导读:本文包含了烯二炔论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:顺式,靶向,细胞,抗生素,靶标,类抗生素,霉素。
烯二炔论文文献综述
张梦思,李保君,李竞,胡爱国[1]（2018）在《伯胺对烯二炔化合物的Michael加成反应》一文中研究指出烯二炔类小分子可在常温下发生Bergman环化反应而产生双自由基中间体,并表现出强烈的细胞毒性,成为抗肿瘤抗生素的重要选择。选取一种含有长链烷基的烯二炔作为模型化合物,研究了含有马来酰亚胺基团的烯二炔小分子的Michael加成反应。结果表明,在极性溶剂中,伯胺选择进攻烯二炔的叁键部分形成了无Bergman反应活性的1,6-单加成产物,而在低极性溶剂中或者伯胺上有大体积取代基的情况下,Michael加成反应被极大地抑制。水相体系中的实验证明,中性有利于促进Michael加成反应,在弱酸性条件下,烯二炔不被伯胺进攻,保留了Bergman环化反应活性。研究结果将有助于指导烯二炔类抗生素的分子设计并构建具有临床应用价值的载药系统。(本文来源于《华东理工大学学报(自然科学版)》期刊2018年05期）
李巧萍,陈淑丹,赵鹏,胡爱国[2]（2017）在《基于马来酰亚胺的超支化聚烯二炔的合成》一文中研究指出通过酰亚胺化和氯碘交换反应合成了3种含有碘和端基炔叁官能团的AB2型单体,并由它们通过Sonogashira交叉偶联聚合反应制备了一系列具有烯二炔重复单元的超支化聚合物(HBEPs)。采用核磁(NMR)、傅里叶红外光谱(FT-IR)、凝胶渗透色谱(GPC)、动态光散射(DLS)、差示量热扫描(DSC)、紫外-可见(UV-Vis)和荧光光谱等测试手段对HBEPs的结构进行了一系列测试和表征,研究了主链中取代基对聚合物的物理和化学性能的影响。结果表明:HBEPs的支化度最高接近于1,其荧光特性与自身结构的共轭程度有关。(本文来源于《功能高分子学报》期刊2017年04期）
吴凯[3]（2017）在《顺式烯二炔的表面选择性合成》一文中研究指出自上世纪八十年代以来,顺式烯二炔型化合物因其具备抗癌药物作用而存在巨大的潜在应用价值,吸引了有机合成领域的广泛关注和研究~(1,2)。然而,由于炔烃具有众多的反应路径,传统的溶液有机反应通常难以实现对顺式烯二炔的高选择性合成,而且不可避免地需要利用多种复杂的反应物和催化剂。即便在近年来借助扫描隧道显微镜(STM)等研究而迅速发展的表面合成领域,调控(本文来源于《物理化学学报》期刊2017年06期）
黄帅,李竞,李保君,胡爱国[4]（2017）在《一种新型开环烯二炔的设计、合成及细胞毒性研究》一文中研究指出通过Sonogashira反应合成了一种以马来酰亚胺为主体结构,炔基带有两个对称烷基链的烯二炔化合物。该烯二炔在适度加热的情况下能够发生Bergman环化反应,产生芳基双自由基。通过红外光谱分析确认反应后碳碳叁键信号峰消失;利用自由基捕捉技术获得了单N-叔丁基-α-苯基硝酮(PBN)加成产物和双PBN加成产物,并通过电子顺磁共振波谱检测到了这两种PBN加合物的自由基信号,说明烯二炔发生了Bergman环化反应。MTT法细胞活性实验证实该小分子烯二炔对肿瘤细胞的半抑制浓度在18μmol/L左右,显示出烯二炔对肿瘤细胞具有良好的抗增殖能力。这为以后设计合成高活性的开环型烯二炔抗生素提供了新的思路。(本文来源于《华东理工大学学报(自然科学版)》期刊2017年01期）
王涛,范其瑭,代景亚,冯林,朱俊发[5]（2016）在《在Ag(111)表面选择性合成顺式烯二炔》一文中研究指出由于在制备抗癌药物等方面的巨大应用前景,过去叁十年里,在溶液中选择性地合成顺式烯二炔得到广泛研究。本工作首次报道了在金属单晶表面上合成出高产率的顺式烯二炔,并利用超高真空扫描隧道显微镜(STM)和光电子能谱(XPS)技术研究了其形成过程和机理。93 K下,在Ag(111)表面沉积1,1’联苯,4-溴-4-乙炔基-(BPBE)分子,前驱体分子通过溴溴卤键和炔基的相互作用,在表面上形成风车状的有序结构。当把Ag(111)单晶的温度提高到420 K后沉积BPBE分子,分子脱溴并形成产率高达90%的顺式烯二炔结构。通过与不含有溴原子的前驱体分子对照研究,发现溴原子在顺式烯二炔生成过程中扮演着重要的角色,由于溴氢的相互作用烯二炔分子堆积成岛,形成了较大的空间位阻,阻碍了炔基的进一步反应。(本文来源于《中国化学会第30届学术年会摘要集-第一分会：表面物理化学》期刊2016-07-01）
王东旭[6]（2016）在《杂原子亲核进攻触发的共轭烯二炔骨架分子间环化反应研究》一文中研究指出共轭烯二炔是一些具有生物活性的天然产物和潜在药物分子的骨架结构,也是非常重要的有机合成前体,其环化反应一直是有机合成研究的热点。本论文首先对共轭烯二炔环化反应的最新研究结果和热点问题进行了综述：在此基础上,研究报道了烯二炔酰亚胺类化合物在过渡金属钯催化下的自身二聚反应以及不同类型的烯二炔交叉二聚反应；最后发展了一种烯二炔羧酸衍生物与迭氮化钠的分子间环化反应,得到了多取代的吡啶叁氮唑衍生物。论文主要内容包括：1.发展了一种Pd(OAc)2催化氧气参与的烯二炔酰亚胺类化合物自身环合二聚反应,获得了具有对称萘环骨架结构的多环化合物。18O同位素标记实验和TEMPO控制实验表明：反应可能经历了双自由基捕获氧气的过程。该反应操作简单,底物适用性广,可构建复杂的多环共轭化合物。2.发展了一种Pd(OAc)2催化氧气参与的不同类型烯二炔双分子交叉环化反应,可同时实现具有萘环骨架结构的多环化合物6个位点的多样性合成。18O同位素标记实验表明：反应可能经过一个氧气和水共同参与形成过渡态单自由基中间体的过程。3.发展了一种迭氮化钠对烯二炔羧酸衍生物选择性环化反应,以良好到优异的收率合成了一系列的5位酰基取代的[1,2,3]叁氮唑[1,5-a]吡啶衍生物。反应底物适应性广,同时具有高度的区域选择性,未观测到6位酰基取代产物的产生。实验结果证实：与烯烃相邻的酰基基团对反应的活性及选择性具有重要作用。在此基础上,发展了烯二炔酰胺与迭氮化钠的水相反应。所得产物的初步酶活性测试表明,该类化合物对ALK激酶有一定的抑制活性。(本文来源于《浙江大学》期刊2016-04-01）
王真[7]（2015）在《EZH2与烯二炔类抗生素力达霉素诱导肿瘤细胞衰老的关系研究》一文中研究指出组蛋白甲基转移酶EZH2在多种上皮来源的恶性肿瘤中高表达,并在特殊类型的淋巴瘤中存在获得性功能突变,其介导的H3K27me3在PcG沉默机制中主要沉默多种抑癌基因,参与调节肿瘤发生发展多个环节。因此,EZH成为重要的抗肿瘤分子靶点之一。力达霉素(Lidamycin,LDM)是我国自主创新的烯二炔类抗肿瘤抗生素,具有很强的DNA损伤作用和高效抗肿瘤活性。我们的研究发现,EZH2可能是力达霉素的作用靶点,参与调节该药物诱导的肿瘤细胞衰老。我们将围绕EZH2相关的肿瘤靶向治疗及其与力达霉素所致细胞衰老的关系展开论述。(本文来源于《2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议摘要汇编》期刊2015-04-24）
杨臻峥,邢爱敏,郑晓南,顾觉奋[8]（2014）在《烯二炔类抗肿瘤抗生素及其靶向药物研究近况》一文中研究指出烯二炔类抗生素是一种结构新颖、作用机制独特的新型抗肿瘤抗生素,烯二炔结构是其活性中心。该类抗生素具有极强的抗肿瘤活性,却因毒性较大难以直接用于临床。近年来,研究人员展开了烯二炔类抗生素靶向药物的研发工作,以提高其肿瘤靶向性并减少药物毒副作用。归纳总结了已报道的天然来源的烯二炔类抗肿瘤抗生素及其活性代谢物,并重点介绍烯二炔类抗生素相关靶向药物的研究进展,旨在为其深度开发提供参考。(本文来源于《药学进展》期刊2014年10期）
张宇萌,顾觉奋[9]（2014）在《具有烯二炔类抗生素产生能力的稀有放线菌的筛选》一文中研究指出高质量的微生物天然产物库是新药研发的重要来源,目前我国已经建立了较大规模的微生物产物库,建立高效准确的筛选模型来筛选烯二炔类抗肿瘤抗生素对已建立的微生物产物库进行筛选对于新药研发至关重要。本文重点讨论了目前已经较为常用的烯二炔类抗生素产生菌的筛选方法,包括基于活性与基因的筛选模型和精原细胞筛选模型,之后根据甄永苏院士的团队所做的内容提出两种新的理论上可行而且未来有可能被构建的筛选模型。(本文来源于《国外医药(抗生素分册)》期刊2014年05期）
秦烨,刘秀均,李良,刘旭杰,甄永苏[10]（2014）在《靶向EGFR/HER-2的双特异性融合蛋白Ec-LDP-Hr及其烯二炔强化融合蛋白Ec-LDP-Hr-AE的抗结肠癌活性》一文中研究指出目的研究靶向EGFR/HER-2的融合蛋白Ec-LDP-Hr及其烯二炔强化融合蛋白Ec-LDP-Hr-AE对结肠癌的抗肿瘤活性。方法 ELISA和细胞免疫荧光法鉴定融合蛋白与结肠癌HCT-15的结合活性。克隆形成实验和MTT法检测Ec-LDP-Hr对结肠癌HCT-15细胞的增殖活性影响,并用Western blot法检测EGFR/HER-2的表达量改变。用MTT法和流式细胞术检测强化融合蛋白Ec-LDP-Hr-AE对HCT-15的细胞毒性及诱导凋亡情况。体内实验研究融合蛋白Ec-LDP-Hr、强化形式Ec-LDP-Hr-AE及其联合对裸鼠结肠癌移植瘤的抑瘤效果。结果结肠癌HCT-15、HCT-116和HT-29细胞都显示较高的EGFR和HER-2表达量。融合蛋白Ec-LDP-Hr能与结肠癌HCT-15细胞结合,并可通过下调靶点EGFR/HER-2的表达从而抑制HCT-15细胞的克隆形成和细胞增殖。强化融合蛋白Ec-LDP-Hr-AE对HCT-15有很强的细胞毒作用,并且在低浓度下即可诱导细胞的凋亡。动物实验结果显示融合蛋白和强化融合蛋白对结肠癌HCT-15裸鼠移植瘤的抑瘤率分别为和37.6%和56.7%,两者联合可提高抑瘤率至71.4%。结论靶向EGFR/HER-2的双特异性融合蛋白Ec-LDPHr对结肠癌HCT-15的裸鼠移植瘤有一定的抑瘤作用,联合强化融合蛋白Ec-LDP-Hr-AE能提高抗结肠癌疗效。(本文来源于《医学研究杂志》期刊2014年08期）
烯二炔论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
通过酰亚胺化和氯碘交换反应合成了3种含有碘和端基炔叁官能团的AB2型单体,并由它们通过Sonogashira交叉偶联聚合反应制备了一系列具有烯二炔重复单元的超支化聚合物(HBEPs)。采用核磁(NMR)、傅里叶红外光谱(FT-IR)、凝胶渗透色谱(GPC)、动态光散射(DLS)、差示量热扫描(DSC)、紫外-可见(UV-Vis)和荧光光谱等测试手段对HBEPs的结构进行了一系列测试和表征,研究了主链中取代基对聚合物的物理和化学性能的影响。结果表明:HBEPs的支化度最高接近于1,其荧光特性与自身结构的共轭程度有关。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
烯二炔论文参考文献
[1].张梦思,李保君,李竞,胡爱国.伯胺对烯二炔化合物的Michael加成反应[J].华东理工大学学报(自然科学版).2018
[2].李巧萍,陈淑丹,赵鹏,胡爱国.基于马来酰亚胺的超支化聚烯二炔的合成[J].功能高分子学报.2017
[3].吴凯.顺式烯二炔的表面选择性合成[J].物理化学学报.2017
[4].黄帅,李竞,李保君,胡爱国.一种新型开环烯二炔的设计、合成及细胞毒性研究[J].华东理工大学学报(自然科学版).2017
[5].王涛,范其瑭,代景亚,冯林,朱俊发.在Ag(111)表面选择性合成顺式烯二炔[C].中国化学会第30届学术年会摘要集-第一分会：表面物理化学.2016
[6].王东旭.杂原子亲核进攻触发的共轭烯二炔骨架分子间环化反应研究[D].浙江大学.2016
[7].王真.EZH2与烯二炔类抗生素力达霉素诱导肿瘤细胞衰老的关系研究[C].2015医学前沿论坛暨第十四届全国肿瘤药理与化疗学术会议摘要汇编.2015
[8].杨臻峥,邢爱敏,郑晓南,顾觉奋.烯二炔类抗肿瘤抗生素及其靶向药物研究近况[J].药学进展.2014
[9].张宇萌,顾觉奋.具有烯二炔类抗生素产生能力的稀有放线菌的筛选[J].国外医药(抗生素分册).2014
[10].秦烨,刘秀均,李良,刘旭杰,甄永苏.靶向EGFR/HER-2的双特异性融合蛋白Ec-LDP-Hr及其烯二炔强化融合蛋白Ec-LDP-Hr-AE的抗结肠癌活性[J].医学研究杂志.2014
论文知识图
![[3+2]环加成反应](http://image.cnki.net/GetImage.ashx?id=1012505779.nh0026&suffix=.jpg)
