论文摘要
本研究合成了抗肿瘤药物gedatolisib。三聚氯氰（2）与吗啉在丙酮/水中反应得2-氯-4,6-二（吗啉-4-基）-1,3,5-三嗪,与4-氨基苯硼酸频哪醇酯在四三苯基膦钯催化下,经Suzuki偶联得4-[4,6-二（吗啉-4-基）-1,3,5-三嗪-2-基]苯胺（5）,本步反应中钯催化剂的用量由文献的5%减少至0.8%,后处理用乙酸乙酯重结晶代替柱色谱纯化,保证收率的同时,简化了操作。用价廉的N,N’-羰基二咪唑代替高毒的氯甲酸苯酯作羰基化试剂与化合物5反应后,再与（4-氨基苯基）[4-（二甲胺基）哌啶-1-基]甲酮缩合得目标化合物,降低了生产成本,且环境更友好。本工艺路线短,原料易得,条件温和,操作简便,总收率40.1%（以2计）。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 李述敏,武婷婷,王兴兰,张吉泉,汤磊
关键词: 双重抑制剂,抗肿瘤,合成
来源: 中国医药工业杂志 2019年01期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 贵州医科大学药学院,贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心贵州医科大学
基金: 国家自然科学基金资助项目(81703356),贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心平台项目(黔教合KY字[2014]219号),贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心平台项目(黔科合[2016]平台人才5402),贵州省科技支撑项目(黔科合[2016]支撑2819),贵阳市科技基金(筑科合[2017]30-28号)
分类号: TQ463
DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.01.005
页码: 59-62
总页数: 4
文件大小: 740K
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- [1].抗肿瘤候选药物Gedatolisib在体外血浆和人工胃/肠液中的稳定性研究及其降解产物分析[J]. 中国药房 2020(12)
- [2].Gedatolisib的合成工艺改进[J]. 中国药物化学杂志 2017(04)