高,区域选择性好,用时少。通过红外光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、X-单晶衍射仪、高效液质联用仪等分析方法对合成产物的结构进行了表征,证明了合成方法的可靠性。(本文来源于《广州化工》期刊2019年15期）
高荣凯[2]（2019）在《莱菔子中4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷及其加氢产物的制备工艺研究》一文中研究指出莱菔子为十字花科植物萝卜(Raphanus sativus L.)的干燥成熟种子,具有消食除胀、降气化痰的功效,多用于饮食停滞、脘腹胀痛、大便秘结、积滞泻痢、痰壅喘咳等症。本文主要研究莱菔子中4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷(以下简称还原萝卜硫苷)的制备工艺,在此基础上,研究还原萝卜硫苷的应用,主要包括加氢转化为着名抗癌防癌前体药物萝卜硫苷,以及还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的必要性及可行性。第一部分 文献综述对莱菔子药材的本草考证、主要产地,硫苷类成分及莱菔子中主要硫苷类成分还原萝卜硫苷的研究进展,莱菔子主要药理作用等方面进行了综述,为后续的研究工作奠定基础。第二部分莱菔子最优药材来源的筛选建立了同时测定莱菔子中萝卜硫苷和还原萝卜硫苷含量的HPLC方法。为保证此含量测定方法的严谨性和准确性,对此方法中的色谱条件和样品溶液的制备条件进行了考察。色谱条件的考察包括色谱柱的选择,检测波长的选择,考察后色谱柱选择了Welch Ultimate LP-C18色谱柱,检测波长确定为224nm。供试品溶液制备条件的考察包括对莱菔子药材样品杀酶处理方法,提取方法和提取溶剂的筛选等,确定了溶剂预加热杀酶的样品处理方法,和沸水回流提取的样品提取方法。在此基础上,利用单因素法考察了沸水回流提取的提取时间,提取料液比和提取次数,确定了沸水回流提取莱菔子药材样品的提取条件,建立了完整的供试品溶液的制备方法。利用建立的含量测定方法对五个产地莱菔子中萝卜硫苷和还原萝卜硫苷的含量进行了测定,最终优选出了甘肃产S5批次的莱菔子作为本实验的莱菔子药材来源。第叁部分莱菔子中还原萝卜硫苷的制备工艺研究对莱菔子中还原萝卜硫苷的制备工艺进行了较为全面的考察,主要包括1莱菔子中还原萝卜硫苷的提取工艺研究采用单因素和Box-Behnken响应面设计法对沸水回流提取还原萝卜硫苷的叁个影响因素,即提取倍量,提取次数,提取时间进行了考察,最终确定了沸水回流提取还原萝卜硫苷的最佳提取工艺。莱菔子中还原萝卜硫苷的最佳提取工艺为V倍的沸水回流提取K次,每次T min。2莱菔子水提取物中还原萝卜硫苷富集工艺的研究莱菔子水提取物中还原萝卜硫苷的富集工艺包括初步富集的醇沉工艺和进一步富集的D301阴离子树脂的富集工艺研究莱菔子水提取物的醇沉工艺主要包括对醇沉试剂及其醇浓度的考察和醇沉试剂倍量两个方面,确定的最佳醇沉工艺为F倍量甲醇进行醇沉,醇沉后莱菔子水提取物中还原萝卜硫苷的质量百分比为13.82%,富集纯度提高了 66.71%,醇沉后浸膏量减少了47.16%,结果说明最佳醇沉工艺有很好的初步富集的效果。优化了还原萝卜硫苷的进一步富集工艺,对醇沉后的还原萝卜硫苷浸膏做了更进一步的富集。通过考察五种富集填料对醇沉后浸膏中还原萝卜硫苷的回收率和分离效果,初步筛选了 D301阴离子树脂和酸性氧化铝为主要考察填料。再通考察D301阴离子树脂和酸性氧化铝两种填料的上样量,最适洗脱剂及其洗脱体积,以最优洗脱条件下,两种富集填料对还原萝卜硫苷的回收率和质量百分比含量筛选出D301为最适富集填料。最佳富集工艺的上样量为A mL药液/g,水洗脱B BV,再用0.1mol/L的K2S04溶液洗脱CBV,合并盐溶液,即得。3还原萝卜硫苷的纯化工艺研究采用C18为纯化还原萝卜硫苷富集物的填料,考察了上样量和径高比两个纯化工艺参数,确定了最佳的纯化工艺,两次纯化后还原萝卜硫苷的纯度可达98.5%。第四部分还原萝卜硫苷加氢转化为萝卜硫苷的半合成制备工艺研究对还原萝卜硫苷加氢转化为萝卜硫苷的半合成制备工艺进行了研究,主要考察了半合成工艺中催化剂种类,催化剂用量及合成反应时间叁个工艺参数进行了考察,确定了最佳半合成工艺。最优半合成工艺为PtO2作催化剂,用量为D%,反应时间为E小时。第五部分还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的必要性和可行性探讨对还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的必要性和可行性进行了探讨。还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的必要性研究包括还原萝卜硫苷与莱菔子的功效主治有对应关系,还原萝卜硫苷在莱菔子中有较好的专属性和芥子碱硫氰酸盐作为莱菔子化学对照品的局限性叁个方面。还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的可行性研究包括还原萝卜硫苷的纯度测定,还原萝卜硫苷的稳定性考察以及还原萝卜硫苷鉴别方法的建立叁个方面。(本文来源于《北京中医药大学》期刊2019-05-01）
高荣凯,关亮俊,任海东,王敏,李琦[3]（2018）在《HPLC法同时测定莱菔子中萝卜硫苷和4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷的含量》一文中研究指出目的:建立同时测定莱菔子中萝卜硫苷和4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Welch Ultimate LP-C_(18),流动相为甲醇-0.05 mol/L磷酸二氢钾溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为235 nm,柱温为30℃,进样量为20μL。采用建立的方法测定5个产地共15批样品中萝卜硫苷和4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷的含量。结果:萝卜硫苷、4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷进样量分别在0.248～3.960、0.903～14.442μg(r≥0.999 6)范围内线性关系良好;检测限分别为0.009 9、0.003 5μg,定量限分别为0.024 8、0.008 9μg;精密度、稳定性(24 h)、重复性试验的RSD均<2%(n=6);平均回收率分别为99.83%、100.40%(RSD分别为1.42%、1.50%,n=6)。在安徽、甘肃、河北、山东、云南5个产地共15批的莱菔子中,萝卜硫苷的平均含量分别为1.881、5.120、3.634、3.237、2.856 mg/g(n=3);4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷的平均含量分别为37.561、46.389、40.136、37.000、41.101 mg/g(n=3)。结论:所建立的含量测定方法简便、准确、重现性好,可用于莱菔子中萝卜硫苷和4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷含量的同时测定;5个产地莱菔子样品中萝卜硫苷和4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷的平均含量均以甘肃产最高。(本文来源于《中国药房》期刊2018年21期）
程小波[4]（2014）在《2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯的合成及抗癌活性研究》一文中研究指出本课题组在研究以丙酮酸脱氢激酶（PDK）为靶点的抗癌药物N-芳基-2,2-二氯乙酰胺系列化合物时发现一个新的化合物2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯具有很高的抗癌生物活性。以此化合物为基础，进行了以下研究。1，2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯衍生物的合成与抗癌活性研究首先，合成了一系列2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯的衍生物。发现硝基和叁氟甲基亚磺酰基的任何修饰都会使活性丧失，只有卤素的修饰保留生物活性。2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯活性最高。然后进一步研究了2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯的抗癌活性的广谱性。实验结果显示该化合物对16中癌细胞的抑制作用都非常好，尤其是白血病细胞K562细胞株的抑制效果最好，其IC50为89.3nM。最后单细胞增殖实验表明在0.12uM浓度以下，2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯对单细胞的增长抑制影响不大。所以2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯对免疫系统基本不会产生负面影响。2，鉴定靶标的探针设计与合成为了确定药物靶点，我们设计合成小分子探针“钓取”靶点。2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯含有硫元素，设计用放射性同位素硫-35作为标记基团。通过两种不同路径合成了2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯，其中一条路径可以将外源性硫引入化合物中。构效研究结果表明硝基和叁氟甲基亚磺酰是药效基团不能改变，但卤素的改变对化合物的生物活性影响不大。因此设计在卤素位置引入迭氮基光亲和基团。用迭氮化钠与2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯反应，希望的到目标探针分子。但是得到的分子用各种质谱方法都不能确定分子量，因此新开发了低温避光单晶培养方法，并确定化合物为1-迭氮-2-氯-4-硝基苯。即被迭氮基团取代的不是氯原子而是叁氟甲基亚磺酰基。实验表明本化合物中卤素很难被迭氮基团取代，进一步实验可考虑通过芳环上肼基与N2O4反应生成迭氮基团。(本文来源于《清华大学》期刊2014-05-01）
伏旭[5]（2012）在《一种非天然N-叔丁基亚磺酰基α-氨基酸的合成方法》一文中研究指出非天然氨基酸在提高肽类化合物的酶解稳定性,增加肽类结构的多样性以及其生物学活性等方面发挥着重要作用。为获得多种多样的非天然氨基酸,发展了各种各样的方法学。在这些方法中,格式试剂与酯亚胺的不对称加成反应能直接得到保护的手性氨基酸,无疑是最实用和便利的方法。然而受到酯亚胺的双配位螯合作用影响,经常会发生严重的背景反应,从而导致低的对映选择性。为此,选用手性亚磺酰基作为手性辅基是一种理想的解决方法。尽管手性亚磺酰胺被广泛应用于各种合成方法学中,但是由于N-亚磺酰亚胺酯的复杂特性,通过N-亚磺酰亚胺酯的加成进行不对称合成手性α-氨基酸的方法却很少被开发。因此,开发一种对N-亚磺酰亚胺酯不对称加成的亲核试剂是合成手性a-氨基酸的关键所在。最近,Knochel、组报道了一种多金属有机试剂,这种由氯化锂,有机锌卤化物和有机镁卤化物组成的新型格式试剂具有酯耐受性,高亲核性和弱碱性,并有制备简单,反应条件温和等优点。基于此,本文报道一种利用Knochel试剂对N-叔丁基亚磺酰乙酯的不对称加成反应,催化诱导得到了高非对映选择性的手性α-氨基酸。此外,利用此方法我们还成功地获得高对应选择性的2,6-二甲基酪氨酸(Dmt),用于多肽类药物的改造和研发。总之,我们在高产率和高立体选择性地得到了手性a-氨基酸化合物的同时,也扩展了与手性N-叔丁基亚磺酰亚胺反应的亲核试剂的范围。(本文来源于《兰州大学》期刊2012-04-01）
葛渊源[6]（2011）在《S42-26利用连续流体装置酶拆分取代亚磺酰基乙酸甲酯》一文中研究指出Liu等[Tetrahedron Lett,2011,52:6325]消旋的取代亚磺酰基乙酸甲酯在pH 7.5磷酸缓冲液和氯苯中,在脂肪酶AK催化下水解为S型的酸,R型的酯不水解。利用连续流体装置补充缓冲液,并将溶于上层(水层)的酸移(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2011年12期）
伍辛军,王超,孙健[7]（2011）在《N-亚磺酰基脯胺酰胺催化N-芳基亚胺的不对称硅氢化还原反应》一文中研究指出利用N-亚磺酰基脯胺酰胺类催化剂催化N-芳基亚胺的不对称硅氢化还原反应,收率24%~83%,对映体选择性75%~99%。(本文来源于《合成化学》期刊2011年04期）
王楠,屈涛,沈莲清,王奎武,王向阳[8]（2010）在《4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基异硫氰酸酯结合微管蛋白诱导A549细胞凋亡的分子机制研究(英文)》一文中研究指出4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基异硫氰酸酯是从萝卜中分离出的抗肿瘤单体化合物。本研究主要探讨了4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基异硫氰酸酯对人非小细胞肺癌A549细胞增殖、凋亡的影响及其与微管蛋白的作用模式。结果发现,4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基异硫氰酸酯可以有效抑制A549细胞增殖,并能诱导其凋亡,呈剂量依赖关系。分子对接研究结果表明,4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基异硫氰酸酯与由Ala314、Cys315、Cys316、Gly350、Phe351、Lys352、Cys347、Pro348和Phe343等氨基酸残基组成的亲脂性活性口袋中的Cys347以共价键结合,并与Lys352以氢键结合。因此,4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基异硫氰酸酯通过与微管蛋白以共价键和氢键形式结合,来抑制微管蛋白聚合并诱导A549细胞凋亡。(本文来源于《药学学报》期刊2010年07期）
张小林,陈根花,曹树稳,余燕影[9]（2008）在《1-氯-4-甲基亚磺酰基丁烷的合成》一文中研究指出以1-溴-3-氯丙烷和二甲亚砜为原料,四氢呋喃为溶齐,在氢化钠的作用下成功合成了1-氯-4-甲基亚磺酰基丁烷,其工艺条件为:氢化钠与1-溴-3-氯丙烷的物质的量之比为1:1.3,反应温度为-40℃,反应时间1 h,产率为63.5%。经红外、核磁共振表征确定了该化合物的结构。(本文来源于《南昌大学学报(理科版)》期刊2008年02期）
陈晓芳,武燕彬,金洁,刘浚[10]（2008）在《2-乙基亚磺酰基取代青霉烯类中间体的合成方法改进》一文中研究指出目的合成2-乙基亚磺酰基取代的青霉烯类双环母核中间体。方法以4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮为起始原料,经两次取代、关环、氧化4步反应合成目标化合物。结果与结论用对硝基苄氧草酰氯替代乙醛酸对硝基苄酯进行反应,缩短了反应路线,合成了目标化合物,其结构经1H-MNR和MS谱确证。(本文来源于《中国药物化学杂志》期刊2008年01期）
亚磺酰基论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
莱菔子为十字花科植物萝卜(Raphanus sativus L.)的干燥成熟种子,具有消食除胀、降气化痰的功效,多用于饮食停滞、脘腹胀痛、大便秘结、积滞泻痢、痰壅喘咳等症。本文主要研究莱菔子中4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷(以下简称还原萝卜硫苷)的制备工艺,在此基础上,研究还原萝卜硫苷的应用,主要包括加氢转化为着名抗癌防癌前体药物萝卜硫苷,以及还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的必要性及可行性。第一部分 文献综述对莱菔子药材的本草考证、主要产地,硫苷类成分及莱菔子中主要硫苷类成分还原萝卜硫苷的研究进展,莱菔子主要药理作用等方面进行了综述,为后续的研究工作奠定基础。第二部分莱菔子最优药材来源的筛选建立了同时测定莱菔子中萝卜硫苷和还原萝卜硫苷含量的HPLC方法。为保证此含量测定方法的严谨性和准确性,对此方法中的色谱条件和样品溶液的制备条件进行了考察。色谱条件的考察包括色谱柱的选择,检测波长的选择,考察后色谱柱选择了Welch Ultimate LP-C18色谱柱,检测波长确定为224nm。供试品溶液制备条件的考察包括对莱菔子药材样品杀酶处理方法,提取方法和提取溶剂的筛选等,确定了溶剂预加热杀酶的样品处理方法,和沸水回流提取的样品提取方法。在此基础上,利用单因素法考察了沸水回流提取的提取时间,提取料液比和提取次数,确定了沸水回流提取莱菔子药材样品的提取条件,建立了完整的供试品溶液的制备方法。利用建立的含量测定方法对五个产地莱菔子中萝卜硫苷和还原萝卜硫苷的含量进行了测定,最终优选出了甘肃产S5批次的莱菔子作为本实验的莱菔子药材来源。第叁部分莱菔子中还原萝卜硫苷的制备工艺研究对莱菔子中还原萝卜硫苷的制备工艺进行了较为全面的考察,主要包括1莱菔子中还原萝卜硫苷的提取工艺研究采用单因素和Box-Behnken响应面设计法对沸水回流提取还原萝卜硫苷的叁个影响因素,即提取倍量,提取次数,提取时间进行了考察,最终确定了沸水回流提取还原萝卜硫苷的最佳提取工艺。莱菔子中还原萝卜硫苷的最佳提取工艺为V倍的沸水回流提取K次,每次T min。2莱菔子水提取物中还原萝卜硫苷富集工艺的研究莱菔子水提取物中还原萝卜硫苷的富集工艺包括初步富集的醇沉工艺和进一步富集的D301阴离子树脂的富集工艺研究莱菔子水提取物的醇沉工艺主要包括对醇沉试剂及其醇浓度的考察和醇沉试剂倍量两个方面,确定的最佳醇沉工艺为F倍量甲醇进行醇沉,醇沉后莱菔子水提取物中还原萝卜硫苷的质量百分比为13.82%,富集纯度提高了 66.71%,醇沉后浸膏量减少了47.16%,结果说明最佳醇沉工艺有很好的初步富集的效果。优化了还原萝卜硫苷的进一步富集工艺,对醇沉后的还原萝卜硫苷浸膏做了更进一步的富集。通过考察五种富集填料对醇沉后浸膏中还原萝卜硫苷的回收率和分离效果,初步筛选了 D301阴离子树脂和酸性氧化铝为主要考察填料。再通考察D301阴离子树脂和酸性氧化铝两种填料的上样量,最适洗脱剂及其洗脱体积,以最优洗脱条件下,两种富集填料对还原萝卜硫苷的回收率和质量百分比含量筛选出D301为最适富集填料。最佳富集工艺的上样量为A mL药液/g,水洗脱B BV,再用0.1mol/L的K2S04溶液洗脱CBV,合并盐溶液,即得。3还原萝卜硫苷的纯化工艺研究采用C18为纯化还原萝卜硫苷富集物的填料,考察了上样量和径高比两个纯化工艺参数,确定了最佳的纯化工艺,两次纯化后还原萝卜硫苷的纯度可达98.5%。第四部分还原萝卜硫苷加氢转化为萝卜硫苷的半合成制备工艺研究对还原萝卜硫苷加氢转化为萝卜硫苷的半合成制备工艺进行了研究,主要考察了半合成工艺中催化剂种类,催化剂用量及合成反应时间叁个工艺参数进行了考察,确定了最佳半合成工艺。最优半合成工艺为PtO2作催化剂,用量为D%,反应时间为E小时。第五部分还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的必要性和可行性探讨对还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的必要性和可行性进行了探讨。还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的必要性研究包括还原萝卜硫苷与莱菔子的功效主治有对应关系,还原萝卜硫苷在莱菔子中有较好的专属性和芥子碱硫氰酸盐作为莱菔子化学对照品的局限性叁个方面。还原萝卜硫苷作为莱菔子化学对照品的可行性研究包括还原萝卜硫苷的纯度测定,还原萝卜硫苷的稳定性考察以及还原萝卜硫苷鉴别方法的建立叁个方面。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
亚磺酰基论文参考文献
[1].李术艳,姚玉彬.咪唑并[2,1-b]噻唑衍生物亚磺酰基化探索合成[J].广州化工.2019
[2].高荣凯.莱菔子中4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷及其加氢产物的制备工艺研究[D].北京中医药大学.2019
[3].高荣凯,关亮俊,任海东,王敏,李琦.HPLC法同时测定莱菔子中萝卜硫苷和4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基硫代葡萄糖苷的含量[J].中国药房.2018
[4].程小波.2-氯-4-硝基-叁氟甲基亚磺酰基苯的合成及抗癌活性研究[D].清华大学.2014
[5].伏旭.一种非天然N-叔丁基亚磺酰基α-氨基酸的合成方法[D].兰州大学.2012
[6].葛渊源.S42-26利用连续流体装置酶拆分取代亚磺酰基乙酸甲酯[J].中国医药工业杂志.2011
[7].伍辛军,王超,孙健.N-亚磺酰基脯胺酰胺催化N-芳基亚胺的不对称硅氢化还原反应[J].合成化学.2011
[8].王楠,屈涛,沈莲清,王奎武,王向阳.4-甲基亚磺酰基-3-丁烯基异硫氰酸酯结合微管蛋白诱导A549细胞凋亡的分子机制研究(英文)[J].药学学报.2010
[9].张小林,陈根花,曹树稳,余燕影.1-氯-4-甲基亚磺酰基丁烷的合成[J].南昌大学学报(理科版).2008
[10].陈晓芳,武燕彬,金洁,刘浚.2-乙基亚磺酰基取代青霉烯类中间体的合成方法改进[J].中国药物化学杂志.2008