PAK4抑制剂的研究进展

PAK4抑制剂的研究进展

论文摘要

p21活化激酶4(p21-activated kinase 4, PAK4)是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,参与体内多条信号通路,影响肿瘤细胞的增殖、存活、侵袭转移及凋亡,对肿瘤的发生发展起着重要作用。近年来,PAK4成为抗肿瘤药物研发的新靶点,多种类型的PAK4抑制剂已被发现。本文根据PAK4抑制剂的作用机制不同,分别对ATP竞争性抑制剂、变构抑制剂和miRNAs抑制剂进行综述,主要从结构特征、生物活性及其合成方法等研究进展进行了总结和探讨。

论文目录

  • 1 ATP竞争性抑制剂
  •   1.1 Staurosporine
  •   1.2 CPG74514A
  •   1.3 PF-3758309
  •   1.4 LCH-7749944及其2, 4-二氨基喹唑啉类衍生物
  •   1.5 β-白毛莨碱及其四氢异喹啉类衍生物
  •   1.6 GL-1196和LC-0882
  •   1.7 KY-04031
  •   1.8 GNE-2861
  • 2 PAK4变构抑制剂
  •   2.1 KPT-9274
  • 3 小干扰RNA (micro-interfering RNA, miRNAs)
  • 4 结语
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 李瑞娟,程卯生,王健

    关键词: 活化激酶,抑制剂,抗肿瘤药物,合成方法,综述

    来源: 合成化学 2019年05期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 内蒙古医科大学药学院,沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室

    基金: 国家自然科学基金地区基金资助项目(81660587),内蒙古自治区自然科学基金资助项目(2016BS0807),内蒙古医科大学高层次人才引进项目(X206006)

    分类号: TQ463

    DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18323

    页码: 391-399

    总页数: 9

    文件大小: 2774K

    下载量: 246

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