三羟基咔咯及其镓配合物与DNA的相互作用、光断裂和光动力抗肿瘤活性(英文)

三羟基咔咯及其镓配合物与DNA的相互作用、光断裂和光动力抗肿瘤活性(英文)

论文摘要

合成了一个三羟基咔咯10-(4-羟基苯基)-5,15-双(4-(2-羟乙基)氨基-2,3,5,6-四氟苯基)咔咯(1)及其镓配合物(1-Ga)。光谱滴定实验、粘度测试和分子对接模拟结果表明,1和1-Ga通过外部结合模式与小牛胸腺DNA发生相互作用。琼脂糖凝胶电泳实验结果表明1和1-Ga显示出良好的光核酸酶活性。2种化合物对A549,HepG2,MCF-7肿瘤细胞有显著的光毒性。光辐照后,它们能通过活性氧物种(ROS)介导的线粒体途径诱导HepG2细胞凋亡。此外,1-Ga能使肿瘤细胞周期阻滞在G2/M期。

论文目录

  • 0 Introduction
  • 1 Experimental
  •   1.1 Chemicals and measurements
  •   1.2 Synthetic methods
  •     1.2.1 Synthesis of corrole 1
  •     1.2.3 Synthesis of 1-Ga
  •   1.3 Absorption spectroscopic assay
  •   1.4 Fluorescence titration assay
  •   1.5 Circular dichroism spectral studies
  •   1.6 Viscosity studies
  •   1.7 Molecular docking studies
  •   1.8 DNA cleavage assay
  •   1.9 Cytotoxic activity assays
  •   1.1 0 Reactive oxygen species (ROS) detection in cells
  •   1.1 1 Mitochondrial transmembrane potential analysis
  •   1.1 2 Flow cytometry analysis
  • 2 Results and discussion
  •   2.1 DNA interaction and photocleavage
  •   2.2 Photodynamic antitumor activity cytotoxicity
  • 3 Conclusions
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 陈璇,汪华华,Waseem Akram,孙艳梅,廖玉辉,司利平,刘海洋,张启光

    关键词: 咔咯,断裂,光动力治疗,抗肿瘤活性

    来源: 无机化学学报 2019年09期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑,医药卫生科技

    专业: 化学,药学

    单位: 华南理工大学化学系广东省功能分子工程重点实验室,南方医科大学皮肤病医院分子诊疗中心,佛山科学技术学院材料科学与能源工程学院,Department of Chemistry, Michigan State University

    基金: supported by National Natural Science Foundation of China (Grant No.21671068)~~

    分类号: R914;R96;O641.4

    页码: 1687-1697

    总页数: 11

    文件大小: 1056K

    下载量: 111

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