导读:本文包含了生物活性催化活性论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译,主要关键词:生物,活性,曲霉,材料,血红蛋白,多孔,呋喃。
生物活性催化活性论文文献综述
马培龙[1](2019)在《基于Cu-MOF催化C-N和C-C键构建及其在生物活性分子中的应用研究》一文中研究指出通过Ullmann型交叉偶联反应形成C-N键和Sonogashira偶联反应形成C-C键的合成方法学广泛应用于合成生物分子、药物分子和材料化学领域等。因此对于这两类反应的研究一直是热门领域之一。其中,过渡金属(铜或钯)与配体构成的均相催化体系是应用最为广泛的,且取得了很好的效果。然而,均相催化体系不可避免的面临诸如催化剂不能有效地从反应介质中分离,在产物分离和纯化过程中难以除去金属残余物导致产物金属残留过量,催化剂不可重复使用等问题。金属有机骨架材料(Metal-Organic Frameworks,MOFs)是一种高度结晶且结构相对稳定的复合材料,其包括有机桥联配体和具有明确界定的几何结构的金属中心,这些结构特征使其迅速成为一种优良的非均相催化剂,已在多个领域表现出良好的催化性能。但值得注意的是,目前对于铜基金属有机框架(Cu-MOF)及其衍生物在催化偶联反应中的研究还很有限。基于此,本论文开展了基于Cu-MOF催化的Ullmann C-N偶联和Sonogashira偶联反应,并将其建立的催化体系用于生物活性分子的合成。具体工作包括以下两个部分。第一部分:以Cu-MOF-74作为催化剂前体,开发了一种有效的非均相铜基非晶MOF(amorphous MOF,aMOF)催化剂用于含氮杂环与芳基碘代物/溴代物的C-N交叉偶联反应。以对碘苯甲醚和咪唑的偶联为模型反应,进行条件优化,获得最佳反应条件:DMSO(1.0 mL)、Cu-MOF-74(10mol%)、NaOH(2.0 mmol)、120°C下反应24 h,分离产率为90%。在此条件下,扩展了32种含有不同取代基的芳基碘代物/溴代物与含氮杂环/氨基苯酚的偶联产物,产率在10-95%之间。该方法还可成功应用于药物分子咪唑/苯并咪唑并喹唑啉酮(产率分别为83%和68%)和2-苯基苯并咪唑(74%)的合成。该非均相催化体系与文献报道的均相体系(CuI/L-histidine)相比,催化活性高于文献方法,偶联产物中铜残留量仅为13 ppm,远低于均相体系下偶联产物中的金属残留(619 ppm)。通过对反应前后催化剂的XRD、FT-IR、SEM、TEM的结构表征以及多种控制反应证实,晶型Cu-MOF-74可在强碱性和一定温度下原位形成aCu-MOF-74(起实际催化作用),这为aMOFs的制备提供了一种新的途径。且反应溶液中的Cu溢出量低于总铜量的0.55%,,循环使用6次后,催化剂的催化活性没有明显降低。第二部分:以Cu-MOF-74作为前体,在叁种不同温度(450℃,600℃,900℃)下直接碳化制备叁种Cu/C多孔材料,Cu/C-450、Cu/C-600和Cu/C-900。通过扫描电镜(SEM)和透射电镜(TEM)等方式表征,结果显示材料中的金属铜包裹在碳骨架中形成具有针状晶体的核壳结构。XPS结果表明金属中心主要是零价Cu,这得益于其独特的核壳结构避免了其被进一步氧化成Cu_2O和CuO。随后,我们将叁种多孔材料用于催化芳基碘代物与芳族/脂肪族端炔或炔酸的Sonogashira偶联反应中。选择苯乙炔和对碘苯甲醚的偶联为模型反应,条件筛选结果显示,该偶联反应的最佳反应条件为:Cu/C-450(10 mol%)、DMF(1.0mL)、K_2CO_3(1.0 mmol)、120℃下反应12 h,产率达到92%。在此条件下,合成了25种含有不同取代基的偶联产物,产率在60-96%之间。循环实验表明催化剂经过4次循环催化活性没有明显下降。综上,本文制备了两种MOF衍生aMOF和Cu/C材料,并将其成功用于Ullmann型C-N偶联和Sonogashira偶联反应。该结果不仅拓展了MOF材料的应用范围,也发展和完善了构建C-N键和C-C键的合成方法。(本文来源于《石河子大学》期刊2019-06-01)
武世杰[2](2019)在《双咔啉催化剂不对称催化活性及苯并呋喃衍生物生物活性研究》一文中研究指出手性对映体之间光学性质和生理作用存在较大的差异。“反应停”事件正是由于肽胺哌啶酮的右旋体的药理作用是镇静而左旋体却是致畸作用所致。因此,研究廉价、简便的方法得到单一的、光学纯的对映体具有重要的价值与意义。手性烯丙醇类化合物作为一类重要中间体,在医学、药学、天然产物全合成和精细化工产品合成中广泛应用。手性烯丙醇可以通过醛的不对称烯丙基化加成反应获得。基于C-3,C-3’位具有酯基的1,1’-双咔啉N,N’-双氧轴手性催化剂在催化烯丙基叁氯硅烷对醛的不对称加成中取得的优良效果,为进一步探讨催化剂与醛的不对称烯丙基化反应之间的构效关系,本论文继续对C-3,C-3’位的酯基进行改造。将C-3,C-3’位酯基还原后,进行醚化,随后进行氮氧化,得到了一系列C-3,C-3’位R为直链、支链、环状烷烃、芳香醚基取代共14个轴手性双咔啉氮氧催化剂,通过高效液相色谱进行手性拆分,成功制备单一对映体,将其旋光数据与文献数据对比,确认其绝对构型。并将此类催化剂应用于醛的不对称烯丙基加成反应,实验结果显示此类催化剂具有较高的催化活性,在小底物醛的条件筛选中,在-80℃,以二氯甲烷(DCM)为溶剂,催化剂用量为1 mol%,催化剂(S)-12k催化获得91%ee,对大底物结构β-咔啉醛的催化活性最高获得96%ee。苯并呋喃及其衍生物具有良好的抗菌、细胞毒和杀虫活性,恶二唑与其他的药效团结合表现出广泛的生物学活性如抗菌、除草等,根据生物活性片段拼接原理,将苯并呋喃母核与恶二唑连接得到(E)-N'-苄基-2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰腙类衍生物及2-(((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)甲基)-5-苯基-1,3,4-恶二唑衍生物两个系列化合物,分别各自测试其抗菌活性,细胞毒活性及除草活性,结果显示恶二唑系列化合物具有较高的除草活性。综上所述,本文成功获得系列新型路易斯碱催化剂,在不对称烯丙基化反应中,获得高产率(96%)及高对映选择性(96%ee)。此外,以苯并呋喃为母核连接恶二唑片段得到的2-(((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)甲基)-5-苯基-1,3,4-恶二唑系列化合物具有较好的除草活性。(本文来源于《河北大学》期刊2019-06-01)
褚亚茹[3](2019)在《基于MOFs电化学/电催化活性的免标记生物传感器》一文中研究指出与传统碳、沸石、分子筛等多孔材料相比,金属-有机框架材料(Metal-Organic Frameworks,MOFs)具有更大的空隙率和比表面积、特殊的拓扑结构、高度的内部结构规则性、高电化学活性、高电催化活性等特点。本论文通过电化学方法和共价键作用在电极表面修饰上普鲁士蓝(PB),Cu-MOF-74,MIL-101(Fe)等MOFs材料,并利用其电化学活性或电催化活性,用于对肝癌特异microRNA、心脏损伤指示蛋白(肌钙蛋白,cTnI)等生物标志物的检测。构建了叁种新型的免标记电化学生物传感器。主要研究工作如下:(1)分别采用循环伏安法(CV)和恒电位法(I-t),通过两步沉积在GCE上依次修饰上MOFs材料普鲁士蓝(PB)和纳米金颗粒(AuNPs),得到AuNPs/PB/GCE。通过扫描电子显微镜(SEM),傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)对修饰电极进行表征,证实PB和AuNPs在电极表面成功合成。将5’末端修饰巯基(-SH)的DNA探针(pro-DNA)和6-巯基己醇(MCH)通过Au-S键固定在AuNPs/PB/GCE上,构建了电活性传感电极MCH/pro-DNA/AuNPs/PB/GCE,原子力显微镜(AFM)证实,电极表面成功完成层层修饰,且拥有来自于PB良好电化学响应。通过差分脉冲伏安法(DPV)考察了传感器对肝癌标志物microRNA-122(miRNA-122)的检测。结果表明,检测线性范围为0.1 fM到1.0 nM,检测限为0.021 fM。将传感器应用于血清实际样品的检测,回收率为98%~108%。(2)通过CV在氨基化还原氧化石墨烯(NH_2-rGO)修饰的玻碳电极表面现场制备具有良好电化学活性的Cu-MOF-74材料,并通过扫描电子显微镜(SEM),傅里叶变换红外光谱仪(FT-IR)对不同修饰电极进行表征。利用Cu-MOF-74材料表面的羧基和心肌肌钙蛋白I抗体(anti-cTnI)上的氨基进行缩合形成酰胺键,实现抗体在电极上的固定;再利用牛血清白蛋白(BSA)封闭多余活性位点,构建了新型的免标记免疫传感器BSA/anti-cTnI/Cu-MOF-74/NH_2-rGO/GCE。利用Cu-MOF-74的高电化学活性通过DPV用于对心肌肌钙蛋白I(cTnI)的灵敏检测。检测线性范围10 fg/mL到1.0ng/mL,检测限为4.5 fg/mL。将传感器应用于血清实际样品的检测,回收率为95%~104%。(3)通过水热合成过氧化氢模拟酶MIL-101(Fe),并通过SEM,X射线能谱分析(EDS),FT-IR和X射线衍射(XRD)对材料进行表征。利用共价键将MIL-101(Fe)固定在NH_2-rGO/GCE上,进行与(2)中同样方法固定anti-cTnI和BSA,得到BSA/anti-cTnI/MIL-101(Fe)/NH_2-rGO/GCE。利用MIL-101(Fe)对过氧化氢高电催化活性首次采用计时电流法(Chronoamperometry)用于对cTnI的检测分析。检测线性范围10 fg/mL到0.1μg/mL,检测限为3.1 fg/mL。将所构建的传感器应用于血清实际样品的检测,回收率为96%~103%。(本文来源于《闽南师范大学》期刊2019-06-01)
黄若燕[4](2019)在《氮杂环卡宾催化合成喹喔啉类化合物及其生物活性的研究》一文中研究指出喹喔啉及其衍生物是一类重要的有机合成单元并广泛存在于天然产物、医药及农药分子中,一直以来人们对喹喔啉类化合物的合成给予了相当大的关注。然而如何通过绿色、简单、温和的反应条件一步构建手性喹喔啉类化合物,特别是具有高收率及高立体选择性一直是有机合成领域的研究热点与难点。氮杂环卡宾(N-Heterocyclic Carbenes,NHC)作为有机小分子催化剂,具有操作简洁,无毒,条件温和及环境友好等优点,并且能够快速构建够合成出传统方法无法合成的结构新颖的新化合物。目前,通过NHC催化合成手性喹喔啉类衍生物的反应研究一直鲜有报道,因此本论文主要从NHC催化活化?-氯代醛与环己二烯-1,2-二亚胺一步合成喹喔啉类化合物,以及初步探讨合成化合物的生物活性两个方面展开研究。1.利用NHC催化活化?-氯代醛的?-位碳形成具有亲核性的烯醇式中间体,再与环己二烯-1,2-二亚胺发生[4+2]环加成反应,一步简洁高效构建喹喔啉类化合物。经过模型反应条件优化以及底物拓展后,得到的所有不同取代的喹喔啉类化合物er值≥96:4,产率最高可达94%。将模型反应所得目标化合物用于进一步衍生,同样能够以较高产率和er值得到新的化合物。2.通过使用浊度法,针对已合成出的具有不同取代基的目标化合物以及衍生物,分别采用100μg/mL和200μg/mL两个浓度,对水稻白叶枯病菌进行抑菌活性测试,结果表明衍生物四氢喹喔啉7对水稻白叶枯病菌具有与商品药相当的抑菌活性,而其他的化合物却不如商品药的抑菌效果。(本文来源于《贵州大学》期刊2019-06-01)
王靖雅,龙伟,王骏滢,孙元明[5](2019)在《高催化活性Pt纳米颗粒的生物毒性研究》一文中研究指出目的探究一种具有高催化活性的新型金属铂(Pt)纳米颗粒的生物毒性作用。方法选择C57BL/6雄性小鼠(SPF级)52只,鼠龄6~8周,体质量22~24 g。采用"一锅合成法"合成六面体状金属Pt纳米颗粒。将中国仓鼠卵巢(CHO)细胞与质量浓度0、0.4、1.2、3.7、11.0、33.0、100.0、300.0μg/mL Pt纳米颗粒溶液共培养,采用噻唑蓝(MTT)法测定细胞存活率、细胞毒性、细胞活性氧簇(ROS)变化。将小鼠分3批次(每批次为20、16、16只),按体质量随机分为正常对照组和实验组,测量小鼠30 d体质量变化、骨髓DNA和骨髓有核细胞(BMNC)数量、小鼠肝脏超氧化物歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)水平、Pt元素在小鼠体内的生物分布、血常规和生物化学指标及对主要脏器的病理分析,分析Pt纳米颗粒对小鼠的生物毒性作用。结果 Pt纳米颗粒尺寸为(8.58±1.23) nm,晶格间隙为0.227 nm,呈面心立方晶格。体外研究结果表明,质量浓度300.0μg/mL Pt纳米颗粒溶液作用24、48 h,CHO细胞存活率85%、90%。质量浓度50.0μg/mL Pt纳米颗粒溶液可抑制细胞内ROS的产生。动物研究结果表明,质量浓度5 mg/mL Pt纳米颗粒溶液可使正常C57BL/6小鼠出现短暂的体质量下降(给药后15 d左右可恢复正常);作用30 d后,大部分聚集于肝脏及脾脏,与正常小鼠相比,实验小鼠只在肝脏组织中发现轻微炎症。实验小鼠血常规、生物化学指标未发现明显差异性变化;DNA和BMNC数量均出现轻微减少;Pt纳米颗粒溶液体内作用7 d后,肝脏组织的MDA水平出现轻微降低现象,而SOD活性未出现明显改变。结论质量浓度300.0μg/mL以下的Pt纳米颗粒溶液对CHO细胞无明显细胞毒作用,而质量浓度5 mg/mL Pt纳米颗粒溶液对小鼠虽然具有急性氧化应激毒理作用,但其毒理效应可在30 d内由生物体自行调节而恢复。(本文来源于《生物医学工程与临床》期刊2019年01期)
陈成龙,孙澍雨,周维增,夏亚穆[6](2018)在《漆酶催化合成生物活性化合物的研究进展》一文中研究指出近年来市场对具有营养和药用价值的活性化合物的需求量逐年增加,传统的生产方法已无法满足该类化合物的大规模应用。漆酶是近些年广受欢迎的生物催化剂之一,它可以在温和的条件下催化活性化合物的高效合成,并且有极大潜力取代传统的工业生产方法。本文着重回顾了近十年来漆酶在催化合成活性化合物中的应用,并对漆酶的结构及作用机制进行了介绍;同时指出了漆酶工业化应用中存在的一些问题,比如漆酶产量不足、部分酶促反应介质不适于工业化应用等。通过异源表达、筛选高产菌株提高漆酶产量、使用固定化技术和蛋白质工程提高漆酶的使用寿命、开发更加高效低廉的反应介质系统与寻找新的漆酶底物相结合来降低漆酶的应用成本是今后主要的发展趋势。(本文来源于《化学通报》期刊2018年10期)
刘晓,路静,郝玉金,由春香[7](2018)在《苹果黄酮醇合成酶基因MdFLS1的克隆、生物信息学分析及催化活性鉴定》一文中研究指出【目的】在‘嘎拉’苹果中克隆黄酮醇合成酶基因Md FLS1全长,对其进行生物信息学分析,研究其表达特点和催化活性。【方法】利用RT-PCR和PCR克隆Md FLS1的全长,测序后运用多种生物信息学手段对其序列进行分析,运用q RT-PCR的方法研究其表达模式,原核诱导获得Md FLS1蛋白,并利用高效液相色谱鉴定其催化活性。【结果】苹果Md FLS1基因包含1 014 bp完整的开放阅读框,编码337个氨基酸,理论等电点为5.48,预测分子质量为38.12 ku。苹果Md FLS1基因定位于基因组8号染色体上,属于α-酮戊二酸依赖性双加酶家族。系统进化树分析表明,FLS在不同物种间具有高度的氨基酸序列保守性;其中,苹果Md FLS1与甜樱桃Pa FLS亲缘关系最近。苹果Md FLS1蛋白整体表现为亲水性,α-螺旋和不规则卷曲是其最大的结构元件。分析苹果Md FLS1氨基酸序列发现其不含信号肽和转运肽,没有跨膜结构域,预测其定位于细胞质中。分析Md FLS1的启动子区域发现含有激素信号、生物和非生物胁迫响应顺式作用元件。Md FLS1在苹果不同组织中都有表达,在叶中表达量最高,在茎中表达量较低。原核诱导并纯化了MdFLS1蛋白,鉴定了Md FLS1的催化活性。【结论】Md FLS1的表达明显受高盐胁迫、低温、干旱和ABA的诱导,并且具有催化活性。(本文来源于《果树学报》期刊2018年08期)
张晴岚,宋妍,李建林,陈广通[8](2018)在《总状毛霉生物催化20(R)-人参叁醇及其转化产物的抗肿瘤活性》一文中研究指出利用总状毛霉(Mucor racemosus)AS 3.20催化叁萜化合物20(R)-人参叁醇,结果在转化产物中分离鉴定出6个羰基化和羟基化的转化产物。经结构解析,分别鉴定为3,6,23-叁羰基-20(R)-人参叁醇(1),3,6-二羰基-15β-羟基-20(R)-人参叁醇(2),3,6-二羰基-15β-羟基-20(S)-人参叁醇(3),3,6-二羰基-5α,15α-二羟基-20(R)-人参叁醇(4),3,6-二羰基-15α-羟基-20(R)-人参叁醇(5),3,6-二羰基-16β-羟基-20(R)-人参叁醇(6),其中化合物3和4为新化合物。初步的体外活性测试结果表明,转化产物具有较好的肿瘤细胞抑制活性,转化产物1、3、4、5的抗肿瘤活性强于底物20(R)-人参叁醇。(本文来源于《中国医药工业杂志》期刊2018年07期)
张在珍[9](2018)在《离子液体微乳液体系中血红蛋白的生物催化活性研究》一文中研究指出离子液体是一种新型绿色溶剂,相比于传统有机溶剂,它可以提高生物酶的生物活性、稳定性、选择性和回收利用率。但生物酶在离子液体中微溶或不溶的缺点阻碍了离子液体作为酶催化介质的进一步应用。因此,开发一种能同时提高生物酶溶解性和生物活性的离子液体体系是拓展离子液体在生物酶催化领域应用的关键。在以离子液体作为油相的微乳液体系中,可以在离子液体连续相中形成微纳米水域,因此油包水(即离子液体包水:W/IL)的离子液体微乳液成为了同时提高生物酶溶解性和生物活性最有前景的体系之一。基于此,本论文以血红蛋白为生物酶模板,分别研究了其在离子液体微乳液和无表面活性剂离子液体微乳液中的光谱特性及生物催化活性。(1)依据离子液体/曲通X-100/水(BmimPF_6/TX-100/H_2O)微乳液的叁元相图,选定了TX-100:IL:H_2O的比例为82:10:8的W/IL反相微乳液为酶催化的介质,首先以通过紫外可见光谱和荧光光谱研究了Hb在该体系中的结构,结果表明:Hb能溶解于该W/IL反相微乳液体系,并很好地保持了其二级结构。以邻苯二胺(OPD)为底物,研究了Hb在该体系中的生物催化活性,发现Hb被捕获在微小的水域中,同时被(助)表面活性剂和水层保护起来,从而表现出了良好的稳定性和生物活性。当固定底物OPD浓度时,反应速率随着Hb浓度增大而增加;优化确定了酶催化反应体系中双氧水的用量为100μL。生物催化结果表明:Hb在该体系中对底物OPD具有明显的生物催化活性,当固定Hb浓度,改变底物浓度改变底物浓度时的V_(max)为0.722 mM s~(-1),K_m为7.034 mM。(2)依据IL/N,N-二甲基甲酰胺/水(BmimPF_6/DMF/H_2O)微乳液体系的叁相图,选定W/IL反相微乳区中的BmimPF_6:DMF:H_2O比为58.00:33.00:9.00的比例为酶催化的介质,首先以通过紫外可见光谱和荧光光谱研究了Hb在该体系中的结构,结果表明:Hb能溶解于该W/IL反相微乳液体系,并很好地保持了其二级结构。以OPD为底物,研究了Hb在该体系中对底物OPD的生物催化活性,结果表明:由于该微乳液体系中无数W/IL小液滴中存在大量的微小水池,为Hb的稳定存在提供了相容的微环境,从而使其对底物OPD呈现了很好的生物催化活性,实验显示:固定酶浓度改变底物浓度时的V_(max)为2.184 mM s~(-1)、K_m为202.5 mM、V_(max)/K_m为10.79×10~3 M~-11 s~(-1)。还发现,在W/IL区随着水含量的增加,酶促反应的反应速率也是增加的,此反应过程是一个动力学可控过程。(本文来源于《青岛科技大学》期刊2018-06-08)
袁亭亭[10](2018)在《生物催化葛根素脂肪酸酯合成及其生理活性研究》一文中研究指出葛根素是药食同源植物葛根的重要黄酮类活性成分,具有多种的生物活性和药理活性,如防癌、抗氧化以及调节心脑血管疾病等,已广泛应用于医药、食品和化妆品行业。然而,由于葛根素的脂溶性低,限制了葛根素的进一步应用。研究表明,对葛根素的结构进行选择性酰化修饰,既能够提高其脂溶性,还能够明显增强其生理活性。目前合成葛根素酯的方法主要是化学合成法,以及少数的酶法合成。而化学合成步骤繁多,污染大,酶法探索比较少。针对上述研究现状,本研究探讨了生物催化葛根素酯合成反应;对比考察了两类生物催化剂在非水相体系中催化葛根素酯合成反应;探讨了关键反应要素对葛根素生物催化酰化反应的影响规律;并探索了葛根素酯的生理活性。研究表明,固定化脂肪酶Novozym 435、Lipozyme ~(IM)TL、Lipozyme ~(IM)RM均能高效催化葛根素酰化反应。以Novozym 435催化葛根素丙酰化为模型,四氢呋喃为反应溶剂,在酶量为2 mg/m L,底物:酰基供体摩尔比为1:30,水分含量为0的最佳反应条件下,反应6 h,底物转化率达到99.5%。经质谱(TOF-MS)、傅里叶红外光谱(FT-IR)及核磁共振碳谱(~(13)C NMR)对分离纯化后的产物进行结构鉴定,结果表明脂肪酶Novozym435催化葛根素酰化反应的酰化位点是其结构中糖环的6"-OH位上,形成葛根素-6"-O-丙酸酯,区域选择性达98%。此外,还研究了酰基供体结构和链长对酶促葛根素反应的影响。结果表明生成七种产物,并对产物进行了分离纯化和结构解析,发现酰基供体链长的改变不影响该酶反应的酰化位点(依然在糖环6"-OH位上),所得产物酯依次为葛根素-6"-O-乙酸酯、葛根素-6"-O-丁酸酯、葛根素-6"-O-戊酸酯、葛根素-6"-O-己酸酯、葛根素-6"-O-辛酸酯、葛根素-6"-O-月桂酸酯、葛根素-6"-O-肉豆蔻酸酯,相应地转化率和初速度分别为99.8%、96.9%、96.5%、98.1%、67.6%、50.5%、45.3%,23.56 mmol/(L·h)、12.05 mmol/(L·h)、2.91 mmol/(L·h)、5.7 mmol/(L·h)、0.97 mmol/(L·h)、0.45 mmol/(L·h)、0.32 mmol/(L·h)。接着考察了全细胞催化剂在葛根素酯合成反应中的应用。研究表明,微生物种类和培养基组分均对全细胞催化剂的催化活性有明显影响。在所筛选的12株微生物菌株中,经含大豆油培养基培养后制备的Aspergillus oryzae GIM 3.4826在葛根素酯合成反应中表现出了较高的催化活性,其催化葛根素酯合成反应的转化率达82.7%。以此为模型,研究了各种关键反应要素对全细胞反应的影响,并确定反应最佳条件为:以四氢呋喃为反应溶剂,全细胞催化剂用量为50 mg/mL、底物摩尔比为30:1、温度为40℃、转速为200 r/min;反应时间为24h。在此条件下,反应的初速度和转化率分别达到4.21 mmol/(L·h)和94.2%,区域选择性>98%。放大实验结果表明,Novozym 435脂肪酶和米曲霉全细胞催化葛根素酯合成反应均具有扩大化生产潜力。但操作稳定性实验表明,米曲霉重复叁批次后活性损失较多,可能是因为有机溶剂对微生物细胞的毒性影响导致的,仍需要深入研究以提高其操作稳定性。本研究还对产物葛根素酯的生理活性进行了探讨。通过油水分配系数(Log P值)测定,对比发现各酰化产物的脂溶性均较母体化合物有很大的提高。采用传统的体外抗氧化评价体系,结果表明产物酯较葛根素本身未见显着增加清除自由基(DPPH、ABTS)的能力;采用AAPH诱导的红细胞氧化溶血抑制作用分析表明,产物酯较葛根素有更好的抑制红细胞溶血能力,推测是由于其增强的亲脂性,使其能够在细胞周围聚集,从而发挥出比未酰化的葛根素更好的抗氧化效果。这意味着酰化后的葛根素能够更加容易的进入机体到达作用位点,从而降低了葛根素的起效浓度。本研究具有良好的理论和实践意义,为以葛根素为代表的黄酮类化合物的酰化修饰提供了一条绿色、高效的新途径,有利于解决葛根素酰化过程中基团保护和去保护的复杂问题,并为葛根素及其衍生物在新型食品、保健品及医药等领域的应用提供了理论支持。(本文来源于《华南理工大学》期刊2018-06-01)
生物活性催化活性论文开题报告
(1)论文研究背景及目的
此处内容要求:
首先简单简介论文所研究问题的基本概念和背景,再而简单明了地指出论文所要研究解决的具体问题,并提出你的论文准备的观点或解决方法。
写法范例:
手性对映体之间光学性质和生理作用存在较大的差异。“反应停”事件正是由于肽胺哌啶酮的右旋体的药理作用是镇静而左旋体却是致畸作用所致。因此,研究廉价、简便的方法得到单一的、光学纯的对映体具有重要的价值与意义。手性烯丙醇类化合物作为一类重要中间体,在医学、药学、天然产物全合成和精细化工产品合成中广泛应用。手性烯丙醇可以通过醛的不对称烯丙基化加成反应获得。基于C-3,C-3’位具有酯基的1,1’-双咔啉N,N’-双氧轴手性催化剂在催化烯丙基叁氯硅烷对醛的不对称加成中取得的优良效果,为进一步探讨催化剂与醛的不对称烯丙基化反应之间的构效关系,本论文继续对C-3,C-3’位的酯基进行改造。将C-3,C-3’位酯基还原后,进行醚化,随后进行氮氧化,得到了一系列C-3,C-3’位R为直链、支链、环状烷烃、芳香醚基取代共14个轴手性双咔啉氮氧催化剂,通过高效液相色谱进行手性拆分,成功制备单一对映体,将其旋光数据与文献数据对比,确认其绝对构型。并将此类催化剂应用于醛的不对称烯丙基加成反应,实验结果显示此类催化剂具有较高的催化活性,在小底物醛的条件筛选中,在-80℃,以二氯甲烷(DCM)为溶剂,催化剂用量为1 mol%,催化剂(S)-12k催化获得91%ee,对大底物结构β-咔啉醛的催化活性最高获得96%ee。苯并呋喃及其衍生物具有良好的抗菌、细胞毒和杀虫活性,恶二唑与其他的药效团结合表现出广泛的生物学活性如抗菌、除草等,根据生物活性片段拼接原理,将苯并呋喃母核与恶二唑连接得到(E)-N'-苄基-2-((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)乙酰腙类衍生物及2-(((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)甲基)-5-苯基-1,3,4-恶二唑衍生物两个系列化合物,分别各自测试其抗菌活性,细胞毒活性及除草活性,结果显示恶二唑系列化合物具有较高的除草活性。综上所述,本文成功获得系列新型路易斯碱催化剂,在不对称烯丙基化反应中,获得高产率(96%)及高对映选择性(96%ee)。此外,以苯并呋喃为母核连接恶二唑片段得到的2-(((2,2-二甲基-2,3-二氢苯并呋喃-7-基)氧基)甲基)-5-苯基-1,3,4-恶二唑系列化合物具有较好的除草活性。
(2)本文研究方法
调查法:该方法是有目的、有系统的搜集有关研究对象的具体信息。
观察法:用自己的感官和辅助工具直接观察研究对象从而得到有关信息。
实验法:通过主支变革、控制研究对象来发现与确认事物间的因果关系。
文献研究法:通过调查文献来获得资料,从而全面的、正确的了解掌握研究方法。
实证研究法:依据现有的科学理论和实践的需要提出设计。
定性分析法:对研究对象进行“质”的方面的研究,这个方法需要计算的数据较少。
定量分析法:通过具体的数字,使人们对研究对象的认识进一步精确化。
跨学科研究法:运用多学科的理论、方法和成果从整体上对某一课题进行研究。
功能分析法:这是社会科学用来分析社会现象的一种方法,从某一功能出发研究多个方面的影响。
模拟法:通过创设一个与原型相似的模型来间接研究原型某种特性的一种形容方法。
生物活性催化活性论文参考文献
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