绕丹宁衍生物的合成方法和生物活性研究

论文摘要

通过优化绕丹宁及其衍生物的合成路线,合成一系列绕丹宁衍生物,并研究其生物活性.以双羧甲基三硫代碳酸盐为原料,在水做溶剂的条件下与相应的胺反应,生成绕丹宁环,然后再与不同取代基的醛脱水缩合得到目标化合物.其结构经核磁共振谱等表征且同时进行抑菌活性测定.目标化合物5a,5c,5d对革兰氏阳性菌具有较好的抑菌活性,目标化合物5a,5b,5c,5d,5l,5n对革兰氏阴性菌具有较好的抑菌活性.该合成方法可用于合成绕丹宁类CFTR抑制剂.

论文目录

• 1绕丹宁类衍生物的合成方法优化
•   1.1传统合成方法
•     1.1.1硫光气合成路线[22]
•     1.1.2二硫化碳合成路线[22]
•     1.1.3硫脲合成路线[23]
•   1.2绕丹宁衍生物的合成新方法
• 2绕丹宁衍生物合成实验与方法
•   2.1仪器与试剂
•   2.2绕丹宁衍生物合成
•     2.2.1中间体2-硫代-4-噻唑烷酮 （3a～3f） 的合成
•     2.2.2目标化合物5a～5r的合成
•   2.3抑菌活性测定
•     2.3.1实验准备
•     2.3.2试验菌对2种细菌的抑菌圈实验
• 3结果与讨论
•   3.1不同实验条件对中间体3 （3a～3f） 产率的影响
•     3.1.1反应温度对中间体3 （3a～3f） 产率的影响
•     3.1.2应物加入的比例对中间体3 （3a～3f） 产率的影响
•   3.2不同实验条件对终产物5 （5a～5r） 产率的影响
•     3.2.1不同反应溶剂对终产物5 （5a～5e） 产率的影响
•     3.2.2反应温度对终产物5 （5a～5f） 产率的影响
•     3.2.3反应物加入比例对终产物5 （5a～5f） 产率的影响
•     3.2.4不同反应溶剂对终产物5 （5g～5r） 产率的影响
•   3.3抑菌活性结果分析
• 4结论

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 全旺,安万凯,李准,吴璐璐,姜松,潘振良

关键词: 绕丹宁,合成,抑菌活性

来源: 河南科学 2019年03期

年度: 2019

分类: 基础科学,工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 河南农业大学理学院

基金: 国家自然科学基金(21702049),河南省高等学校重点科研项目(18A150006)

分类号: TQ463

页码: 361-368

总页数: 8

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