导读:本文包含了活性酰基咪唑胺论文开题报告文献综述、选题提纲参考文献及外文文献翻译，主要关键词:咪唑,活性,烷基,苯基,丁基,衍生物,抗炎。
活性酰基咪唑胺论文文献综述
吴斌[1]（2012）在《3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2，4-二酮类衍生物的合成及药理活性研究》一文中研究指出3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类化合物是以布洛芬作为先导化合物，通过与海因类化合物反应合成的一系列未见文献道的全新的化合物。海因类化合物是在1861年由Baeyer首次发现的，他通过研究尿酸发现并分离了尿囊素的降解产物之一海因。通过对海因类化合物的研究，发现其具有多种药理学活性，包括多种众所周知的抗惊厥药物，如苯妥英、乙妥英、美芬妥因、1-甲基苯乙妥因及其它一些5位取代的海因类化合物。海因类化合物还表现出了抗抑郁、抗病毒、抗肿瘤及抗血栓形成等多种活性，例如它具有抑制人体醛糖还原酶及人体白细胞胰肽酶E的作用。布洛芬是一类临床常用的传统非甾体抗炎类药物，它主要被用于治疗各种慢性炎症，通常情况下长时间使用布洛芬会出现多种副作用：例如胃肠痛痛、胃溃疡等。这些副作用到目前为止仍未被解决。目前对于布洛芬的研究主要集中在发展其衍生物方面，例如对布洛芬的中羧基进行酯化或是酰胺化，主要是因为这两种结构在体外具有较好的稳定性，且其胃肠毒性较低，副作用小。本研究通过参考国内外对布洛芬衍生物的合成研究，设计出了一条3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类化合物的合成路线。该路线首先进行海因类化合物的合成，主要选择氨基酸或氨基酸酯类化合物与氰酸盐为原料，其进行合成的优点在于路线短、产率高、反应时间短并且不使用传统方法中常用的氰化物，因此毒性低、污染小；之后对布洛芬的羧酸基进行酰氯化反应，该步骤选择了二氯亚砜作为卤化试剂，该方法具有操作简便、产率高、后处理简单等优点，只是在合成时会产生氯化氢气体，应注意尾气的吸收以防污染环境；最后在吡啶的催化下，海因类化合物与布洛芬酰氯进行酰胺化反应最终生成目标产物3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类化合物。本研究最终合成了4种全新的未见文献报道的3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类化合物。国内外对海因类化合物的研究较多，但大多集中在治疗糖尿病、抗炎、杀菌等方面，本实验室对海因类化合的研究则表明，有多种海因类化合物具有镇咳活性；而布洛芬则是传统的非甾体抗炎药物。因此本文对于合成的3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类化合物的药效研究集中在了镇咳和抗炎这两方面。本实验选择了布洛芬及磷酸可待因这两种常见的药物作为阳性对照药，通过小鼠耳肿胀法和氨水引咳法对3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类化合物的抗炎和镇咳作用进行了初步的研究，结果表明四种衍生物均具有不同程度的抗炎活性，其中1-甲基海因的衍生物抗炎作用最显着，其效果强于布洛芬；四种衍生物均具有显着地延长咳嗽潜伏期及抑制咳嗽次数的药理作用，氨水引咳是外周性咳嗽模型，因此此四类衍生物的镇咳作用可被归类为外周性镇咳药物。本文对3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2,4-二酮类化合物的合成及其初步药效这两方面进行了研究，最终确定了一条路线短、产率较高、污染较小的合成路线，并成功合成了4种全新的化合物；随后首次对合成的衍生物进行了抗炎和镇咳活性研究，为开发低毒性、副作用小、疗效强的新型布洛芬类衍生物奠定了基础。(本文来源于《吉林大学》期刊2012-03-01）
活性酰基咪唑胺论文开题报告
活性酰基咪唑胺论文参考文献
[1].吴斌.3-（2-（4-异丁基苯基）丙酰基）咪唑烷基-2，4-二酮类衍生物的合成及药理活性研究[D].吉林大学.2012