C（3）-1,2,4-三氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■的合成及抑菌活性

论文摘要

设计合成了3类C（3）-1,2,4-三氮唑取代的1,5-苯并硫氮杂■化合物,2,3-二氢/2,5-二氢/2,3,4,5-四氢-3-（1,2,4-三氮唑）-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■.研究了中间体及目标产物的合成条件,确定了其中2个副产物的结构.目标产物的抑菌活性测试表明,2,3-二氢/2,5-二氢-3-（1,2,4-三氮唑）-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■对新生隐球菌和白色念珠菌表现出很高的抑制作用,在200μg/disc的浓度下,有4个化合物对新生隐球菌的抑制作用高于对照药物氟康唑,有3个化合物对白色念珠菌的抑制活性高于对照药物氟康唑.初步抑真菌构效关系研究表明,1,2,4-三氮唑环和C=N双键是2,3-二氢-3-（1,2,4-三氮唑）-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂■抑真菌活性的关键药效团.

论文目录

文章来源

类型: 期刊论文

作者: 王岩,孔令满,王冉冉,田克情,张萍

关键词: 苯并硫氮杂,三氮唑,抑菌活性,构效关系

来源: 有机化学 2019年09期

年度: 2019

分类: 工程科技Ⅰ辑

专业: 有机化工

单位: 河北师范大学化学与材料科学学院,河北化工医药职业技术学院化学与环境工程系

基金: 河北省自然科学基金(No.B2017205100),河北师范大学研究生创新基金(No.CXZZSS201804)资助项目~~

分类号: TQ460.1

页码: 2663-2670

总页数: 8

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标签：苯并硫氮杂论文;  三氮唑论文;  抑菌活性论文;  构效关系论文;