导读:本文包含了嵌入剂论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:亚胺,核苷酸,核酸,抗肿瘤,聚丙烯,荧光,硫脲。
嵌入剂论文文献综述
吴春霞[1]（2018）在《梳状DNA嵌入剂的合成、DNA结合及生物活性研究》一文中研究指出本论文中我们主要设计合成了两大类共12个多萘环缀合的双萘酰亚胺化合物。通过NMR,IR,HRMS等方法确定了化合物的结构,利用MTT法研究药物的体外抗肿瘤活性,通过细胞凋亡与细胞周期实验研究化合物对肿瘤细胞的影响,通过激光共聚焦观察化合物在肿瘤细胞中的定位,还通过紫外-可见光谱和粘度测量探讨其对DNA的作用模式。首先,我们合成了8个单萘环缀合的双萘酰亚胺化合物。通过NMR,IR,HRMS等方法确定了化合物的结构。紫外、粘度滴定结果均显示该系列化合物具有良好的DNA嵌插能力。其中化合物5b-5h对DNA结合常数K_b分别为1.153×10~5M~(-1)、1.968×10~5M~(-1)、1.718×10~5M~(-1)、3.87×10~5M~(-1)、2.933×10~5M~(-1)、1.269×10~5M~(-1)和0.957×10~5M~(-1)。体外抗肿瘤活性表明,该系列化合物均对肿瘤细胞有一定的抑制增殖活性,5a、5c和5f的抗肿瘤活性都优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。选用活性较强的化合物(5a、5c和5f)对BGC823肿瘤细胞分别进行凋亡和周期实验,发现化合物在细胞的早期凋亡作用特别明显。我们选择了Hep G2肿瘤细胞株进行化合物的染色实验,发现化合物5a-5h在细胞核和细胞质中均有分布,由此可以说明该系列化合物能够部分进入肿瘤细胞核中。我们进一步研究合成了双萘环缀合的双萘酰亚胺化合物9c-11c和9f,通过增加链长和萘环的数量来研究其对抗肿瘤活性的影响。通过粘度滴定和紫外滴定研究发现,该系列化合物也能嵌入到DNA碱基对中。其结合常数K_b分别为7.157×105M~(-1)、5.664×105M~(-1)和0.827×105M~(-1),由此可知,化合物与DNA的作用强度与链长、溶解度有关。体外肿瘤细胞增殖抑制实验中,化合物9c-11c的抗肿瘤活性都优于阳性对照药5-氟尿嘧啶。我们进一步选取化合物10c和11c对BGC823肿瘤细胞分别进行凋亡和周期实验,我们发现化合物在细胞的早期凋亡作用特别明显。我们同样选择了Hep G2肿瘤细胞株进行染色实验,研究发现,化合物9c-11c在细胞核和细胞质中均有分布,由此可以说明双萘环缀合的双萘酰亚胺化合物也能够部分进入肿瘤细胞核中。(本文来源于《宁夏医科大学》期刊2018-05-01）
冯丙旭[2]（2018）在《氨基酸修饰的DNA嵌入剂的合成和体外抗肿瘤活性筛选及赖氨酸类似物的合成方法研究》一文中研究指出DNA,作为生物体内遗传信息的载体,它是生物体的生长、发育和繁殖等生命活动中不可或缺的物质,也与肿瘤和多种遗传性疾病的发生密切相关。在研发抗肿瘤药物的过程中,以DNA为靶点的DNA嵌插剂是一个重要的研究方面。DNA嵌插剂能够与DNA的双螺旋结构紧密结合,改变DNA的结构和功能,从而阻断DNA的复制,抑制肿瘤细胞的生长。因此,设计出一种能够与DNA高效结合的新的DNA嵌插剂对于抗肿瘤药物的研发具有重要意义。在本论文中,我们设计并合成出了两个系列的双萘基化合物,其中二系列的化合物可以通过螺纹嵌入的方式与DNA结合。我们通过NMR的方法确定了这些化合物的结构,利用粘度滴定实验初步研究了小分子化合物与DNA的结合方式,并利用MTT法研究了这些化合物的体外抗肿瘤活性。我们合成了2个系列共10个双萘基化合物8a~d、10a~f,这2个系列的化合物中间由不同的二胺桥联:一系列以己二胺作为桥连基团;二系列以中间具备萘环结构的二胺作为桥连基团。每个系列间的化合物结构相似,仅有由不同的氨基酸修饰的差别。通过粘度滴定实验,我们研究了化合物8a~d、10a~f与DNA的作用方式,我们发现这些化合物均以嵌插结合的模式与DNA结合,但是除化合物8a在较高浓度时是以双嵌插模式与DNA结合的,其余化合物均以单嵌插的模式与DNA结合;接着我们利用MTT法研究了化合物的体外抗肿瘤活性,我们发现化合物8a在这10个化合物中体外抗肿瘤活性是最好的,这与粘度滴定实验的结果相符,但是总体来说,化合物8a~d、10a~f的抗肿瘤活性并不是很好,一系列的化合物体外抗肿瘤活性要高于二系列的化合物。另外,我们设计并打通了一条新的2,3-二氨基丙酸的合成路线。我们以丝氨酸为起始原料,经过羧基、胺基的保护,光延反应以及最后两个胺基的脱保护这5个步骤,以33%的总收率得到了最终化合物2,3-二氨基丙酸甲酯。该方法适用范围广,原料易得,收率也较高。(本文来源于《宁夏医科大学》期刊2018-03-01）
刘凯[3]（2012）在《萘酰胺类DNA嵌入剂的设计及性能研究》一文中研究指出本文分别从4-溴-1,8-萘酐和苊出发合成了一系列具有生物活性的萘酰亚胺衍生物,并对它们的DNA结合能力和体外肿瘤细胞的抑制能力进行了评价。本文亦合成了一系列以萘内酰亚胺为母体的DNA嵌入剂。由4-溴-1,8-萘酐出发合成了四种新型的萘酰亚胺衍生物。化合物结构均经过核磁和质谱验证。通过紫外可见光谱、荧光光谱以及圆二色光谱对该系列衍生物与CT-DNA的结合强度进行了表征。运用MTT法对这一系列化合物的体外抗肿瘤活性进行了研究,结果表明：化合物K1-K4对叁种肿瘤细胞都具有较好的抑制活性。化合物K3对MCF-7(人体乳腺癌)细胞的半数抑制浓度达到了107M级。由苊出发合成了叁种新型的含苯并噻唑的萘酰亚胺衍生物。化合物结构经过了1HNMR和TOF MS验证。通过光谱研究确定了该系列衍生物与CT-DNA的作用模式,并且根据Scatchard方法计算了它们与CT-DNA的结合常数。结果表明：该系列化合物能够很好的嵌入CT-DNA,并且嵌入后DNA的构型由B型转为A型,与DNA的结合常数达到104M-1级,为中等强度的DNA嵌入剂。由萘内酰亚胺出发合成了一系列新型的萘内酰亚胺的衍生物。化合物结构经过了1HNMR和TOF MS验证。通过EB(溴乙锭)竞争实验研究了它们与CT-DNA的结合模式以及相对结合能力。结果表明：这一系列化合物与CT-DNA发生嵌入结合并且结合能力强于已有的标准嵌入剂EB。(本文来源于《大连理工大学》期刊2012-09-01）
李建,林翠花,潘晓茹,梁足培[4]（2009）在《萘酰亚胺类DNA嵌入剂的合成与抗肿瘤活性的研究》一文中研究指出综述了萘酰亚胺类DNA嵌入剂抗肿瘤药物的合成、结构与活性的关系及其与DNA的作用机制,展望了DNA嵌入剂抗肿瘤药物的发展前景。(本文来源于《潍坊学院学报》期刊2009年06期）
孙元社,李志刚,杨青,钱旭红[5]（2006）在《含氨基萘酰亚胺类DNA嵌入剂切割质粒DNA》一文中研究指出合成了一系列含氨基的萘酰亚胺类化合物以开发新型的DNA切割剂。琼脂糖电泳分析表明,100μmol/L含氨基萘酰亚胺化合物在70℃、pH7·5的条件下能有效切割超螺旋质粒DNA,而且切割产物均为接近原质粒大小一半的DNA线性片段。(本文来源于《化学通报》期刊2006年10期）
蔡晓莹,张晓琳,肖义,郝艳,金礼吉[6]（2006）在《甲基异硫脲阳离子作为连接基的萘酰亚胺类DNA双嵌入剂的合成和生物活性研究》一文中研究指出A series of bisnaphthalimide compounds which were linked by alkyl isothiourea cations were synthesized and their DNA intercalated properties and apoptotic activity were studied. All the compounds were proved to have obvious injury to DNA and inducement of apoptosis by biological experiments.(本文来源于《中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集（下册）》期刊2006-07-01）
庄愉[7]（2004）在《眼部嵌入剂的研究》一文中研究指出水性滴眼剂是临床用于治疗眼部疾病的传统剂型，由于药物随泪液快速流失，致使该剂型生物利用度较低。因此，为了维持治疗水平必须频繁地滴药，从而给患者带来极大的不便。为了提高治疗眼部疾病药物的生物利用度，目前研究人员已开发了许多眼用药物释放系统，包括微球、纳米微(本文来源于《中国医药报》期刊2004/07/01）
李丽[8]（2004）在《一种改进的用于治疗眼部疾病的药物释放装置──粘膜粘附型眼部嵌入剂》一文中研究指出水性滴眼剂是用于治疗眼部疾病的传统剂型,由于药物随泪液快速流失致使其生物利用度较低。为了维持治疗水平必须频繁地滴药液,从而给病人带来极大的不便。为提高药物生物利用度,已开发了许多眼用药物释放系统,包括微球、纳米微粒、脂质体和眼部嵌入剂。眼部嵌入剂为直接放(本文来源于《国外医学(药学分册)》期刊2004年02期）
李军生,魏东芝,朱冬晖,张元兴[9]（2000）在《寡核苷酸-DNA嵌入剂偶联物的合成》一文中研究指出对寡核苷酸 - DNA嵌入剂偶联物的化学合成途径进行了归纳总结 ,并对有关的分离、纯化与鉴定方法作简单介绍。 DNA嵌入剂可先引入到用于寡核苷酸合成的核苷酸单体 ,然后再通过 DNA自动合成仪引入到寡核苷酸的预定位点。也可在寡核苷酸合成后解保护之前或之后 ,通过特异的化学反应直接共价偶联到寡核苷酸的预定位点。通过以上两种途径 ,可将 DNA嵌入剂共价偶联到寡核苷酸的 3′末端、5′末端、两端或中间位点。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2000年12期）
魏亦男,李元宗,常文保[10]（1998）在《核酸分析中的新突破双-嵌入剂荧光探针》一文中研究指出近年来兴起的双－嵌入剂是一类安全、方便、高灵敏度、低背景的理想核酸探针，当使用激光激发的共焦荧光扫描仪检测时，对核酸的分析可达ｐｇ级，赶上甚至超过了放射性同位素标记物．本文对双－嵌入剂荧光核酸探针的结构、性质、应用及发展展望几方面进行了综述．(本文来源于《应用基础与工程科学学报》期刊1998年04期）
嵌入剂论文开题报告
（1）论文研究背景及目的
此处内容要求：
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例：
DNA,作为生物体内遗传信息的载体,它是生物体的生长、发育和繁殖等生命活动中不可或缺的物质,也与肿瘤和多种遗传性疾病的发生密切相关。在研发抗肿瘤药物的过程中,以DNA为靶点的DNA嵌插剂是一个重要的研究方面。DNA嵌插剂能够与DNA的双螺旋结构紧密结合,改变DNA的结构和功能,从而阻断DNA的复制,抑制肿瘤细胞的生长。因此,设计出一种能够与DNA高效结合的新的DNA嵌插剂对于抗肿瘤药物的研发具有重要意义。在本论文中,我们设计并合成出了两个系列的双萘基化合物,其中二系列的化合物可以通过螺纹嵌入的方式与DNA结合。我们通过NMR的方法确定了这些化合物的结构,利用粘度滴定实验初步研究了小分子化合物与DNA的结合方式,并利用MTT法研究了这些化合物的体外抗肿瘤活性。我们合成了2个系列共10个双萘基化合物8a~d、10a~f,这2个系列的化合物中间由不同的二胺桥联:一系列以己二胺作为桥连基团;二系列以中间具备萘环结构的二胺作为桥连基团。每个系列间的化合物结构相似,仅有由不同的氨基酸修饰的差别。通过粘度滴定实验,我们研究了化合物8a~d、10a~f与DNA的作用方式,我们发现这些化合物均以嵌插结合的模式与DNA结合,但是除化合物8a在较高浓度时是以双嵌插模式与DNA结合的,其余化合物均以单嵌插的模式与DNA结合;接着我们利用MTT法研究了化合物的体外抗肿瘤活性,我们发现化合物8a在这10个化合物中体外抗肿瘤活性是最好的,这与粘度滴定实验的结果相符,但是总体来说,化合物8a~d、10a~f的抗肿瘤活性并不是很好,一系列的化合物体外抗肿瘤活性要高于二系列的化合物。另外,我们设计并打通了一条新的2,3-二氨基丙酸的合成路线。我们以丝氨酸为起始原料,经过羧基、胺基的保护,光延反应以及最后两个胺基的脱保护这5个步骤,以33%的总收率得到了最终化合物2,3-二氨基丙酸甲酯。该方法适用范围广,原料易得,收率也较高。
（2）本文研究方法
调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
嵌入剂论文参考文献
[1].吴春霞.梳状DNA嵌入剂的合成、DNA结合及生物活性研究[D].宁夏医科大学.2018
[2].冯丙旭.氨基酸修饰的DNA嵌入剂的合成和体外抗肿瘤活性筛选及赖氨酸类似物的合成方法研究[D].宁夏医科大学.2018
[3].刘凯.萘酰胺类DNA嵌入剂的设计及性能研究[D].大连理工大学.2012
[4].李建,林翠花,潘晓茹,梁足培.萘酰亚胺类DNA嵌入剂的合成与抗肿瘤活性的研究[J].潍坊学院学报.2009
[5].孙元社,李志刚,杨青,钱旭红.含氨基萘酰亚胺类DNA嵌入剂切割质粒DNA[J].化学通报.2006
[6].蔡晓莹,张晓琳,肖义,郝艳,金礼吉.甲基异硫脲阳离子作为连接基的萘酰亚胺类DNA双嵌入剂的合成和生物活性研究[C].中国化学会第二十五届学术年会论文摘要集（下册）.2006
[7].庄愉.眼部嵌入剂的研究[N].中国医药报.2004
[8].李丽.一种改进的用于治疗眼部疾病的药物释放装置──粘膜粘附型眼部嵌入剂[J].国外医学(药学分册).2004
[9].李军生,魏东芝,朱冬晖,张元兴.寡核苷酸-DNA嵌入剂偶联物的合成[J].中国医药工业杂志.2000
[10].魏亦男,李元宗,常文保.核酸分析中的新突破双-嵌入剂荧光探针[J].应用基础与工程科学学报.1998
论文知识图
