革兰阴性菌分泌系统小分子抑制剂的研发进展

论文摘要

随着耐药致病菌的传播和致病菌耐药谱的扩大,抗菌药物的临床选择已经非常有限,不寻求直接杀灭病原菌而仅抑制其致病能力正成为一种新的抗感染策略。分泌系统是革兰阴性菌最为重要的毒力因子之一,承担各种致病相关效应蛋白和遗传物质的分泌和转运,在不同病原菌中结构和功能相对保守,因而被认为是抗毒力因子药物的理性靶标,受到越来越多研究者的重视。按照化合物的结构类型,总结了目前在研革兰阴性菌分泌系统小分子抑制剂的结构特征和构效关系,并对此类抑制剂的开发难点进行了探讨,旨在为更多分泌系统抑制剂的研发提供参考。

论文目录

• 1 Ⅲ型分泌系统抑制剂
•   1.1 亚水杨基酰肼类
•   1.2 8-羟基喹啉类
•   1.3 N-羟基苯并咪唑类
•   1.4 酚酸类
•   1.5 2-亚胺-5-芳叉噻唑啉酮类
•   1.6 苯氧乙酰胺类
•   1.7 2-硫代苯甲酰胺类
•   1.8 多胺类
•   1.9 其他
• 2 Ⅳ型分泌系统抑制剂
•   2.1 噻二唑啉二酮类
•   2.2 咪唑并吡嗪类
•   2.3 亚水杨基酰肼类
•   2.4 芳基羧酸类
•   2.5 肽模拟物类
•   2.6 脂肪酸类
• 3 Ⅱ型分泌系统抑制剂
•   3.1 8-羟基喹啉类
•   3.2 芳酰胺基硫脲类
•   3.3 短肽类
• 4 结语
•   4.1 作用靶蛋白不明确或不唯一
•   4.2 靶标专一性存在疑问
•   4.3 抗菌谱较窄
•   4.4 抑制活性普遍较低

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 单淇,郑忠辉,王玉成

关键词: 革兰阴性菌,毒力因子,分泌系统,抑制剂,构效关系

来源: 现代药物与临床 2019年12期

年度: 2019

分类: 医药卫生科技

专业: 药学

单位: 中国医学科学院医药生物技术研究所,天津药物研究院,山东新华制药股份有限公司

分类号: R978.1

页码: 3786-3797

总页数: 12

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