导读:本文包含了噻唑烷论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:噻唑,分子,活性,酪氨酸,细胞,晚疫病,单元。
噻唑烷论文文献综述
颜亮,曹陇,张名康,陆鑫宇,李雨朦[1]（2019）在《二吲哚吡啶基噻唑烷对肺癌A549细胞增殖的影响》一文中研究指出目的:探讨二吲哚吡啶基噻唑烷(DIIT)对肺癌A549细胞增殖的影响。方法:通过CCK-8法测定DIIT对肺癌A549细胞活力的影响;EdU/DAPI双染法观察细胞增殖情况;Western blot法检测DIIT对Akt和mTOR磷酸化及细胞周期蛋白依赖性激酶4(CDK4)及细胞周期蛋白D1(cyclin D1)表达水平的影响。结果:与DMSO对照组相比,用浓度为12.5、25、50和100 mg/L的DIIT处理A549细胞后,细胞的增殖情况分别下降12%、27%(P<0.01)、33%(P<0.01)及52%(P<0.01);EdU阳性细胞相对数比DMSO对照组分别降低10%、21%(P<0.05)、26%(P<0.05)及34%(P<0.01)。与DMSO对照组相比,DIIT可以抑制Akt及mTOR的磷酸化水平,抑制细胞周期蛋白CDK4及cyclin D1的表达水平(P<0.01)。结论:二吲哚吡啶基噻唑烷抑制A549细胞增殖,其作用机制可能与Akt及mTOR的磷酸化水平下降及细胞周期蛋白表达受到抑制有关。(本文来源于《中国病理生理杂志》期刊2019年11期）
马鲲鹏,沈悦,张广妍,闵珍[2]（2019）在《衍生化-气相色谱-质谱法测定人体尿液中2-硫代噻唑烷-4-羧酸》一文中研究指出人体尿液中的2-硫代噻唑烷-4-羧酸在甲醇和吡啶的催化下与氯甲酸丙酯发生反应,衍生产物经叁氯甲烷液液萃取,经HP-5色谱柱分离后,进入质谱分析,以选择离子监测模式(SIM)进行测定。2-硫代噻唑烷-4-羧酸在0.05～10.0 mg/L的浓度范围内呈良好的线性关系,相关系数>0.999,方法检出限为0.01 mg/L,定量下限为0.03 mg/L;批内精密度为2.74%～3.60%,批间精密度为2.36%～3.98%;样品加标回收率为95.0%～97.5%,可以满足二硫化碳接触者尿液中2-硫代噻唑烷-4-羧酸的检测要求。(本文来源于《中国工业医学杂志》期刊2019年03期）
王灰飞[3]（2019）在《噻唑烷二酮类药物结构修饰及抗乳腺癌细胞活性筛选》一文中研究指出抗2型糖尿病类药物噻唑烷二酮类,随着其在临床中的应用,在发挥治疗作用的同时,它的副作用如肥胖、低血糖、骨质疏松等,也逐渐呈现出来,这些副作用严重阻碍了其在临床中的应用。研究发现由于噻唑烷二酮类药物对PPARγ受体的完全激动作用,促使了它的副作用的发生。因此我们运用药物设计的基本原理,对具有良好活性的噻唑烷二酮类药物的结构进行修饰来优化出毒副作用更少的PPAR调节剂。噻唑烷二酮类药物的结构中,呈酸性的噻唑烷-2,4-二酮环是其起作用的主要药效团之一,本文对该部位上的N-H键进行结构修饰,通过S_N烷基化反应,运用互变异构和共轭原理,用活泼性较弱的酰胺a位氢或烯醇式氢替代吡格列酮噻唑环上的氮氢,使药物分子构象发生变化,从而使吡格列酮衍生物的药效团与受体结合的构象发生改变。因此,吡格列酮由完全激动PPARγ变成选择性激动或部分激动,其产生的活性相对减弱的同时也减轻了其完全激动带来的副作用。然后,对于已知的报道认为噻唑烷二酮类药物具有一定的抗肿瘤活性,因此在已具有体外抗乳腺癌细胞模型实验条件下,运用MTT法对所有合成的15个噻唑烷二酮类衍生物进行抗乳腺癌细胞株MCF-7、MBA-MD-231、453、CAL-120的活性研究。实验结果显示:所试的噻唑烷二酮类衍生物与阳性对照吡格列酮进行比较来说,部分具有较为显着的抗乳腺癌活性,其中化合物PGZ-15的活性较强。最后基于以上两部分对吡格列酮衍生物的设计、合成、抗肿瘤活性筛选的研究,为了更好的阐明所合成的化合物对PPARγ蛋白受体的作用机制,及化合物在体内的代谢动力学规律,因此还对15个吡格列酮衍生物与PPARγ的分子对接及药物代谢动力学规律进行了模拟研究。分子对接结果显示,与阳性对照吡格列酮比较,除了化合物PGZ-6、PGZ-12打分函数与对照相差不大之外,其它13个化合物与受体蛋白结合力均较好。且ADME模拟研究表示大部分化合物在体内不与血浆蛋白结合,为游离型,具有药物活性。综上所述,本文对噻唑烷二酮类药物进行结构修饰,结构表征及活性筛选,分子对接及ADME模拟,其结果均达到了本文设计的初步目的和要求。(本文来源于《重庆医科大学》期刊2019-05-01）
赵萍萍[4]（2019）在《噻唑烷二酮类抗菌剂在海洋防污涂料中的研究》一文中研究指出自2008年国际海事组织(IMO)全面禁止使用有机锡自抛光型防污涂料以来,研究开发环保型防污涂料便成了海洋防污涂料研究的热门课题。本论文选择具有较好抗菌效果且毒性较低的2,4-噻唑烷二酮(TZD)作防污剂。利用Knoevenagel反应原理改性防污剂后,物理混合有机硅丙烯树脂及化学接枝聚氨酯树脂并将其制备成防污涂料。主要研究成果如下:1、以六氢吡啶为催化剂、乙醇为溶剂,癸醛(DNL)成功改性防污剂TZD,并得到高产率的DNL-TZD。核磁共振氢谱(~1HNMR)和傅里叶红外光谱(FTIR)测试表明DNL-TZD成功合成。采用自由基聚合方法合成有机硅丙烯酸树脂,然后将DNL-TZD物理混合在有机硅丙烯酸树脂中,制备成涂料。通过海洋挂板,实验结果表明该涂料具有防污功能。2、通过控制反应物浓度和反应时间,得到不同分子量的聚己内酯(PCL_x)。利用Knoevenagel反应原理3,4-二羟基苯甲醛(DHB)成功改性防污剂TZD,得到含有两个羟基的防污剂DHB-TZD,然后在二月桂酸二丁基锡(DBTDL)的作用下与六亚甲基二异氰酸酯(HDI)反应得到聚氨酯预聚物后,再与上述不同分子量的聚己内酯反应,得到具有防污功能的可降解聚氨酯。核磁共振氢谱(~1HNMR)和傅里叶红外光谱(FTIR)测试表明聚氨酯树脂成功合成,且通过静态水测试和实海挂板实验,结果表明制备的聚氨酯不仅具有防污功能,还具有缓释防污剂的功能。(本文来源于《淮北师范大学》期刊2019-05-01）
张宇,刘褚雯,刘进兵,周伟[5]（2019）在《2,4-噻唑烷二酮衍生物抑制酪氨酸酶活性研究》一文中研究指出以2,4-噻唑烷二酮和取代芳香醛为起始原料,反应得到一系列2,4-噻唑烷二酮衍生物,并对所合成化合物进行了抑制酪氨酸酶活性测试,结果表明化合物均有一定的抑制酪氨酸酶活性,化合物1((E)-5-(3-氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)和化合物2((E)-5-(2,4-二氯苯亚甲基)噻唑烷-2,4-二酮)活性强于阳性对照曲酸,其中化合物1表现出最好的抑制酪氨酸酶活性,其IC_(50)值为18. 43μmol/L。优选化合物1进行了抑制机理探讨,结果表明其为不可逆抑制剂,同时对化合物1进行了分子对接研究。(本文来源于《邵阳学院学报(自然科学版)》期刊2019年02期）
杨阳,蒋秀,占肖卫,陈兴国[6]（2019）在《以绕丹宁和噻唑烷-2,4-二酮为端基的不对称结构有机受体分子的设计合成与构性关系探讨》一文中研究指出分别以绕丹宁和噻唑烷-2,4-二酮单元为端基、IDT为中心核设计合成了一个新型不对称结构的有机小分子受体IDT-2,并通过与两端均以绕丹宁或噻唑烷-2,4-二酮受体单元的对称小分子受体IDT-1和IDT-3进行对比,探讨了分子结构与性能之间的关系。研究发现,从IDT-1到IDT-3,随着两端的绕丹宁基团被噻唑烷-2,4-二酮基团逐步取代,这类小分子受体的吸收光谱显着蓝移,光学带隙E_g~(opt)逐步增大,LUMO和HOMO能级也逐渐抬升。随后我们分别以这叁个小分子为受体、P3HT为给体共混构建活性层而制备了有机太阳能电池,结果表明,以两端均为绕丹宁单元的对称结构小分子受体IDT-1构建的电池器件具有最高的光电转换效率(PCE),相应的J_(sc)和FF值也最大,而V_(oc)则最低;而以两端均为噻唑烷-2,4-二酮基团的对称结构小分子受体IDT-3的电池器件,其V_(oc)最高,但其J_(sc)和FF则最低,PCE值也最小。对于IDT-2而言,由于分子只有一个绕丹宁单元被噻唑烷-2,4-二酮所取代,其V_(oc),J_(sc)和PCE均介于IDT-1与IDT-3之间。由此说明,尽管噻唑烷-2,4-二酮基团的引入能有效提升器件V_(oc),但却不利于改善其J_(sc)和FF,因此受体的分子设计中如何平衡电池器件的几种光伏性能参数而获得高的光电转换效率仍是十分重要的研究课题之一。(本文来源于《物理化学学报》期刊2019年03期）
孙耀冉,郭侃,蒋映虎,杜英琪[7]（2019）在《正交设计法优化L-噻唑烷-4-甲酸的合成工艺》一文中研究指出噻唑类化合物是一类含有硫和氮原子的五元杂环化合物,广泛地应用于农药、化工和医药等领域。L-噻唑烷-4-甲酸是合成噻苯咪唑的关键中间体,具有广阔的应用前景。本文采用正交设计法对L-噻唑烷-4-甲酸的合成工艺进行优化,首先根据单因素实验结果确定四个主要影响因素分别为:反应时间、甲醛用量、反应温度和溶剂用量,同时确定每个因素的四个水平。以L-噻唑烷-4-甲酸的收率为考察指标,根据L16(44)正交设计法进行16次实验。研究结果表明:反应时间4 h、甲醛用量1∶1. 2、反应温度40℃、溶剂用量1∶1. 5为L-噻唑烷-4-甲酸最佳合成工艺。通过结果分析得出,四个因素中反应时间是实验结果的最大影响因素,甲醇用量、反应温度和溶剂用量对实验结果也有显着影响。(本文来源于《化工时刊》期刊2019年01期）
付骋宇,张波[8]（2018）在《防治马铃薯病害的(5Z)-[2-(2,4,5-叁氧吡咯烷-3-亚甲基)-4-氧代-1,3-噻唑烷-5-亚甲基]乙酸甲酯类的发现》一文中研究指出"国际马铃薯年(2008)"的设定表明马铃薯一直而且继续为全球重要的农作物,全球数十亿人口以马铃薯为最重要的非谷类粮食作物。2014年,全球马铃薯产量约38200万t,占所有根茎类作物产量的45%。中国是目前最大的马铃薯生产国,联合国粮农组织2014年数据显示,中国(9 600万t)、印度(4 600万t)和俄罗斯(3 200万t)的马铃薯产量几乎占全球产量的一半。种类繁多的植物病害对农业界(本文来源于《世界农药》期刊2018年06期）
屈秋慧,韩红芳,吴胜军,张小丽,李艳川[9]（2018）在《叁种噻唑烷二酮类药物对宫颈癌细胞增殖的影响》一文中研究指出目的探讨吡格列酮、罗格列酮以及环格列酮叁种TZDs对宫颈癌细胞(CCCs)增殖的影响以及潜在的分子机制。方法分别以0μM、2. 5μM、5μM以及10μM浓度的吡格列酮、罗格列酮以及环格列酮刺激人宫颈癌细胞系HeLa(HPV 18+),CCK-8方法检测细胞增殖,油红O染色分光光度计法检测脂肪累积,实时定量PCR检测PPARγmRNA的表达。结果 2. 5μM和5μM的吡格列酮、5μM的环格列酮、以及10μM的TZDs在刺激第5天时均可显着抑制CCCs的增殖(P <0. 05)。吡格列酮与20μM顺铂或者100μM的5-氟尿嘧啶联合刺激比单独10μM吡格列酮刺激更能显着抑制CCCs的增殖(P <0. 05)。10μM的TZDs均可显着增加CCCs中脂质的累积(P <0. 05)。2. 5μM、5μM和10μM的TZDs刺激CCCs 5 d,均可显着增加PPARγmRNA的表达(P <0. 05)。结论叁种TZDs均可抑制CCCs的增殖,其机制可能与TZDs通过促进PPARγ的表达进而增加癌细胞中脂质的累积有关。(本文来源于《临床和实验医学杂志》期刊2018年23期）
吴浩[10]（2018）在《取代酯基噻唑烷类化合物的合成及安全剂活性研究》一文中研究指出除草剂安全剂是在不影响除草剂使用效果基础上有效的对作物进行保护,降低作物受到除草剂药害的一类农药。本课题基于以往关于磺酰脲类除草剂安全剂的设计理念,以商品化的安全剂R-28725为先导化合物,利用生物电子等排法、结构活性关系和活性亚结构拼接法设计出44种未经报道的新型化合物并成功合成其中41种(III-3、III-4、III-5未成功合成)。以期能够获得具有高效性、广谱性并有效针对磺酰脲类除草剂药害的安全剂。本课题中合成了叁类结构的化合物,分别为(R)-N-(对甲苯磺酰氨基甲酰基)噻唑烷-4-羧酸甲酯类、(R)-N-取代苯甲酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类和(R)-N-二氯乙酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类。(R)-N-(对甲苯磺酰氨基甲酰基)噻唑烷-4-羧酸甲酯类化合物是以L-半胱氨酸甲酯盐酸盐、几种结构对称的酮为原料,在碱性条件下合成噻唑烷类中间体后与对甲苯磺酰异氰酸酯在低温下反应合成,产率为60%-93%。(R)-N-取代苯甲酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类和(R)-N-二氯乙酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类化合物是在敷酸剂存在的条件下,以L-半胱氨酸甲酯盐酸盐、酮和酰氯为原料通过“一锅法”合成,产率为29%-91%。本课题所合成的化合物均通过熔点测定、红外光谱分析(IR)、核磁共振谱分析(~1H NMR与~(13)C NMR)以及高分辨质谱分析(HRMS)进行表征。在合成的化合物中挑选晶形较好的化合物采用溶剂挥发法培养单晶,得到化合物II-3和II-9的单晶,并通过X-射线衍射确定其空间构型,确保本实验中同类化合物构型的准确性。通过土培法进行41种化合物的生物活性测定以及酶活性测定。初步筛选中确定在除草剂氯嘧磺隆土壤残留浓度为24μg·kg~(-1)时,用于玉米浸种处理的化合物最佳浓度为25 mg·kg~(-1)。采用上述条件进行玉米种子处理,将处理后的种子置于培养箱中培养一周后测定玉米的根鲜重、株鲜重、根长、株高、乙酰乳酸合成酶(ALS)活性、谷胱甘肽S-转移酶(GST)活性和谷胱甘肽(GSH)含量。结果显示大多数化合物对氯嘧磺隆具有不同程度的解毒作用,与商品化安全剂R-28725对比,化合物(R)-4-邻甲氧苯甲酰基-1-硫-4-氮杂螺环[4.5]癸烷-3-羧酸甲酯(XV)对氯嘧磺隆解毒效果最好,超过R-28725。株高、株鲜重、根长和根鲜重恢复率分别为89.08%、98.92%、91.20%和93.70%,GST比活性为2.793μmol·min~(-1)·mg~-11 protein、GSH含量为8.903μg·g~(-1)、ALS比活性为0.085 nmol·h~(-1)·mg~-11 protein。酶活实验表明安全剂通过增强GST、ALS活性与GSH浓度达到解毒效果。化合物的结构与活性关系表明,螺环化合物的解毒效果优于其它结构的化合物,化合物结构中存在邻甲氧苯甲酰基和对氯苯甲酰基时解毒效果最佳。比较而言,叁类化合物的解毒效果排序如下:(R)-N-取代苯甲酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类>(R)-N-(对甲苯磺酰氨基甲酰基)噻唑烷-4-羧酸甲酯类>(R)-N-二氯乙酰基噻唑烷-4-羧酸甲酯类。(本文来源于《东北农业大学》期刊2018-06-01）
噻唑烷论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
人体尿液中的2-硫代噻唑烷-4-羧酸在甲醇和吡啶的催化下与氯甲酸丙酯发生反应,衍生产物经叁氯甲烷液液萃取,经HP-5色谱柱分离后,进入质谱分析,以选择离子监测模式(SIM)进行测定。2-硫代噻唑烷-4-羧酸在0.05～10.0 mg/L的浓度范围内呈良好的线性关系,相关系数>0.999,方法检出限为0.01 mg/L,定量下限为0.03 mg/L;批内精密度为2.74%～3.60%,批间精密度为2.36%～3.98%;样品加标回收率为95.0%～97.5%,可以满足二硫化碳接触者尿液中2-硫代噻唑烷-4-羧酸的检测要求。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
噻唑烷论文参考文献
[1].颜亮,曹陇,张名康,陆鑫宇,李雨朦.二吲哚吡啶基噻唑烷对肺癌A549细胞增殖的影响[J].中国病理生理杂志.2019
[2].马鲲鹏,沈悦,张广妍,闵珍.衍生化-气相色谱-质谱法测定人体尿液中2-硫代噻唑烷-4-羧酸[J].中国工业医学杂志.2019
[3].王灰飞.噻唑烷二酮类药物结构修饰及抗乳腺癌细胞活性筛选[D].重庆医科大学.2019
[4].赵萍萍.噻唑烷二酮类抗菌剂在海洋防污涂料中的研究[D].淮北师范大学.2019
[5].张宇,刘褚雯,刘进兵,周伟.2,4-噻唑烷二酮衍生物抑制酪氨酸酶活性研究[J].邵阳学院学报(自然科学版).2019
[6].杨阳,蒋秀,占肖卫,陈兴国.以绕丹宁和噻唑烷-2,4-二酮为端基的不对称结构有机受体分子的设计合成与构性关系探讨[J].物理化学学报.2019
[7].孙耀冉,郭侃,蒋映虎,杜英琪.正交设计法优化L-噻唑烷-4-甲酸的合成工艺[J].化工时刊.2019
[8].付骋宇,张波.防治马铃薯病害的(5Z)-[2-(2,4,5-叁氧吡咯烷-3-亚甲基)-4-氧代-1,3-噻唑烷-5-亚甲基]乙酸甲酯类的发现[J].世界农药.2018
[9].屈秋慧,韩红芳,吴胜军,张小丽,李艳川.叁种噻唑烷二酮类药物对宫颈癌细胞增殖的影响[J].临床和实验医学杂志.2018
[10].吴浩.取代酯基噻唑烷类化合物的合成及安全剂活性研究[D].东北农业大学.2018
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