全文摘要
本发明涉及一种异戊烯基芪，以及它在制备治疗炎症性疾病药物中的应用。所述的异戊烯基芪是从桑科波罗蜜属植物二色波罗蜜ArtocarpusstyracifoliusPierre中分离得到的一个新化合物，命名为二色波罗酚B，具有下述结构：。所述化合物对大鼠中性粒细胞呼吸爆发具有强烈的抑制活性，其IC50为0.17±0.03μM，可进一步制备治疗炎症性疾病药物，用于临床治疗中性粒细胞过度激活所致的各种氧化性损伤，如类风湿性关节炎、代偿性抗炎反应综合症、全身性炎症反应综合症等。
主设计要求
1.二色波罗蜜中的一种异戊烯基芪类化合物二色波罗酚B及其生理上可以接受的盐在制备治疗炎症性疾病药物中的应用，其特征在于：所述的二色波罗酚B具有以下结构式所示的化学结构，。
设计方案
1.二色波罗蜜中的一种异戊烯基芪类化合物二色波罗酚B及其生理上可以接受的盐在制备治疗炎症性疾病药物中的应用，其特征在于：所述的二色波罗酚B具有以下结构式所示的化学结构，
设计说明书
技术领域
本发明属于医药领域，具体涉及二色波罗蜜中的一种异戊烯基芪类化合物在制备治疗炎症性疾病药物中的应用。
背景技术
中性粒细胞 (PMNs) 是机体固有性免疫系统中的一种重要效应细胞。研究表明，PMNs在由一系列的刺激（细菌、病毒、细胞因子及生长因子等）引发的炎症反应中发挥着重要的作用。在接受到刺激的第一时间里，激活的PMNs经吞噬小体表面NADPH氧化酶的活化作用诱导“呼吸爆发”，耗氧量增加，产生大量超氧阴离子。超氧阴离子在超氧化物歧化酶及髓过氧化物酶的作用下引发自由基链式反应，生成一系列的活性氧，包括羟自由基、过氧化氢及次氯酸。正常生理条件下，机体通过呼吸爆发产生的活性氧来杀死入侵的病原微生物，维持机体健康。但是在一些病理条件下，PMNs被过度激活后会释放过多活性氧，造成脂质过氧化、蛋白质水解及DNA降解，从而对机体正常组织造成损伤，加剧炎症反应过程。越来越多的证据表明，PMNs呼吸爆发失调引发的活性氧的过度产生，是诸多炎症性疾病的病理基础，比如风湿性关节炎、代偿性抗炎反应综合征、全身炎症反应综合征、动脉粥样硬化、心肌缺血再灌注损伤等等。从天然产物中寻找具有直接抑制呼吸爆发活性的物质具有重大意义。
二色波罗蜜(Artocarpus styracifolius<\/i>Pierre)为桑科波罗蜜属的一种乔木树种。据记载，二色波罗蜜在民间有多重药用用途，比如治疗银屑病、糖尿病和偏瘫等。现代化学和药理研究表明，二色波罗蜜的根富含大量的异戊烯基酚性成分，这些成分具有广泛的药理活性。本课题组在前期的活性筛选中发现，二色波罗蜜根95%乙醇提取物的氯仿萃取部位对大鼠PMNs呼吸爆发表现了较强的抑制活性。因此，本发明对该活性部位进行了深入的研究。
发明内容
本发明的目的是提供具有抑制PMNs呼吸爆发活性的物质，为临床上与PMNs呼吸爆发相关炎症的治疗提供药物。具体涉及二色波罗蜜根中提取的一种异戊烯基取代的芪类化合物，具有如下所示的化学结构：
设计图
相关信息详情
申请码:申请号:CN201910675097.9
申请日:2019-07-25
公开号:CN110183311A
公开日:2019-08-30
国家:CN
国家/省市:36(江西)
授权编号:CN110183311B
授权时间:20191029
主分类号:C07C 39/21
专利分类号:C07C39/21;A61K31/05;A61P29/00
范畴分类:18C;
申请人:江西中医药大学
第一申请人:江西中医药大学
申请人地址:330000 江西省南昌市湾里区梅岭大道1688号
发明人:任刚;李文艳;袁金斌;易文芳;林沁华;蔡紫嫣
第一发明人:任刚
当前权利人:江西中医药大学
代理人:刘爱芳
代理机构:36123
代理机构编号:南昌青远专利代理事务所（普通合伙）
优先权:关键词:当前状态:审核中
类型名称:外观设计