新型非经典叶酸拮抗药的合成及其体外抑菌活性

新型非经典叶酸拮抗药的合成及其体外抑菌活性

论文摘要

以取代苯乙酮为起始原料,经过Knoevenagel缩合反应、Gewald反应等步骤,设计并合成了4个具有噻吩并[2,3-d]-嘧啶母核结构的非经典叶酸拮抗药(4a~4d),目标化合物均未见文献报道,其结构均经1HNMR、13CNMR及HRMS验证。选取大肠埃希菌(ATCC?8739TM)、铜绿假单胞菌(ATCC?9027TM)、金黄色葡萄糖球菌(ATCC?BAA-1556D-5TM)、枯草芽孢杆菌(ACCC?10157TM)、鼠李糖乳杆菌(ATCC?53103TM)对目标化合物进行体外抑菌活性检测,测定结果表明目标化合物对特定菌株具有一定的抑制活性,其中化合物4d对ATCC?8739TM菌株具有高效抑菌活性[最低抑菌浓度(MIC)<4μg/ml],化合物4b、4c对ATCC?9027TM菌株具有中等抑菌活性(8μg/ml≤MIC≤16μg/ml),化合物4a、4d对ATCC?BAA-1556D-5TM菌株具有中等抑菌活性(8μg/ml≤MIC≤16μg/ml),且所有目标化合物对ATCC?9027TM菌株的抑菌活性均高于阳性对照药氨苄西林。

论文目录

  • 实验部分
  •   2-氰基-3- (2-氟苯基) -2-丁烯酸乙酯 (2a)
  •   2-氨基-4- (2-氟苯基) 噻吩-3-羧酸乙酯 (3a)
  •   2-氰基-3- (3-溴苯基) -2-丁烯酸乙酯 (2b)
  •   2-氨基-4- (3-溴苯基) 噻吩-3-羧酸乙酯 (3b)
  •   2-甲基-5- (3-溴苯基) 噻吩并[2, 3-d]嘧啶-4 (3H) -酮 (4b)
  •   2-氨基-5- (3-溴苯基) 噻吩并[2, 3-d]嘧啶-4 (3H) -酮 (4c)
  •   2- (1-苯基亚乙基) 丙二腈 (2c)
  •   2-氨基-4-苯基噻吩-3-腈 (3c)
  •   5-苯基噻吩并[2, 3-d]嘧啶-2, 4-二胺 (4d)
  • 文章来源

    类型: 期刊论文

    作者: 王瑶琳,张袁魁,齐琪,詹晓平,毛振民

    关键词: 非经典叶酸拮抗药,噻吩并,嘧啶,合成,体外抑菌活性

    来源: 中国医药工业杂志 2019年08期

    年度: 2019

    分类: 医药卫生科技,工程科技Ⅰ辑

    专业: 有机化工

    单位: 上海交通大学药学院

    分类号: TQ460.6

    DOI: 10.16522/j.cnki.cjph.2019.08.009

    页码: 877-882+897

    总页数: 7

    文件大小: 966K

    下载量: 56

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