(20R)-孕甾-5-烯-20-(2-甲氧基苯甲酸酯)类化合物的合成及抗肿瘤活性

(20R)-孕甾-5-烯-20-(2-甲氧基苯甲酸酯)类化合物的合成及抗肿瘤活性

论文摘要

从孕烯醇酮出发,通过酯化反应在3-位羟基上引入不同结构酯链,再对20-位羰基进行结构修饰,合成了10个(20R)-孕甾-5-烯-20-(2-甲氧基苯甲酸酯)类化合物,并通过IR、NMR及HR-MS等进行结构表征。通过噻吩蓝比色(MTT)法体外测试了这些化合物及相应的中间体对人宫颈癌细胞(He La)、人肺癌细胞(A549)、人甲状腺癌细胞(TPC-1)、人鼻炎癌细胞(CNE-2)以及人正常肾上皮细胞(HEK-293T)的增殖生长抑制活性,结果显示,中间体2d和3d对A549的抑制效果显著,IC50达到了7. 9和10. 3μmol/L,其对HEK-293T细胞无毒性。

论文目录

  • 1实验部分
  •   1.1仪器与试剂
  •   1.2实验方法
  • 2结果与讨论
  •   2.1合成与表征
  •   2.2生物活性
  • 3结论
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 刘志平,祝志凌,郑嘉桦,甘春芳,黄燕敏,崔建国

    关键词: 孕烯醇酮,水杨酸甲醚,合成,抗肿瘤活性

    来源: 化学通报 2019年10期

    年度: 2019

    分类: 工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 南宁师范大学化学与材料学院

    基金: 国家自然科学基金项目(21762008,21562007),广西自然科学基金项目(2014GXNSFBA118033)资助

    分类号: TQ463

    DOI: 10.14159/j.cnki.0441-3776.2019.10.004

    页码: 899-908

    总页数: 10

    文件大小: 231K

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