哌嗪取代论文_文畅,丁勇,姜芯,吴坤,梁萌

导读:本文包含了哌嗪取代论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:活性,衍生物,药物,酪氨酸,甲基,吡唑,喹啉。

哌嗪取代论文文献综述

文畅,丁勇,姜芯,吴坤,梁萌^[1]（2019）在《含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,4-二取代-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出为寻找活性强、毒性低的新抗肿瘤化合物,以二-(4-氟苯)甲基氯、哌嗪、3-溴丙炔和迭氮化钠为原料合成了12个新的标题化合物,收率为46%～86%。所有化合物的结构均经过质谱、元素分析及氢/碳核磁共振谱确证。在体外对目标化合物进行了抗白血病HL-60及肺癌A-549细胞的活性测试,结果表明,浓度为40μmol/L时,化合物对白血病HL-60细胞的抑制率高达99. 25%,IC50值为3. 17μg/m L。对肺癌A-549细胞的抑制率高达97. 64%,IC50值为12. 95μg/m L。比较化合物的结构和活性,发现吸电子基团更有利于提高化合物的抗癌活性,因此1-取代苄基-4-{1-[4-二-(4-氟苯基)甲基]哌嗪}甲基-1,2,3-叁氮唑类衍生物值得进一步深入研究。(本文来源于《化学试剂》期刊2019年12期）

白国义,董洁^[2]（2018）在《哌嗪及其N-取代衍生物的合成与生产》一文中研究指出重点介绍了哌嗪及其N-取代衍生物的合成路线和国内生产现状.哌嗪可采用N-β-羟乙基乙二胺、二乙烯叁胺、乙二胺、乙醇胺等原料合成,其中以N-β-羟乙基乙二胺为原料的路线是目前哌嗪最高效的合成路线.哌嗪N-取代衍生物可以通过哌嗪和N-烷基化试剂反应或相应的伯胺与环氧乙烷、氨气等环合来合成.因哌嗪及其N-取代衍生物的应用范围广且用量大,进行该类化合物的合成与生产具有很好的发展前景.(本文来源于《河北大学学报(自然科学版)》期刊2018年05期）

毛泽伟,刘蓓,朱萍,张丽君,朱加洪^[3]（2018）在《哌嗪取代3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物的合成及其生物活性评价》一文中研究指出吡唑是一类具有优良生物活性的五元杂环化合物.以4-氟苯乙酮和2-呋喃甲醛为原料出发,经Aldol缩合、取代、环化和酰化等反应,合成得到16个未见文献报道的新型哌嗪取代的3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物.采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型和噻唑蓝(MTT)法分别测试了目标化合物的体外抗炎活性和抗肿瘤活性(A549、Hela和SGC7901).研究结果发现,二氢吡唑类化合物能有效抑制炎症因子NO的生成,并对肿瘤细胞株表现出选择性的抑制活性.其中3个化合物与地塞米松活性相当,能有效抑制NO的生成;3个化合物对肿瘤细胞株的体外选择性抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相当,均可做进一步构效关系研究.(本文来源于《有机化学》期刊2018年08期）

胡栋^[4]（2018）在《吗啉或N-乙基哌嗪基团取代的喹啉类衍生物合成及生物活性研究》一文中研究指出老年痴呆是目前威胁老年人生命健康的常见疾病,主要表现为认知障碍与行为障碍,严重者甚至完全失去生活自理能力。其中,阿尔兹海默症是老年痴呆的主要病症,目前对阿尔兹海默症的发病机理还尚不清楚,主流学说包括胆碱能假说、Aβ毒性假说、tau蛋白假说。治疗阿尔兹海默症主要以胆碱酯酶抑制剂,抗淀粉样病变药物,NMDA受体拮抗剂以及淀粉样tau蛋白药物为主。随着社会的发展人口老龄化问题越来越严重,AD的发病率也越来越高。临床上第一个治疗AD的药物是乙酰胆碱酯酶药物(他克林),鉴于他克林是以喹啉为母环且具有较好的药效活性,所以我们对以喹啉母环为基础的胆碱酯酶药物进行研究。由于吗啡啉和乙基哌嗪也具有较好的活性,我们使用拼合原理对二者进行拼合,从而探索研究新化合物的胆碱酯酶活性。以香草酸为原料,通过一系列反应合成以喹啉环为基础含有吗啡啉或N-乙基哌嗪取代基的化合物及其衍生物,并通过核磁共振氢谱,核磁共振碳谱,红外,以及质谱等检测手段对化合物进行结构表征,然后探索其胆碱酯酶活性。实验结果发现,苯胺基上的取代基为吸电子基团(如氯离子)时,会增强其活性,当苯胺基上的取代基为供电子基团(如羟基)时,会降低其胆碱酯酶活性。这说明含有吸电子的苯胺基团有助于化合物与胆碱酯酶底部的CAS催化活性位点结合。通过实验发现含有苯胺基团的喹啉类化合物均具有较好的活性,为了探索出更高活性的胆碱酯酶药物,我们可以对其取代基的位置,大小,数目做进一步的研究,还可以对溴氯丙烷链上的基团进行修饰与改造,合成出更高活性的化合物,探索出更好的抗AD药物,缓解和改善老年痴呆对老年人的健康威胁。(本文来源于《天津理工大学》期刊2018-02-01）

韩生华,刘红艳,张海荣,马鹏飞^[5]（2018）在《取代苄基哌嗪类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性的研究》一文中研究指出目的以取代苄基哌嗪为基本原料,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的哌嗪类化合物。方法以苯甲酸为初始化合物,合成中间体苯甲酸(2-氯)乙酯,将中间体分别与15种取代苄基哌嗪进行反应,合成目标化合物。采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性并计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成苄基哌嗪类化合物15个,结构经IR、1H NMR、MS和元素分析进行确证。经初步筛选表明化合物3h、3o的PTK抑制活性较高。结论目标化合物合成方法简单,反应温和,原料易得廉价。化合物3h、3o的PTK抑制活性较强。(本文来源于《国际药学研究杂志》期刊2018年01期）

高慧,万春平,朱加洪,夏应娇,张艳娇^[6]（2018）在《含N-烷基哌嗪取代呋喃查尔酮类化合物的合成及其生物活性评价》一文中研究指出为了寻找结构新颖的生物活性分子,采用活性亚结构拼接原理设计合成了12个哌嗪取代呋喃查尔酮衍生物(3a~3l),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证。分别采用MTT法和小鼠巨噬细胞Raw264.7炎症模型对目标化合物的体外细胞毒活性和抗炎活性进行测试,结果表明,哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显的影响。特别是化合物3j和3k对肿瘤细胞株Hela和A549均表现出良好的体外抑制活性,而且化合物3d能有效抑制NO的生成,值得进一步研究。(本文来源于《化学通报》期刊2018年01期）

高慧,郑喜,朱萍,王斯,万春平^[7]（2018）在《新型取代查尔酮-哌嗪衍生物的合成及其生物活性评价（英文）》一文中研究指出为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个未见文献报道的取代查尔酮-哌嗪衍生物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证.分别采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型和噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外抗炎活性和细胞毒活性进行测试,结果表明,查尔酮母核和哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显影响.特别是3,4,5-叁甲氧基-4'-[N-(2-氧代丙基)-1-哌嗪基]查尔酮(11)能有效抑制NO的生成(IC50=3.81μmol/L),4-溴-4'-[N-(4'-甲基-2-氧代苯乙基)-1-哌嗪基]查尔酮(25)对叁种肿瘤细胞株(Hela,A549和sk-ov-3)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC50值分别为0.54,0.05和9.12μmol/L).(本文来源于《有机化学》期刊2018年03期）

徐泽民^[8]（2017）在《一类多巴胺D_3受体配体的设计与合成及N-取代苯基哌嗪类化合物合成工艺研究》一文中研究指出多巴胺是脑内一类重要的神经递质,多巴胺能系统与神经精神性疾病密切相关,其中的多巴胺D3受体属于多巴胺D2类受体亚型,主要存在于中脑边缘系统中,对多巴胺的合成及其神经元的释放起关键作用,能调控运动、学习记忆及情感等众多功能。目前药理学研究已将D3受体作为治疗抑郁症、帕氏综合症、药物依赖等中枢疾病的潜在靶点,因此具有高亲和性和高选择性的多巴胺D3受体配体的设计合成成为药物化学家研究热点之一。论文主要分为两个部分:第一部分,多巴胺D3受体配体的设计合成、活性和药代动力学评价;第二部分,N-取代苯基哌嗉类化合物的合成工艺研究。论文第一部分的内容分为两章:第一章综述了多巴胺D3受体配体近年来的研究进展;第二章通过对已知的具有高亲和力的多巴胺D3受体配体的构效关系分析,以化合物BP 897和RGH1731作为先导化合物,运用生物电子等排、拼合原理等药物设计的基本原理设计了取代苯基哌嗪类及3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑类两类目标化合物,通过分子对接来验证并阐述其与多巴胺D3受体蛋白之间的作用。其次笔者设计了原料易得、操作简便、收率较高的合成路线,对关键反应路线进行优化,共合成了 25个目标化合物,均未见文献报道,全部产物经1H-NMR,13C-NMR和MS结构确认。随后笔者通过放射配体结合实验对合成的化合物进行活性筛选,试验结果表明其中6个化合物对多巴胺D3受体有较高亲和力。最后笔者模拟ADMET性质测试实验标明上述6个化合物在通过血脑屏障、被动肠吸收、水溶性、肝毒性、CYP2D6酶结合性、P4502D6酶抑制性及血浆蛋白结合方面的数值都在正常范围之内,这表明这些化合物在药代动力学方面具有一定的优势,为后期相关药物的研发提供一定的参考。论文第二部分研究了 N-取代苯基哌嗪类化合物的合成工艺路线。在参考文献的基础上,开发了由取代苯胺和N,N-二氯乙基胺盐酸盐在高温下熔融无溶剂均相反应直接制备N-取代苯基哌嗪盐酸盐的工艺路线,着重考察了反应溶剂、原料配比、反应温度及时间对实验结果的影响。该工艺具有操作简便,叁废少,反应时间较短等特点,适合工业化生产。另通过反向HPLC建立测定N-取代苯基哌嗪盐酸盐的检测方法,通过单因素考察优化建立HPLC测定N-取代苯基哌嗪盐酸盐的较佳条件为:检测波长249 nm,流动相为乙腈:KH2PO4缓冲液(pH=3.5)=50:50,流速为0.8ml·min-1,进样量20μl。该法简便、重复性好、结果准确可靠,适用于N-苯基哌嗪盐酸盐的质量控制。(本文来源于《浙江工业大学》期刊2017-11-01）

李清寒,丁勇,赵志刚,杨学军,谢义鹏^[9]（2017）在《1-取代苄基-4-[1-(二-(4-氟苯)甲基)哌嗪甲基]-1H-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究》一文中研究指出以1-[二-(4-氟苯)甲基]哌嗪为原料,CuBr_2为催化剂,DMF-H_2O为溶剂,经Click反应4h,以46-83%的收率制得了6个含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪基官能团的1,2,3-叁氮唑衍生物3(a~f).其结构均经红外、质谱、核磁共振氢谱和碳谱所确证.并进行了体外抗肿瘤活性测试.测试表明有4个化合物对CDC25B具有较好的抑制活性,其抑制率高达86.30%,IC_(50)可高达6.68μg/mL.(本文来源于《西南民族大学学报(自然科学版)》期刊2017年04期）

虎春艳,郑喜,林玉萍,王秀丽,毛泽伟^[10]（2017）在《哌嗪取代查尔酮衍生物的合成及其细胞毒活性》一文中研究指出以4-甲氧基苯甲醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合脱水、取代反应生成4-甲氧基-4’-(1-哌嗪基)查尔酮(2),再通过酰化反应合成了10个新型含哌嗪的查尔酮衍生物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS确证。采用MTT法初步测试了目标化合物的体外细胞毒活性,结果表明,化合物3e和4d对肿瘤细胞株Hela和A549均表现出较好的细胞毒活性,可做进一步研究。(本文来源于《化学通报》期刊2017年04期）

哌嗪取代论文开题报告

（1）论文研究背景及目的

此处内容要求：

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例：

重点介绍了哌嗪及其N-取代衍生物的合成路线和国内生产现状.哌嗪可采用N-β-羟乙基乙二胺、二乙烯叁胺、乙二胺、乙醇胺等原料合成,其中以N-β-羟乙基乙二胺为原料的路线是目前哌嗪最高效的合成路线.哌嗪N-取代衍生物可以通过哌嗪和N-烷基化试剂反应或相应的伯胺与环氧乙烷、氨气等环合来合成.因哌嗪及其N-取代衍生物的应用范围广且用量大,进行该类化合物的合成与生产具有很好的发展前景.

（2）本文研究方法

调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

哌嗪取代论文参考文献

[1].文畅,丁勇,姜芯,吴坤,梁萌.含1-[4-二-(4-氟苯)甲基]哌嗪官能团的1,4-二取代-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究[J].化学试剂.2019

[2].白国义,董洁.哌嗪及其N-取代衍生物的合成与生产[J].河北大学学报(自然科学版).2018

[3].毛泽伟,刘蓓,朱萍,张丽君,朱加洪.哌嗪取代3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢吡唑酰胺衍生物的合成及其生物活性评价[J].有机化学.2018

[4].胡栋.吗啉或N-乙基哌嗪基团取代的喹啉类衍生物合成及生物活性研究[D].天津理工大学.2018

[5].韩生华,刘红艳,张海荣,马鹏飞.取代苄基哌嗪类化合物的合成及其蛋白酪氨酸激酶抑制活性的研究[J].国际药学研究杂志.2018

[6].高慧,万春平,朱加洪,夏应娇,张艳娇.含N-烷基哌嗪取代呋喃查尔酮类化合物的合成及其生物活性评价[J].化学通报.2018

[7].高慧,郑喜,朱萍,王斯,万春平.新型取代查尔酮-哌嗪衍生物的合成及其生物活性评价（英文）[J].有机化学.2018

[8].徐泽民.一类多巴胺D_3受体配体的设计与合成及N-取代苯基哌嗪类化合物合成工艺研究[D].浙江工业大学.2017

[9].李清寒,丁勇,赵志刚,杨学军,谢义鹏.1-取代苄基-4-[1-(二-(4-氟苯)甲基)哌嗪甲基]-1H-1,2,3-叁氮唑衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究[J].西南民族大学学报(自然科学版).2017

[10].虎春艳,郑喜,林玉萍,王秀丽,毛泽伟.哌嗪取代查尔酮衍生物的合成及其细胞毒活性[J].化学通报.2017

论文知识图

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