论文摘要
本文较全面地综述了瑞博西尼及其关键中间体的合成路线。通过合成工艺的比较和分析,瑞博西尼的合成主要包括2个关键步骤:构建6-位酰胺取代、7-位环戊基取代的吡咯并嘧啶环,以及2-氯-7-环戊基-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺与4-（6-氨基吡啶-3-基）哌嗪-1-羧酸叔丁酯的缩合。传统的合成路线存在诸多缺点,如反应步骤多、采用价格昂贵的金属钯以及有毒的氰化物、部分操作条件苛刻和总收率低等。新开发的路线通过选择恰当的原料和反应,或通过汇聚式合成方式来减少反应步骤,避免采用钯类化合物,从而构建反应步骤少、收率高、环境友好和具有工业化价值的合成路线。瑞博西尼的合成路线总体上向着原辅料廉价易得、反应路线短、试剂环保、操作简单、反应条件温和及总收率高的方向不断改进。就现有路线而言,以2,4-二氯嘧啶为起始原料的路线最具工业化前景。
论文目录
文章来源
类型: 期刊论文
作者: 翁智兵,田苗
关键词: 瑞博西尼,抗乳腺癌,合成
来源: 中国医药工业杂志 2019年06期
年度: 2019
分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑
专业: 有机化工
单位: 常州工程职业技术学院
分类号: TQ463
DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.06.003
页码: 596-603
总页数: 8
文件大小: 919K
下载量: 186
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