苯并噻二嗪类新衍生物论文-曾源,邱财荣,杨永林,潘志远,金俊华

苯并噻二嗪类新衍生物论文-曾源,邱财荣,杨永林,潘志远,金俊华

导读:本文包含了苯并噻二嗪类新衍生物论文开题报告文献综述及选题提纲参考文献,主要关键词:苯并噻二嗪,二氮嗪,线粒体ATP敏感性钾通道,心肌缺血

苯并噻二嗪类新衍生物论文文献综述

曾源,邱财荣,杨永林,潘志远,金俊华[1](2009)在《靶向心肌线粒体ATP敏感性钾通道苯并噻二嗪类新衍生物的药理学特征》一文中研究指出目的:设计合成苯并噻二嗪类新衍生物,研究其激活心肌线粒体ATP敏感性钾通道的药理学活性并与二氮嗪进行对比分析。方法:采用氧电极法评价新衍生物对心肌线粒体态3呼吸(R3)、态4呼吸(R4)以及呼吸控制率(RCR)等呼吸功能参数的影响。戊巴比妥钠麻醉Wistar大鼠,颈总动脉插管,连接八导生理记录仪记录二氮嗪及新衍生物对大鼠血压的影响。结果:100μmol/L衍生物16和17可同时降低心肌线粒体琥珀酸氧化呼吸链中的R3和R4,但不影响RCR,作用与二氮嗪类似;衍生物15在降低心肌线粒体R3和R4的同时可显着提高线粒体RCR。静脉注射10 mg/kg二氮嗪具有迅速的降压作用,与对照组对比,在3 min时血压下降约为28%,而20种衍生物均无降压作用。结论:衍生物15可激活心肌线粒体ATP敏感性钾通道,提高线粒体RCR,且无降压作用,其心血管选择性优于二氮嗪。(本文来源于《中国临床药理学与治疗学》期刊2009年05期)

褚波,曾红,龙超良,杨永林,金俊华[2](2007)在《苯并噻二嗪类24个衍生物抗心肌缺血损伤作用的初筛》一文中研究指出目的观察二氮嗪及并丙噻二嗪类新衍生物(2001~2024)对小鼠心肌细胞的保护作用,为寻找抗心肌缺血的创新药物提供实验依据。方法在培养大鼠心肌细胞缺氧复氧损伤模型上,采用MTT法观察二氮嗪及苯并噻二嗪类新衍生物对心肌细胞的保护作用。在异丙肾上腺素(isoproterond,ISO)所致小鼠心肌缺血模型上,通过测定磷酸肌酸激酶(creatinekinase,CK)活性,镜下心脏组织形态学变化观察新化合物2010、2023对缺血心肌的保护作用。结果在心肌细胞缺氧复氧损伤模型上,新化合物2010、2013、2022、2023、2024在10~100μmol/L浓度范围内与溶剂对照组相比能明显增强细胞活力。在异丙肾上腺素(ISO)所致小鼠心肌缺血模型上,2010、2023在1~9mg/kg范围内与溶剂对照组相比能明显降低血清CK水平,减轻心肌细胞病理损伤。结论新化合物2010、2023可显着对抗心肌细胞的缺氧复氧损伤及异丙肾上腺素所致小鼠的心肌缺血损伤。(本文来源于《中国急救复苏与灾害医学杂志》期刊2007年11期)

褚波[3](2006)在《苯并噻二嗪类新衍生物抗心肌缺血损伤作用的研究》一文中研究指出研究背景 近年来有关线粒体膜K_(ATP)(mitoK_(ATP))的研究证明,mitoK_(ATP)是急性心肌缺血的重要治疗靶点。mitoK_(ATP)开放剂二氮嗪具有明显的心肌保护作用,在以前的实验中已证实:它能缩小缺血心肌梗死面积;增加冠状动脉血流量,减轻心肌细胞缺血损伤等;但也存在着如致血糖升高、血压下降、及组织选择性不高的缺点。基于上述基础研究背景,及以往针对二氮嗪的工作基础,为寻找选择性更高,副作用更少的抗心肌缺血药物,曾对二氮嗪进行改构,设计完成了一系列新衍生物(2001-2024)。本实验在培养乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤模型及异丙肾上腺素(ISO)所致小鼠心肌缺血模型上,观察二氮嗪及其衍生物(2001-2024)对心肌细胞的保护作用。为发展具有我国自主知识产权的抗心肌缺血的创新药物奠定一定的基础。 第一部分 目的 在心肌细胞缺氧复氧损伤模型上观察二氮嗪及其衍生物(2001~2024)对心肌细胞的保护作用。 方法 生长状态良好的心肌细胞,种植于96孔培养板中,实验分为正常对照组、溶剂对照组、给药组,采用MTT法在酶联免疫检测仪上测定各孔570nm光密度值。 结果 二氮嗪(p<0.01)、化合物2010(p<0.01)、2013(p<0.05)、2023(p<0.01)、2024(p<0.01)在100umol·L~(-1)浓度时与溶剂对照组相比能明显增加细胞活力;二氮嗪(p<0.05)、化合物2013(p<0.05)、2022(p<0.01)、2023(p<0.01)、2024(p<0.05)在10umol·L~(-1)时与溶剂对照组相比能明显增加细胞活力;各化合物在1umol·L~(-1)时与溶剂对照组相比不能增加细胞活力(p>0.05);正常对照组在1、10、100umol·L~(-1)时与溶剂对照组相比无显着差异(p>0.05)。 结论 新化合物2010(100umol·L~(-1),p<0.01)、2013(10、100umol·L~(-1),(本文来源于《中国人民解放军军医进修学院》期刊2006-05-25)

苯并噻二嗪类新衍生物论文开题报告

(1)论文研究背景及目的

此处内容要求:

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例:

目的观察二氮嗪及并丙噻二嗪类新衍生物(2001~2024)对小鼠心肌细胞的保护作用,为寻找抗心肌缺血的创新药物提供实验依据。方法在培养大鼠心肌细胞缺氧复氧损伤模型上,采用MTT法观察二氮嗪及苯并噻二嗪类新衍生物对心肌细胞的保护作用。在异丙肾上腺素(isoproterond,ISO)所致小鼠心肌缺血模型上,通过测定磷酸肌酸激酶(creatinekinase,CK)活性,镜下心脏组织形态学变化观察新化合物2010、2023对缺血心肌的保护作用。结果在心肌细胞缺氧复氧损伤模型上,新化合物2010、2013、2022、2023、2024在10~100μmol/L浓度范围内与溶剂对照组相比能明显增强细胞活力。在异丙肾上腺素(ISO)所致小鼠心肌缺血模型上,2010、2023在1~9mg/kg范围内与溶剂对照组相比能明显降低血清CK水平,减轻心肌细胞病理损伤。结论新化合物2010、2023可显着对抗心肌细胞的缺氧复氧损伤及异丙肾上腺素所致小鼠的心肌缺血损伤。

(2)本文研究方法

调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

苯并噻二嗪类新衍生物论文参考文献

[1].曾源,邱财荣,杨永林,潘志远,金俊华.靶向心肌线粒体ATP敏感性钾通道苯并噻二嗪类新衍生物的药理学特征[J].中国临床药理学与治疗学.2009

[2].褚波,曾红,龙超良,杨永林,金俊华.苯并噻二嗪类24个衍生物抗心肌缺血损伤作用的初筛[J].中国急救复苏与灾害医学杂志.2007

[3].褚波.苯并噻二嗪类新衍生物抗心肌缺血损伤作用的研究[D].中国人民解放军军医进修学院.2006

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