罗替戈汀中间体（S）-1,2,3,4-四氢-5-羟基-N-丙基-2-萘胺的合成工艺改进

论文摘要

以5-甲氧基-2-萘满酮（II）为原料,经缩合、还原、拆分、去甲基等反应制备了（S）-1,2,3,4-四氢-5-羟基-N-丙基-2-萘胺（I）。就I合成的各歩反应条件进行了优化。其中,（S）-1,2,3,4-四氢-5-羟基-N-丙基-2-萘胺的制备采用D-苹果酸作为拆分剂,甲醇∶丙酮体积比为1∶1作溶剂,收率为45%。改进后目标产物的总收率达到了40%。新合成路线操作简便,反应条件温和,使用的原料和试剂成本都比较低廉,适合工业化生产。目标化合物及中间体的结构经1HNMR、ESI-MS等确证。

论文目录

• 1实验部分
•   1试剂与仪器
•   1.2合成
•     1.2.1 5-甲氧基-N-丙基-1, 2, 3, 4-四氢萘-2-胺 （III） 的合成
•     1.2.2 （S） -1, 2, 3, 4-四氢-5-甲氧基-N-丙基-2-萘胺 （IV） 的合成
•     1.2.3 （S） -1, 2, 3, 4-四氢-5-羟基-N-丙基-2-萘胺 （I） 的合成

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 郭安军,韩楠,江金凤,辛学,韩爱艺,李洋

关键词: 甲氧基萘满酮,合成,罗替戈汀

来源: 广东化工 2019年14期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 正大天晴药业集团股份有限公司研究院

分类号: TQ460.4

页码: 59+43

总页数: 2

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