索拉非尼衍生物CEP固体分散体的制备及大鼠体内生物利用度研究

论文摘要

目的制备CEP-PVP K30固体分散体,考察其物相并提高其大鼠体内生物利用度。方法采用溶剂法制备CEP-PVP-K30固体分散体;利用溶出度法、差示扫描量热（DSC）、红外光谱（FTIR）等方法分析药物在载体中的存在状态;采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,与原料药比较,对CEP-PVP K30固体分散体进行大鼠体内生物利用度评价。结果物相分析结果表明,当药物与载体比例为1∶5时,固体分散体中CEP以非结晶态无定形存在。大鼠体内血药浓度-时间曲线表明,与原料药相比,CEP固体分散体达峰时间(tmax)相对不变,达峰浓度(ρmax)提高794%,相对生物利用度为1 572%。结论采用溶剂法制备CEP-PVP K30固体分散体,CEP以无定形存在,其体外溶出速率和大鼠体内吸收均有显著性提高。

论文目录

• 1 仪器与材料
• 2 方法与结果
•   2.1 CEP-SD制备
•   2.2 体外溶出度测定
•     2.2.1 紫外扫描
•     2.2.2 标准曲线的制备
•     2.2.3 溶出度测定
•   2.3 SD的处方筛选与优化
•   2.4 固体分散体的物相考察
•     2.4.1 差示扫描量热法（DSC）分析
•     2.4.2 红外光谱法（FTIR）
•   2.5 固体分散体大鼠体内药动学实验
•     2.5.1 给药方案
•     2.5.2 血浆样品的测定
•     2.5.3 样品测定
•     2.5.4 体内分析方法确证
•       2.5.4.1 专属性
•       2.5.4.2 标准曲线与线性范围
•       2.5.4.3 精密度与准确度
•       2.5.4.4 定量下限
•       2.5.4.5 提取回收率
•       2.5.4.6 样品稳定性
•     2.5.5 数据处理
• 3 讨论与结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 童超,秦建秀,张蕊,邓雪晴,叶田田,王淑君

关键词: 固体分散体,生物利用度,溶剂法,高效液相色谱

来源: 沈阳药科大学学报 2019年10期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工,药学

单位: 沈阳药科大学药学院,沈阳药科大学中药学院

分类号: R943;R965

DOI: 10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2019.10.001

页码: 853-859

总页数: 7

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