萘酰胺衍生物论文_杨元勇,程铖,李应贤,周顺,郑丹丹

导读:本文包含了萘酰胺衍生物论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:衍生物,酰胺,苯并咪唑,凝胶,环丙沙星,甲酰胺,细胞。

萘酰胺衍生物论文文献综述

杨元勇,程铖,李应贤,周顺,郑丹丹^[1]（2019）在《长链酰胺衍生物对鲍曼不动杆菌生物膜抑制剂的抑制活性测试》一文中研究指出细菌的生物膜是细菌耐药性产生的重要原因。文章通过对信号分子进行结构改造,将高丝氨酸内酯环进行替换和改变以合成一系列高丝氨酸内酯结构类似物,并对其进行生物膜抑制活性测试。课题组成功合成了9个化合物,经高分辨质谱、氢谱和碳谱解析其结构。9个化合物对鲍曼不动杆菌生物膜均有抑制作用,生物膜降低了26%～57%。(本文来源于《化工管理》期刊2019年28期）

贺颖,王昭颖,余旭东,饶砚迪,李景红^[2]（2019）在《胆固醇酰胺衍生物Langmuir复合膜自组装与纳米结构研究》一文中研究指出胆固醇作为一种有机小分子结构单元,广泛应用于两亲分子自组装领域。本研究主要利用了两种胆固醇酰胺衍生物(CH-1、CH-2)分子,以纯水为亚相通过气液界面组装成功制备了Langmuir膜,由表面压力-分子面积等温线表征界面铺展行为,采用原子力显微镜(AFM)对单层Langmuir膜的形貌进行了表征,进一步通过紫外光谱(UV-Vis)、傅里叶红外光谱(FT-IR)、透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)研究CH-1及CH-2分子制备的多层Langmuir膜界面光谱表征及界面组装过程。实验结果表明,CH-1、CH-2分子在纯水亚相表面形成稳定的Langmuir膜,同时由于CH-2分子在CH-1分子的基础上发生取代效应,从而使两种分子产生不同的组装行为。因此,本研究工作为胆固醇衍生物界面自组装及其纳米结构的相关研究提供了新的思路。(本文来源于《燕山大学学报》期刊2019年05期）

梁红霞,陈超然,伊丹,余令兵,康玉华^[3]（2019）在《N-(5-对氟苄叉基绕丹宁)环丙沙星酰胺衍生物对人肝癌细胞增殖、凋亡和自噬的影响》一文中研究指出氟喹诺酮类药物是广泛使用的临床一线抗感染药物,经过结构修饰有可能将此类药物改造成为抗肿瘤药物~([1-2])。本研究用酰胺基作为氟喹诺酮C-3羧基的电子等排体,绕丹宁环为其修饰基,对氟苄叉基为修饰基的功能修饰侧链构建绕丹宁不饱和酮骨架,运用药效团拼合药物设计原理,设计合成了一系列N-(5-芳苄叉基绕丹宁)氟喹诺酮类衍生物,(本文来源于《中国药理学通报》期刊2019年10期）

蒋健雄,奉强,柯慧,何冰,李仲辉^[4]（2019）在《新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性》一文中研究指出以糠醛为原料,依次与偏二甲基肼发生成腙反应、与马来酸酐发生D-A反应、芳环化、水解及与肼和取代苯肼反应得到呔嗪酮-5-羧酸,随后经酰胺化反应合成了17个新型的呔嗪酮-5-甲酰胺衍生物(6a～6g和9a～9j),总收率21%～27%,其结构经~1H NMR,~(13)C NMR及HR-MS(ESI)表征。采用MTT法考察了化合物对人胰腺癌细胞(Capan-1)、人结直肠腺癌细胞(SW620)、人结肠癌细胞(HCT116)和人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)的增殖抑制活性。结果表明:化合物9j对Capan-1细胞的增殖具有良好的抑制活性,IC_(50)为6. 65μM。(本文来源于《合成化学》期刊2019年08期）

费强,姜阳明,杨振兴,何军,杜海棠^[5]（2019）在《1,2,4-叁唑硫醚类酰胺衍生物的合成及抑菌活性》一文中研究指出[目的]研发高抑菌活性的1,2,4-叁唑硫醚酰胺类化合物。[方法]以3,4,5-叁甲氧苯甲酸、氨基硫脲为原料,经缩合、环化等反应合成了10个1,2,4-叁唑硫醚酰胺类化合物,并对目标化合物进行了抑菌活性测试。[结果]目标化合物均通过1H NMR、13C NMR、MS和IR进行了结构确证。抑菌活性测试结果表明:化合物质量浓度在50 mg/L时,化合物6a～6j对猕猴桃软腐病中的拟茎点霉菌(Phomopsis sp.)和灰霉菌(Botrytis cinerea)表现出较好的抑制活性。[结论]1,2,4-叁唑硫醚酰胺类化合物具有较好的抑菌活性,为进一步开发高活性化合物奠定基础。(本文来源于《农药》期刊2019年08期）

^[6]（2019）在《3-氨基苯甲酰胺衍生物作为B-内酰胺辅助抗生素、制备方法及应用》一文中研究指出本发明公开了作为化学式(Ⅰ)的β-内酰胺抗生素佐剂的3-氨基苯甲酰胺衍生物、制备方法及其用途。该衍生物可作为β-内酰胺类抗生素佐剂用于治疗耐甲氧西林葡萄球菌感染。US20170348258A1(本文来源于《乙醛醋酸化工》期刊2019年08期）

尚俊美,盛婵娟,王璐,刘慧,马殊荣^[7]（2019）在《番荔枝酰胺衍生物FLZ对肠道功能和多巴胺神经元的保护作用》一文中研究指出目的:研究番荔枝酰胺衍生物FLZ对小鼠结肠功能及多巴胺神经元的保护作用和机制。方法:在1-甲基-4-苯基~(-1),2,3,6-四氢吡啶(MPTP)联合丙磺舒(MPTP/p)诱导的慢性帕金森病(PD)小鼠模型中,FLZ 75 mg·kg~(-1)灌胃(ig)给药8周。测量小鼠的排便频率、排便总量和粪便干重,并进行转棍和爬杆测试;采用免疫组化测定中脑黑质酪氨酸羟化酶(TH)阳性神经元的数量;采用Western Blot检测小鼠结肠和中脑TH、诱导型一氧化氮合酶(i NOS)、环氧化酶-2(COX-2)的表达,结肠中磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)、磷酸化磷脂酰肌醇-3激酶(p-PI3K)、蛋白激酶B(Akt)和磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)的表达。结果:FLZ 75 mg·kg~(-1)显着改善慢性PD模型小鼠结肠收缩功能障碍,提高结肠TH的表达,抑制结肠i NOS,COX-2的表达。FLZ显着提高中枢多巴胺能神经元的功能,表现为小鼠转棍测试潜伏期延长和爬杆测试评分增加,中脑TH的数量和表达增加,中脑i NOS,COX-2的表达减少。FLZ抑制结肠PI3K/Akt炎症信号通路的激活。结论:FLZ可能通过PI3K/Akt信号通路抑制结肠炎症,进而通过肠脑轴而减轻中枢炎症反应,保护多巴胺能神经元,改善PD小鼠运动功能障碍。(本文来源于《中国新药杂志》期刊2019年09期）

车向阳^[8]（2019）在《几种联酰胺衍生物有机凝胶的结构与性质研究》一文中研究指出低分子量有机凝胶是凝胶因子通过非共价键相互作用形成叁维网状结构并使溶剂失去流动性而形成的一种类似固体的“软”材料。近些年来,低分子量有机凝胶由于其在模板材料、传感器、光俘获以及药物释放等诸多领域有潜在的应用前景而受到人们广泛关注。低分子量有机凝胶的性质受到很多因素的影响,如凝胶因子的分子结构、凝胶因子的排列结构、形貌及凝胶化动力学过程等。迄今为止,大多数研究者致力于设计新的凝胶因子,以探究其对凝胶结构与性质的影响。实际上,凝胶是一种由有序纳/微米网络与大量溶剂共存的复杂体系,凝胶制备条件的改变同样会影响凝胶因子在溶剂中的凝胶化行为,调控凝胶的性质。本论文选择几种联酰胺衍生物作为研究对象,深入地探讨了制备条件(如温度、凝胶因子浓度、溶剂类型等)对联酰胺衍生物有机凝胶的结构与性质的影响。具体的结论如下:(1)联酰胺衍生物BP8-C在甲苯和乙醇中受冷却方式的影响可以形成叁种排列结构。BP8-C(14.7 mg/m L,-20℃)在乙醇中快速冷却得到的沉淀呈现柱状相(Colh1);逐步冷却得到的凝胶呈现立方相(Cubic)。BP8-C(11 mg/m L,20℃)在甲苯中快速冷却得到的凝胶呈现柱状相(Colh2);逐步冷却得到的沉淀呈现Colh1排列。叁种排列结构的热力学稳定性关系为:立方相最好,Colh1次之,Colh2最差。BP8-C/乙醇沉淀(14.7 mg/m L,-20℃,快速冷却,Colh1)在20℃下保温5小时,体系由沉淀状态转变为凝胶状态,BP8-C的聚集结构由Colh1转变为立方相。BP8-C/甲苯凝胶(11 mg/m L,20℃,快速冷却,Colh2)在95℃(高于Tgel)下保温100小时,BP8-C的聚集结构逐渐由Colh2转变为Colh1,最终变为立方相。高的放置温度能够加快BP8-C的凝胶结构由不稳定相向稳定相的转变。(2)联酰胺衍生物4D16在环己烷、苯和乙醇中表现出叁种排列结构。4D16(15 mg/m L,20℃)在环己烷中形成凝胶,其干凝胶呈现层有序结构(L1);在苯和乙醇中表现沉淀状态,其聚集结构分别为立方结构(Cubic)和层有序结构(L2)。4D16在环己烷和苯中受到保温温度和浓度的影响,其干凝胶的结构为L1或立方相或两种结构的共存相,高的浓度或者低的保温温度会诱导凝胶中更多L1结构的形成。4D16/苯凝胶(40 mg/m L,20℃)以及4D16/环己烷凝胶(15 mg/m L,20℃)在放置过程中发生L1-Cubic的转变,凝胶的Tgel(凝胶-溶胶转变温度)降低。表现立方相的4D16凝胶相较L1结构的凝胶更加稳定。(3)联酰胺衍生物FH-T5(10 mg/m L,20℃)能够在乙二醇体积含量小于30%的乙醇/乙二醇混合溶剂中形成稳定的凝胶,其干凝胶形貌为球状或棒状聚集体与纤维并存。在体系凝胶化的过程中,球状或者棒状聚集体优先析出,进而作为纤维生长的异质形核点,加快体系凝胶化。球状或棒状聚集体的含量越多,体系凝胶化的时间越短,纤维的生长维数(Df值)越大(由1.302增加到1.426)。FH-T5(10 mg/m L,20℃)在混合溶剂中形成的凝胶随着乙二醇体积含量的增加,凝胶-溶胶转变温度(Tgel)升高,力学性质降低。(4)我们采用梯度降温的方法制备了基于联酰胺衍生物BPH-8和具有光响应的凝胶因子MB8的自分类二组分有机凝胶。二组分体系的凝胶化动力学研究表明,BPH-8纤维的生长维数(Df值)不会受到MB8的影响,但MB8受到BPH-8纤维的影响,其纤维的生长维数相较于同浓度的MB8/乙醇凝胶降低(由1.59减小到1.44)。BPH-8/MB8二组分凝胶呈现光致凝胶-凝胶的转变。我们获得了基于BPH-8/MB8二组分凝胶的稳定的图案化凝胶,该图案凝胶中的被照射区域相较未被照射区域具有较弱的荧光发射强度、较低的力学性质。(本文来源于《吉林大学》期刊2019-05-01）

赵月^[9]（2019）在《新型苯并咪唑-酰腙和含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及对Cdc25B/PTP1B抑制活性评价》一文中研究指出1.本文在综述大量文献基础上,设计并合成出了26个新颖的目标化合物。包括14个苯并咪唑-酰腙衍生物TM-Ⅰ-7a～7n和12个含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物TM-Ⅱ-5a～5g和TM-Ⅱ-7a～7e。并利用IR、NMR、MS谱和元素分析对目标化合物的结构进行了表征。2.评价了目标化合物TM-Ⅰ-7a～7n对Cdc25B和PTP1B的抑制活性及TM-Ⅱ-5a～5g和TM-Ⅱ-7a～7e对PTP1B的抑制活性。实验结果显示:①.在目标化合物TM-Ⅰ-7a～7n系列中,大部分化合物对Cdc25B/PTP1B表现出良好的抑制活性。其中,含有9-烷基咔唑结构的化合物TM-Ⅰ-7f和TM-Ⅰ-7n分别对Cdc25B和PTPIB显示出最优的抑制活性,IC50值分别为(0.27±0.04)μg/mL和(1.75±0.29)μg/mL。值得注意的是,化合物TM-Ⅰ-7n对Cdc25B和PTP1B均具有很好的抑制活性。②.在目标化合物 TM-Ⅱ-5a～5g和 TM-Ⅱ-7a～7e系列中,除了 TM-Ⅱ-7d和TM-Ⅱ-7e外均对PTP1B具有较高的抑制活性,IC50=(2.43～20.49)μg/mL。其中化合物TM-Ⅱ-5b和TM-Ⅱ-5c对PTP1B的抑制活性均高于阳性对照药物齐墩果酸,IC50值分别为(2.69±0.24)μg/mL和(2.43±0.43)μg/mL,化合物TM-Ⅱ-5d的活性与对照药物相当。3.利用分子对接和DFT计算,研究了代表目标化合物与靶标蛋白的键合模式。结果显示,目标化合物TM-I-7f和TM-I-7n分别进入到了 Cdc25B和PTP1B蛋白酶的活性位点中心部位,与Cdc25B/PTP1B酶形成稳定的复合物,它们对Cdc25B/PTP1B的抑制作用主要是由酰腙基团及咔唑环与靶标蛋白形成氢键引起的。目标化合物TM-Ⅱ-5c进入到PTP1B蛋白酶的活性位点中心部位,与PTP1B酶形成稳定的复合物,其对PTP1B的抑制作用主要是由噻二唑酰胺基团和咔唑环引起的。4.本论文所得研究结果为开发新型Cdc25B和PTP1B抑制剂提供了有力依据。本论文的研究具有非常重要的意义。(本文来源于《辽宁师范大学》期刊2019-05-01）

林波^[10]（2019）在《金属催化酰胺衍生物与硫醚的偶联反应研究》一文中研究指出酰胺衍生物在工业和医药领域具有广泛的用途,基于这类化合物的新反应研究具有重要的理论与应用价值。本文研究了在不同金属催化下N-酰氧基取代的酰胺衍生物与苯基烯丙基硫醚衍生物的偶联反应,主要工作包括如下两方面:(1)铁催化N-酰氧基取代的酰胺衍生物与硫醚的偶联反应研究。在FeCl_2的作用下,酰胺起始物可以有效地转化为金属氮宾中间体,进而与苯基烯丙基硫醚衍生物反应发生偶联反应形成了一系列含N-芳硫基和N-烯丙基取代的酰胺衍生物。本反应的优点在于催化剂廉价易得、无需外加配体和添加剂,在室温条件下即可以实现高效的转化;但反应仍存底物普适性相对较差,需要使用超干溶剂和氮气保护,以及催化剂用量较大等问题。(2)钌催化N-酰氧基取代的酰胺衍生物与硫醚的偶联反应研究。当使用RuCl_2(PPh_3)_3作为催化剂,AgOAc作为添加剂,苯甲羟肟酸作为配体时,N-酰氧基取代的酰胺衍生物与硫醚的偶联反应在室温条件下10 min即可高效得到偶联产物。实验证明苯甲羟肟酸配体在本反应中起到了至关重要的作用,通过NMR和GC-MS手段对反应中副产物进行了表征,为机理讨论提供了基础。本方法是铁催化反应的进一步提升,大大提高了反应效率和底物范围。(本文来源于《温州大学》期刊2019-05-01）

萘酰胺衍生物论文开题报告

（1）论文研究背景及目的

此处内容要求：

首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景，再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题，并提出你的论文准备的观点或解决方法。

写法范例：

胆固醇作为一种有机小分子结构单元,广泛应用于两亲分子自组装领域。本研究主要利用了两种胆固醇酰胺衍生物(CH-1、CH-2)分子,以纯水为亚相通过气液界面组装成功制备了Langmuir膜,由表面压力-分子面积等温线表征界面铺展行为,采用原子力显微镜(AFM)对单层Langmuir膜的形貌进行了表征,进一步通过紫外光谱(UV-Vis)、傅里叶红外光谱(FT-IR)、透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)研究CH-1及CH-2分子制备的多层Langmuir膜界面光谱表征及界面组装过程。实验结果表明,CH-1、CH-2分子在纯水亚相表面形成稳定的Langmuir膜,同时由于CH-2分子在CH-1分子的基础上发生取代效应,从而使两种分子产生不同的组装行为。因此,本研究工作为胆固醇衍生物界面自组装及其纳米结构的相关研究提供了新的思路。

（2）本文研究方法

调查法：该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。

观察法：用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。

实验法：通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。

文献研究法：通过调查文献来获得资料，从而全面的、正确的了解掌握研究方法。

实证研究法：依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。

定性分析法：对研究对象进行“质”的方面的研究，这个方法需要计算的数据较少。

定量分析法：通过具体的数字，使人们对研究对象的认识进一步精确化。

跨学科研究法：运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。

功能分析法：这是社会科学用来分析社会现象的一种方法，从某一功能出发研究多个方面的影响。

模拟法：通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。

萘酰胺衍生物论文参考文献

[1].杨元勇,程铖,李应贤,周顺,郑丹丹.长链酰胺衍生物对鲍曼不动杆菌生物膜抑制剂的抑制活性测试[J].化工管理.2019

[2].贺颖,王昭颖,余旭东,饶砚迪,李景红.胆固醇酰胺衍生物Langmuir复合膜自组装与纳米结构研究[J].燕山大学学报.2019

[3].梁红霞,陈超然,伊丹,余令兵,康玉华.N-(5-对氟苄叉基绕丹宁)环丙沙星酰胺衍生物对人肝癌细胞增殖、凋亡和自噬的影响[J].中国药理学通报.2019

[4].蒋健雄,奉强,柯慧,何冰,李仲辉.新型酞嗪酮-5-甲酰胺衍生物的合成及其抗癌活性[J].合成化学.2019

[5].费强,姜阳明,杨振兴,何军,杜海棠.1,2,4-叁唑硫醚类酰胺衍生物的合成及抑菌活性[J].农药.2019

[6]..3-氨基苯甲酰胺衍生物作为B-内酰胺辅助抗生素、制备方法及应用[J].乙醛醋酸化工.2019

[7].尚俊美,盛婵娟,王璐,刘慧,马殊荣.番荔枝酰胺衍生物FLZ对肠道功能和多巴胺神经元的保护作用[J].中国新药杂志.2019

[8].车向阳.几种联酰胺衍生物有机凝胶的结构与性质研究[D].吉林大学.2019

[9].赵月.新型苯并咪唑-酰腙和含咔唑/苯并咪唑环的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及对Cdc25B/PTP1B抑制活性评价[D].辽宁师范大学.2019

[10].林波.金属催化酰胺衍生物与硫醚的偶联反应研究[D].温州大学.2019

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